本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物とその薬学的に許容される塩、組成物、及び使用の方法に関する。これらの新規化合物は、癌の治療又は予防法を提供する。 （もっと読む）

次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。
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本発明は、ヒト、ラットおよびマウスのＮＰＣ１Ｌ１ポリペプチドおよびそのポリペプチドをコードするポリヌクレオチドを提供する。ＮＰＣ１Ｌ１のアゴニストおよびアンタゴニストを検出するための方法もまた提供される。ＮＰＣ１Ｌ１のインヒビターは、被験体において腸コレステロール吸収を阻害するために使用され得る。１つの実施形態において、内因性染色体ＮＰＣ１Ｌ１のホモ接合性変異を含む、変異トランスジェニックマウスであって、マウスが、いかなる機能性ＮＰＣ１Ｌ１タンパク質も産生しない、マウスが提供される。 （もっと読む）

アゼチジン誘導体を含有する乳化系が開示されている。本発明は経口投与用アゼチジン誘導体の新規製剤に関する。 （もっと読む）

アゼチジン誘導体を含有する半固体系が開示されている。本発明は経口投与用アゼチジン誘導体の新規製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換ベンゾイルウレイド−ｏ−ベンゾイルアミド、ならびにそれらの生理学的に適合可能な塩、および生理学的に機能的な誘導体に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関し、ここで基は言及された意味を有する。前記化合物は例えば２型糖尿病の予防および処置のための医薬として適切である。
【化１】

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本発明は、下記式（Ｉ）の化合物、該化合物を糖尿病および関連疾患の処置に用いる方法および該化合物を含有する医薬組成物を提供する。


［式中、ｎは０、１または２；ｍは０、１または２；ｎとｍの合計数は２以下；シクロロプロピル環を形成する点線結合が存在しうるのは、ＹがＣＨのときのみであり；ＸはＨまたはＣＮ；ＹはＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２；およびＡはアダマンチルである］
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構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および精神分裂病の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。

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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、被験体において、血管状態（例えば、アテローム硬化症、または高コレステロール血症）、糖尿病、肥満、発作、脱髄を処置し、そしてステロールおよび／またはスタノールの血漿レベルを低下させるために有用であり得る、式（Ｉ）の置換アゼチジノン化合物、処方物ならびに処方物を調製する方法を提供する。式（Ｉ）の化合物は、インビボで代謝されて、ステロール吸収インヒビター化合物および／またはスタノール吸収インヒビター化合物ならびにステロール生合成インヒビター化合物を形成し得る。
【化４６】

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