Fターム[4C086BB03]の内容
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Fターム[4C086BB03]に分類される特許
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N−チエニルベンズアミド誘導体
【課題】腸管リン酸トランスポーター(NPT-IIb)阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、NPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物の創製について検討した。その結果、NPT-IIb阻害作用を有するN-チエニルベンズアミド誘導体を見出し、本発明を完成した。本発明のN-チエニルベンズアミド誘導体はNPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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肥満及びインシュリン耐性障害を治療又は予防するための組成物
【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。
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アリール尿素誘導体
【課題】アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。
【解決手段】式(I):
[式中、Yは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Wは、COOR1、COR1、等、W1は、水素、ハロゲン、等、Zは、C1〜3アルキレン、等、Qは、フェニル、ピリジル、等、Tは、ハロゲン、COOR1、等、T1およびT2は独立して、水素、ハロゲン、等、R1は、C1〜6アルキル、フェニル、等、であり、R2およびR3はそれらが結合する窒素と一緒になって、5−〜7−員ヘテロ環を形成し、mは、0、1、2または3であり;そして、nは、2または3である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
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化合物、組成物およびそれらを作製する方法
【課題】PP2A活性をモジュレートする化合物および/または組成物を提供すること。
【解決手段】本明細書に記載されている式(例えば、式I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Igおよび/またはIh)の特定の化合物、ならびに本明細書に記載されているそのクラスおよびサブクラスは、PP2Aの活性をモジュレートする。PP2Aの活性をモジュレートする化合物は、様々な疾患および/または障害、例えば、神経変性障害、糖尿病および代謝障害を治療するのに有用であり得る。いくつかの実施形態において、当該化合物は、PP2A活性を直接モジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、PP2A活性を間接的にモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、PP2Aメチル化状態をモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、PP2Aメチルトランスフェラーゼの活性をモジュレートする。
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4環性化合物を含む医薬
【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式:
[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。
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ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体の活性化剤
【課題】
PPAR活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式、
(式中、WはO又はSを表し、XはCH又はNを表し、
R8は、炭素数1〜8のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
R9は、炭素数1〜8のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
BはC(=O)、C(=N−OH)他を表し、
R1、R2、R3、R4、R5及びR6は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
R7は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基他を表し
mは1〜4の整数を表し、
そしてnは0、1又は2を表す。)
で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩をPPAR活性化剤として使用する。
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。
[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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他の薬剤と組合せた(R,R)−ホルモテロール
【課題】肺疾患又は肺障害を治療する、予防する、及び管理する方法の提供。
【解決手段】立体異性体的に純粋な(R,R)-ホルモテロールを、ロイコトリエン阻害剤及びニューロキニン受容体アンタゴニスト等の他の薬剤と併用する。(R,R)-ホルモテロール及び他の薬剤を含む医薬組成物。
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吸入用の乾燥粉末
【課題】本発明の目的は、吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善することである。
【解決手段】吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善するために、本願製剤は、吸入されない粒子サイズの薬学的非活性担体、および吸入されるサイズの細かく砕かれた薬学的活性化合物を含有するものである。改善のためには、ステアリン酸マグネシウムを使用する。本発明の乾燥粉末のひとつの特性は、高い比較的極端な温度条件および湿度条件で保持し得ることである。
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統合失調症および関連疾患の治療方法
C型肝炎ウィルスNS5Bポリメラーゼの阻害薬
C型肝炎ウィルス(HCV)NS5Bポリメラーゼ阻害薬として使用される式(I)の化合物、そのような化合物の合成、ならびにHCV NS5Bポリメラーゼ活性を阻害、HCV感染を治療もしくは予防、そして細胞に基づく系でのHCVウィルス複製および/またはウィルス産生を阻害する上でのそのような化合物の使用が開示される。
【化1】
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アミノプロピリデン誘導体を含有する医薬
【課題】本発明はアミノプロピリデン誘導体並びにその薬学的に許容される塩及び水和物の少なくとも一種を含有する抗ヒスタミン薬等の医薬を提供することにある。
【解決手段】本発明アミノプロピリデン誘導体は強力なヒスタミン受容体拮抗活性を有する。さらに本発明化合物は、マウスに経口投与した脳内受容体結合試験においても低い脳内移行性を示すことから、眠気等の中枢性副作用の軽減という点で好ましい特性を有する。従って、本発明アミノプロピリデン誘導体は眠気等の中枢性副作用が少ない新規な抗ヒスタミン薬等の医薬組成物の有効成分として非常に有用なものである。
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置換有機硫黄化合物およびその使用方法
【課題】置換ジ−スルフィド化合物、トリ−スルフィド化合物、テトラ−スルフィド化合物及びペンタ−スルフィド化合物及び組成物、並びに細胞増殖性疾患の処置及び/又は予防のためのその使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、トリスルフィド化合物及び組成物の調製方法を提供する。本発明に記載される化合物は、抗腫瘍活性、抗癌活性、抗炎症活性、抗感染活性、及び/又は抗増殖活性を示す。本発明は有機硫黄化合物の製造及び製剤化方法にも関する。
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ステロイドスルファターゼ阻害剤としてのベンゾチオフェンスルファミン酸塩誘導体
【課題】ステロイドスルファターゼ阻害剤としてのスルファメートベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】R3が水素、(C1−C6)アルコキシ基又はハロゲンである6−メトキシ−ベンゾチオフェン(3)
又は対応の5−メトキシ−ベンゾチオフェンから出発して、数段階の工程からなる方法によって得ることができるスルファメートベンゾチオフェン誘導体。具体的には、3−シクロペンチルル−ベンゾチオフェン−6−イル,スルファミン酸エステル等が当該化合物である。
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フェニルC−グルコシド誘導体並びにその調製方法及び使用
本発明は、フェニルC−グルコシド構造を有するナトリウム−グルコース共輸送体2(SGLT2)阻害剤、その調製方法、それを含有する医薬組成物、並びに、糖尿病の治療及び抗糖尿病薬の調製におけるその使用に関する。本発明は、一般式I
[式中、R5及びR6の定義は、以下:
(1)R5=R6=Me、(2)R5=Me、R6=OMe、(3)R5=Me、R6=H、(4)R5=Me、R6=F、(5)R5=F、R6=H、及び(6)R5=OMe、R6=H
から選択される]
【化1】
の構造を有する化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びプロドラッグエステルを提供する。
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MCL‐1を調節する小分子、並びに細胞死、細胞分裂、細胞分化を調節する方法、及び疾患を治療する方法。
本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)
複素環化合物
【課題】本発明は、公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬になり得る複素環化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の複素環化合物は、(1) 7−{4−[4−(7−ヒドロキシベンゾ[b]チオフェン−4−イル)ピペラジン−1−イル]ブトキシ}−1H−キノリン−2−オン、(2) 7−{4−[4−(1−オキソベンゾ[b]チオフェン−4−イル)ピペラジン−1−イル]ブトキシ}−1H−キノリン−2−オン、(3) (3S,4R)−7−[4−(4−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル−ピペラジン−1−イル)ブトキシ]−3,4−ジヒドロキシ−3,4−ジヒドロ−1H−キノリン−2−オン等である。
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ナフトキノン系化合物を含む難聴の治療又は予防のための組成物
本発明は、ナフトキノン系化合物を含む、難聴の治療又は予防のための組成物に関する。
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新しいアミノテトラリン誘導体
【課題】 本願発明は、代替5−HT1a作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式I
【化1】
に示される化合物であって、Rが例えばOR1であり、R1が例えば−C(=R)R2であり、R2が例えばフェニル基であり、Cyが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。
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IRE−1αインヒビター
【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。
(式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである)
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