本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式（I）のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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本発明は、１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸（化合物Ｉ）ヘミフマル酸塩、この塩を含む医薬組成物、この塩を形成する工程および医療におけるその使用に関する。それに加えて、本発明は、化合物Ｉのヘミフマル酸塩形の新規な多形形態、ならびにこれらの多形形態を含む医薬組成物、それらを得る工程、および医療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】肥満治療用のＭＣＨアンタゴニストを提供すること
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物（これらは、メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）用の新規アンタゴニストである）だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施形態では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する薬学的組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を処置する方法に関する。本発明の薬学的組成物は、肥満治療量の式ＩまたはＩＩの化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩と、それらのための薬学的に受容可能なキャリアとを含有する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は、以下のように式（Ｉ）及び式（ＩＩ）により表される。
【化１】


式中、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^A及びＲ^Bは、本明細書に定義される。
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本発明は、１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸（化合物Ｉ）の塩酸塩形態、リンゴ酸塩形態、シュウ酸塩形態および酒石酸塩形態、この塩を含む医薬組成物、この塩を形成するための方法、ならびに医療におけるその使用に関する。さらに、本発明は、これら各々の塩の新規な多形形態、ならびに、これらの多形形態を含む医薬組成物、それを取得する方法、および医療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ受容体調節因子またはアゴニストは、治療の最初の何日かの１日投与量が標準の１日投与量未満である投与レジメンに従って投与される。 （もっと読む）

本発明は、１−（４−｛１−［（Ｅ）−４−シクロヘキシル−３−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ］−エチル｝−２−エチル−ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸（化合物Ｉ）の新規の結晶形態（形態Ａ）、この結晶形態を含む医薬組成物、これを形成するためのプロセス、および医学的処置におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む。
【化１】


式中：Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書に定義されている。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む製薬学的組成物と、式（Ｉ）の化合物を投与することによるＣＣＲ２媒介症候群、障害又は疾患、例えば、２型糖尿病、肥満又はぜんそくを予防、処置又は軽減するための方法とを含む。
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本発明は、製薬工業の分野に属し、シンバスタチンおよびエゼチミブを含有する剤形を調製するための方法であって、シンバスタチンを含有する第１組成物を提供する段階と、エゼチミブを含有する第２組成物を提供する段階と少なくとも２つの別個の区間を含む１つの剤形を形成する段階とを含み、１つの区画は第１もしくは第２組成物のいずれかを使用して形成され、もう１つの区画は他の組成物を使用して形成される方法に関する。本発明は、シンバスタチンおよびエゼチミブを含有する剤形を調製するための方法であって、直接圧縮段階を含む方法にさらに関する。さらに、本発明は、この方法によって得られる剤形であって、少なくとも２つの別個の区画を含む剤形に関するが、このとき１つの区画はシンバスタチンを含有し、１つの区画はエゼチミブを含有する。最後に、本発明は、剤形の２つの個別区画内に存在するシンバスタチンおよびエゼチミブの組み合わせを含む複合剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の脳の大脳皮質の領域におけるカテコールアミン、ドーパミン及びノルエピネフリン、の細胞外レベルをモジュレートするために有用な、より具体的には中枢神経系障害の治療のために有用な、新規な３−フェニル−アゼチジン誘導体に関する。他の態様において本発明は、本発明の３−フェニル−アゼチジン誘導体を含む医薬組成物及びこれらの化合物の治療への応用のための使用に関する。
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本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。３−デオキシ−３−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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構造式（Ｉ）で示される新規化合物は、ＡＭＰ−プロテインキナーゼの活性化因子であり、ＡＭＰＫ−活性化プロテインキナーゼが媒介する疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明化合物は、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症及び高血圧症の治療に有用である。 （もっと読む）

構造式Ｉの新規な化合物は、ＡＭＰプロテインキナーゼの活性化因子であって、ＡＭＰＫ活性化プロテインキナーゼにより媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、２型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症及び高血圧の治療に有用である。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規の化合物は、ＡＭＰプロテインキナーゼの活性剤であり、ＡＭＰＫ活性型プロテインキナーゼにより媒介される疾病の治療、防止及び抑制に有用である。本発明の化合物は、２型糖尿病、高血糖、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール及び高血圧の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２活性化剤が開示され、該活性化剤は、式（Ｉ）のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式（ＩＩ）の２，４−二置換４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−（置換ベンジル）ピリダジン−３（２Ｈ）オンであり、ここでＬおよびＲ^１〜Ｒ^１６は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、ＰＫＭ２の活性化によって治療可能な多くの疾患（例えば、癌および貧血）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）：
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（ｉ）粒状形態にある適切な親水性賦形剤と配合されるとき、親水性賦形剤の粒子の表面上に吸着することを可能にする、一次粒子の形態にあるエゼチミブの存在；（ｉｉ）特定のタイプの賦形剤の選択；および／または（ｉｉｉ）エゼチミブの配合物を得る方法の慎重な制御に、代わりに、または必要に応じて組み合わせて注意が払われる、エゼチミブの配合物が記述される。 （もっと読む）