Fターム[4C086BC02]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む4員以下の環 (352)
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アゼチジノン (101)
Fターム[4C086BC02]に分類される特許
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フルオレン化合物及びその医薬用途
【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその医薬用途
【構成】
一般式(IA−1−1)
【化1】
で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのカルボキシ基がエステル化された化合物。
【効果】S1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有する化合物、例えば一般式(IA−1−1)で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはS1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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炭素環式GlyT1受容体アンタゴニスト
本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式(I)[式中、R1/R2は、各々独立して、水素、低級アルキル、−CH2)o−シクロアルキル(oは0又は1である)又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか;あるいはR1及びR2は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH2)3−、−(CH2)4−、−(CH2)5−、−(CH2)2−O−(CH2)2−、−(CH2)2−S−(CH2)2−、−(CH2)2−NR−(CH2)2−、−(CH2)2−C(O)−(CH2)2−、−(CH2)2−CF2−(CH2)2−、−CH2−CHR−(CH2)2、−CHR−(CH2)3、CHR−(CH2)2−CHR−を含む環であるか、又は2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてRは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はC(O)O−低級アルキルであり;Xは、−(CH2)4−、−(CH2)3−、−(CH2)2−又は−CH2−であり;R3は、S−低級アルキル、CF3、OCHF2、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり;R4は、CF3、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてnは、1又は2である]の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体の使用に関する。
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カテプシンC阻害剤
薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。
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蛋白質及びペプチドナノ粒子のアンフォールディングとフォールディングを利用した薬剤送達方法
本発明は薬理活性剤のインビボ送達用蛋白質ナノ粒子の製造方法を提供し、前記方法は蛋白質をアンフォールディングさせた後に前記蛋白質をリフォールディング又はアセンブリングさせて蛋白質ナノ粒子に封入された薬理活性剤を生成することにより、医薬活性剤を蛋白質又はペプチドに封入してナノ粒子を形成する。
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二環式アリールスフィンゴシン1−リン酸類似体
1つ以上のS1P受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にS1P受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 (もっと読む)
2−アミノ−2−フェニル−アルカノールの誘導体、その製造、及びこれを含有する医薬組成物
一般式(I)で表される2−アミノ−2−フェニル−アルカノールのエステル誘導体であり:
R1は、R3と、それぞれに結合する窒素原子及び炭素原子とで、4〜7員複素環を形成し、任意で、窒素原子のα位が、互いに独立して水素原子、又は直鎖若しくは分岐鎖アルキル(1〜4C)である1つ又は2つのRa及びRb基により置換され、かつR2は、水素原子であり、又は基-CO-O-CHR4-OCOR5で表され、ここでR4は水素原子又は直鎖又は分岐鎖アルキル基(1〜4C)であり、そしてR5は任意でベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノにより、若しくはアミノ酸の残りの部分(remainder)により置換されたアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を構成し、又はR2は、直鎖又は分岐鎖アルキル基(1〜4C)、OH、アルコキシ、アルキルチオ、NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノで置換されたアルキル基(2〜4C)を表し、任意で、それらと結合する窒素原子と共に、5〜6員複素環が形成され、当該置換されたアルキル基が直鎖又は分岐鎖で、NとR2との間に2つ以上のCを含み、当該置換基のアルキル又はアシル基が、他に言及が無い限り、直鎖又は分岐鎖で(1〜7C)ある、上記誘導体、存在する場合、そのR若しくはS体、又はそれらの混合物、及びそれらの医薬として許容される塩に関する。
で表される、2-アミノ-2-フェニル-アルカノールのエステル誘導体。
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環状アミノ化合物又はその塩
【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び/または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、sEH阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式(I)の環状アミノ化合物又はその塩がsEH阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式(I)の環状アミノ化合物又はその塩は、sEHの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び/又は炎症性疾患等;具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び/又は各種炎症性疾患等;の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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免疫抑制化合物および組成物
【課題】本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを目的とする。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】式IaおよびIb:
から選択される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグを提供することにより、上記課題を解決する。
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結核を処置するための組成物
本発明は、式(1)で表される化合物[式中、R1は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり;R2は、(CH2)n(nは、0、1、2、3又は4である)であり;R3は、(CH2)mR3A(式中、mは、0、1、2、3又は4である)であり;そして、R3Aは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、OCH3、OH、場合により置換されるフェノキシ、C≡CH、C≡N、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり;Aは、O、S、NH、N(CH3)又はCH2を意味するX1を含有している環であり;そして、X2は、O、S又はNHである]と、式(2)で表される化合物[式中、R4は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−NR7R8;又は−NH−N=CH−R9であり;そして、置換基R5〜R9は、本明細書に指定される意味を有する]、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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カルシウム感知受容体活性化化合物
一般式I:
で示される化合物、CaSR活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の予防、処置または緩和のためのカルシウム受容体活性化化合物としてのその使用、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、および医薬の製造における該化合物の使用。
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新規のカルシウム感知受容体調節化合物およびその医薬用途
本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。
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炎症性およびアレルギー性疾患の処置における、CCR−3受容体アンタゴニストとして使用するための1,3−二置換アゼチジン誘導体
【課題】アレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】遊離形または塩形の、式IaまたはIb
〔式中、Ar、X1、X2、m、R1、Q、Y、R2およびR3は特定の置換基あるいは整数を表す。〕の化合物は、CCR−3が介在する状態、例えば炎症またはアレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用であり、該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法。
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ALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとしての架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体
本発明は、式(I)の架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、
【化1】
(式中、W、Y、Z、R1及びR2は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
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置換1−シアノエチルヘテロシクリルカルボキサミド化合物750
本発明は、式(I)
〔式中、y、m、n、R1、R2およびQは明細書において定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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CCR2の4−アゼチジニル−1−ヘテロ原子結合シクロヘキサンアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物を包含する::
【化1】
式中、X、R1、R2、R3、及びR4は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は2型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも1種の式(I)の化合物を投与することによって、哺乳類においてCCR2活性を阻害する方法を含む。
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CCR2の4−アゼチジニル−1−フェニル−シクロヘキサンアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物を含み、
【化1】
式中、X、R1、R2、R3、及びR4は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は2型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも1種の式(I)の化合物を投与することによって、哺乳類においてCCR2活性を阻害する方法を含む。
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インダン誘導体
本発明は式I:
(式中、変項は明細書に記載する通りである)のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の1種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばAMPA受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患(統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む)の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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即時放出性医薬製剤
【課題】製剤的に許容される希釈剤又は担体を含んでなる、心血管系障害の治療に有用である即時放出性医薬製剤を提供する。
【解決手段】有効成分としての式(I):
[式中、R1は、1以上のフルオロ置換基により置換されるC1−2アルキルを表し、R2は、水素、ヒドロキシ、メトキシ又はエトキシを表し、そしてnは、0、1又は2を表す。]の化合物又はその製剤的に許容される塩と製剤的に許容される希釈剤又は担体を含んでなる、即時放出性医薬製剤。但し、有効成分が塩の形態以外であるとき、該製剤は、1つの有効成分と水の溶液、1つの有効成分とジメチルスルホキシドの溶液、並びに、5:5:90のエタノール:PEG660 12−ヒドロキシステアレート:水の混合物中の1つの有効成分の溶液、を単独には含有しない。
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