本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および、とりわけ、代謝障害の処置における使用に関する。
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本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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脱髄性末梢神経障害の治療に使用するための、式Ａ１またはＡ２の化合物：［式中、Ａは、ＣＯＯＲ_５、ＯＰＯ（ＯＲ_５）_２、ＰＯ（ＯＲ_５）_２、ＳＯ_２ＯＲ_５、ＰＯＲ_５ＯＲ_５または１Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ_５は、Ｈまたはエステル形成基、場合によってＣ_１〜６アルキルであり；Ｗは、結合、Ｃ_１〜３アルキレンまたはＣ_２〜３アルケニレンであり；Ｙは、Ｃ_６〜１０アリールまたはＣ_２〜９ヘテロアリール例えばＣ_３〜９ヘテロアリールであり、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ；ハロ置換Ｃ_１〜６アルキルおよびハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシから選択される１から３個までの基で場合によって置換されており；Ｚは、式（Ｉ）：［式中、Ｚの星印はそれぞれ、−Ｃ（Ｒ_３）（Ｒ_４）−と式（Ｉａ）もしくは式（Ｉｂ）のＡとの間の結合点を示しており；Ｒ_６は、水素およびＣ_１〜６アルキルから選ばれ；Ｊ_１およびＪ_２は、独立に、メチレンであるかもしくはＳ、ＯおよびＮＲ_５から選ばれるヘテロ原子であり；ここで、Ｒ_５は、水素およびＣ_１〜６アルキルから選ばれ；Ｚの任意のアルキレンは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキルから選ばれる１から３個までの基でさらに置換されていてよく；またはＲ_６は、Ｙの炭素原子に結合されて５〜７員環を形成し得る］から選ばれ；Ｒ_１は、Ｃ_６〜１０アリールまたはＣ_２〜９ヘテロアリール例えばＣ_３〜９ヘテロアリールであり、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_６〜１０アリール、Ｃ_６〜１０アリールＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜９ヘテロアリール、Ｃ_３〜９ヘテロアリールＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキルＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキルまたはＣ_３〜８ヘテロシクロアルキルＣ_１〜４アルキルで場合によって置換されており；ここで、Ｒ_１の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシおよびハロ置換Ｃ_１〜６アルキルまたはハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシから選択される１から５個までの基で置換されていてよく；Ｒ_２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ置換Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニルまたはＣ_２〜６アルキニルであり；Ｒ_３およびＲ_４のそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシまたはハロ置換Ｃ_１〜６アルキルもしくはハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシである］；およびそのＮ−オキシド誘導体もしくはそのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。


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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³及びＸ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンＢ１拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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本発明は、式（１）の化合物


（式中、Ｒは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ１は、水素原子であり；Ｒ２は、炭素原子によって連結される複素環式基、または複素環式−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり、前記基は、任意に置換されており；Ｒ３およびＲ４は、互いに独立して、任意に置換されているフェニル基を表し；Ｘは、水素原子、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）_ｐ基であり；ならびにｐは、０と２の間である。）に関する。本発明は、これらを調製するための方法にも、およびこれらの治療的適用にも関する。
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【課題】ベンズアミドまたはピリジンカルボキサミド置換基を有する置換環状アミンＢＡＣＥ−１阻害剤を用いてアルツハイマー病を治療すること。
【解決手段】次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、特徴的なＺ−異性体構造を共有する、エゼチミブ（ＥＺＴ）の合成のための新規で有用な中間体を開示する。Ｚ−５−（４−フルオロフェニル）−ペント−４−エン酸、およびさらなるＺ−中間体を経る合成の進行に基づいて、全合成は、高収率で最終エゼチミブを得るために示される。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】医薬品の輸送のためのリポソーム成分として、水中で溶解が困難な医薬品のための溶解媒介剤として使用できる新規なリン脂質類似化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物。


本化合物は新規であり、かつリポソーム成分、溶解媒介剤および医薬品として適切である。 （もっと読む）

治療薬を約０．２〜約３５重量パーセント；ジブロックポリ（乳）酸−ポリ（エチレン）グリコールコポリマー又はジブロックポリ（乳）−コ−ポリ（グリコール）酸−ポリ（エチレン）グリコールコポリマーを約１０〜約９９重量パーセント；及びポリ（乳）酸又はポリ（乳）酸−コ−ポリ（グリコール）酸を約０〜約７５重量パーセント含有する治療用ナノ粒子。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の、式：


［式中：すべての可変基は本明細書の記載と同義である］
で示される新規なヘテロ環式化合物、その調製法、医薬としてのその使用およびそれらを含む医薬に関する。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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式Ｉの化合物：


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｗ、Ｌ、Ｇ、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は明細書で示した意味を有する）は免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節物質である。本発明による化合物は、ＤＰ２拮抗薬であることが見出されており、喘息およびアレルギー性炎症などの免疫疾患の治療において有用である。本発明によるある化合物は、１つ以上の不斉中心を含み得、そのため、ラセミ混合物などの異性体混合物で、または鏡像異性的に純粋な形態で調製および単離され得ることは認識されるであろう。
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【課題】特定の医薬を調節送達する新規な調節放出型医薬配合物の調製、及び血栓症の治療または予防における該配合物の使用方法を提供する。
【解決手段】有効成分として式（Ｉ）の化合物［式中：Ｒ^１は、１個以上のフルオロ置換基により置換されたC_1-2アルキルを表わし；Ｒ^２は、水素、ヒドロキシ、メトキシまたはエトキシを表わし；ｎは、０、１または２を表わす］またはその医薬的に許容できる塩；および医薬的に許容できる希釈剤またはキャリヤーを含み；ただし式（Ｉ）の化合物が塩の形である場合にのみ配合物はイオタ−カラゲナンおよび中性ゲル化性ポリマーを含有しうる、調節放出型の医薬組成物；そのような配合物は心血管障害の処置のために有用である。
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本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アトルバスタチン 4-(ニトロキシ)ブチルエステルおよび低脂血症、とりわけ、 エゼチミブおよびフェノフィブラートを含む組成物に関する。本発明は、コレステロール低下剤として、免疫抑制特性、抗酸化剤、抗血栓および抗炎症活性、内皮機能に対する効果を有する薬剤として、そして急性冠不全症候群、発作、アテローム性動脈硬化症、神経変性障害、例えばアルツハイマー病およびパーキンソン病、ならびに自己免疫性疾患例えば多発性硬化症を治療および/または予防のためのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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本開示が提供するのは、式Ｉの化合物であり、その医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物、およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を阻害するそれらの方法である。

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本発明は、ドーパミン神経伝達のモジュレーターとして有用であり、より具体的にはドーパミン作動性安定剤として有用である新規な１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾダイオキシン−２−イル）−メタンアミン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）