Fターム[4C086BC02]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む4員以下の環 (352)
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アゼチジノン (101)
Fターム[4C086BC02]に分類される特許
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フタリド誘導体またはその薬学的に許容される塩
【課題】
糖産生抑制作用を有し、糖尿病の予防または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】
式(I)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
〔式中、R1、R2、R3およびR4は、同一または異なって水素原子,置換されてもよい低級アルコキシ等であり;R5は、水素原子等であり;nは、4等の整数であり;Aは、式(II)(式中、pは、0等であり;qは、1等であり;Xは、硫黄原子,−NR6,−C(R7)(R8)−であり、R6は、置換されてもよい低級アルキル等であり、R7は、水素原子等であり、R8は、ヒドロキシ,置換されてもよい低級アルキル等である。)等である。〕
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1のカルバマート及び尿素阻害剤
この発明は、式I、II、III、IIIa、IIIb、IV、IVa、IVb、IVc、IVd、IVe、V、Va、Vb、VI、VIa、VIb、VII、VIIa、VIIb、VIII、VIIIa、VIIIb、IX、IXa、X、及びXaの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の11β−HSD1の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 (もっと読む)
置換されたフェノキシベンズアミド
本発明は、一般式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、X、R6及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。
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肥満の処置のためのMCHアンタゴニストとしてのN−アリール−N’−アリールシクロアルキル−尿素−誘導体
【課題】メラニン−濃縮ホルモン(MCH)のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばtransまたはcis−1−[2−(1−ピロリジニル)エチルアミノ]−4−(3−シアノフェニル)−4−ヒドロキシシクロヘキサンである、N−アリールウレア誘導体式I。メラニン−濃縮ホルモン(MCH)のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症、および糖尿病)に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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アゼチジン誘導体、それらの調製、およびそれらの治療における適用
本発明は、式(I)
[式中、Rは、(C1−C6)アルキルまたはハロ(C1−C6)アルキル基を表し;R’は、
基NR4R5またはOR8を表し;AおよびBは、存在する場合、互いに独立して、1ま
たは2個の炭素原子を表し、これらの炭素原子は1個以上の水素または(C1−C6)アルキル基によって置換されており;この(C1−C6)アルキル基は置換されていてもよく;A+Bは、多くて2個の炭素原子を表し;R1は、水素原子または(C1−C6)アルキル基を表し;R2およびR3は、互いに独立して、水素原子または(C1−C6)アルキル基を表し;この(C1−C6)アルキル基は置換されていてもよく;R4およびR5は、互いに独立して、水素原子または(C1−C6)アルキル基を表し、またはそれらを有する窒素原子と共に、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、ピペラジン、ホモピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンS−オキシドまたはチオモルホリンS−ジオキシド型のヘテロ環を形成しており、このヘテロ環は(C1−C6)アルキル基によって置換されていてもよく;R6およびR7は、それぞれ、場合により置換されているフェニル基を表し;Yは水素原子、ハロゲン、または(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル、(C1−C6)アルコキシ、ハロ(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルS(O)pもしくはシアノ基を表し;R8は水素原子、(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル基、アリル基またはフェニル(C1−C6)アルキル基であり、このフェニル基は1または2個の0−メチル基によって置換されていてもよく;pは、0、1および2から選択される整数を表す]に合致している、塩基の形態または酸とのもしくは塩基との付加塩の形態にある化合物を提供するものである。調製方法および治療での適用も提供される。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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チオフェンおよびホスファチジルイノシトール3−キナーゼ(PI3K)阻害薬としてのその使用
本発明は、式(I):
(式中、R1、R2、R3、R4、n、p、およびmは、明細書に記載する通りである)のチオフェン化合物を提供する。この化合物はPI3Kの阻害薬であり、それゆえ増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を処置するのに有用である。PI3Kは、受容体チロシンキナーゼを通じて媒介された各種の分裂促進シグナルの下流で活性化されて、次に細胞生存の延長、細胞周期進行、細胞増殖、細胞代謝、細胞遊走および血管新生を含む、多様な生物学的結果を刺激する。それゆえ、PI3K過剰活性化は、癌、炎症、および心血管疾患を含む、いくつかの過剰増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害に関連している。
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ペプチジルニトリル類およびジペプチジルペプチダーゼI阻害剤としてのその使用
本発明は、式(I)
〔式中、n、y、X1、X2、A、B、R1、R2、R3、R4およびR5は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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二環性アリール誘導体を含有する医薬組成物
【課題】S1P受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I):
で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。(上式においてAr1は、ナフタレン、1H−インドール、1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン、1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン、1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン又はベンゾフランから誘導される2価の基を示す。)
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CCR−3レセプターアンタゴニストとしてのアゼチジン誘導体
【課題】CCR3により介在される病状の処置に有用なアゼチジン誘導体およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式I
〔式中、Arは置換されたフェニルであり;R1は、水素等であり;R2は水素等であるか、あるいはR2およびR3が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりベンゼン環が縮合していてもよいN−複素環を有する複素環基を示し;
Xが、−O−、−C(=O)−または−CH2−であり;
Yが、酸素または硫黄であり;そして
mが、1、2、3または4である。〕
で示される化合物、およびそれを含む医薬組成物の提供により上記課題を解決する。
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アゼチジニルGタンパク質共役受容体アゴニスト
式(I):
(I)
の化合物、またはその医薬的に許容される塩は、GPR119のアゴニストであり、糖尿病の治療、および満腹の末梢制御剤として、例えば肥満症およびメタボリックシンドロームの治療に有用である。
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新規アリールカリウムチャンネル遮断薬およびそれらの使用
本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはT細胞において見つけられるKv1.3チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 (もっと読む)
カルシウムチャネル遮断薬としての置換アリールスルホン誘導体
式Iで表される一連の置換アリールスルホン誘導体、または薬学的に許容されるこれらの塩。医薬組成物は、有効量の当該化合物(単独で、または1種または複数の治療的に活性な化合物と一緒に)、および薬学的に許容される担体を含む。(例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、そう痒、アレルギー性皮膚炎、てんかん、糖尿病性ニューロパチー、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠障害、双極性障害および脳卒中を含めた)カルシウムチャネルの活動と関連する、またはこれにより引き起こされる状態の治療方法は、有効量の本化合物を単独で、または1種または複数の他の治療的に活性な化合物と一緒のいずれかで投与することを含む。 (もっと読む)
持続放出のための医薬製剤
活性成分としての化合物Ph(3−Cl)(5−OCHF2)−(R)CH(OH)C(O)−(S)Aze−Pab(OMe)もしくは前記化合物の医薬的に許容しうる塩〔例えばスルホン酸塩(例えばベンゼンスルホン酸(ベシラート)塩)〕;および医薬的に許容しうる希釈剤もしくはキャリヤー;を含み、他の付随的に投与される薬物(特に、CYP−450酵素によって代謝される薬物)との薬物−薬物相互作用を抑えつつ抗血栓治療効果をもたらすのに使用するための持続放出医薬製剤。 (もっと読む)
12位置換ムチリン誘導体
【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)
(式中、R1は水素原子、ホルミル基、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよいプロペニル基、置換されていてもよいプロピニル基または芳香環が置換されていてもよいアラルキル基を表し、Aはアミド基を含む結合手等を表し、Bは窒素含有脂肪族複素環で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。)
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外用剤
【課題】皮膚細胞や歯肉細胞などに生長と分裂の促進作用、すなわち生理活性の賦活作用があり、また細胞の損傷に対して治癒促進作用があるなど、特に傷ついた歯肉や皮膚などの細胞を賦活化する外用剤とすることである。
【解決手段】 ムギネ酸含有の植物体を酸性条件下で乳酸発酵させ、この乳酸発酵物に嫌気性条件下で酵母を増殖させると共に海藻および海草を添加して発酵させた発酵物を設け、この発酵物と緑茶の灰化物とを細胞賦活成分として含有してなる外用剤とする。ムギネ酸が含まれており、しかも海藻もしくは海草または両者併用した混合物の酵母発酵によって生成されたカルシウム、亜鉛などの海水起源の多種類のミネラルが含まれている。さらに緑茶の灰化物から、鉄、マグネシウム、カルシウム、ケイ酸などの生体に有用な成分が供給され、特に緑茶の灰化物に比較的多く含まれている酸化第二鉄などは、ムギネ酸でキレート化されることにより、生体になじみやすく細胞に取り込まれやすい。
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置換テトラヒドロナフタレン、その製造方法および薬剤としてのその使用
本発明は、式(I)の置換テトラヒドロナフタレン、その生理学的に許容される塩、その使用、本発明による少なくとも一つの置換テトラヒドロナフタレンを含む薬剤、およびMCHアンタゴニストとしての本発明による置換テトラヒドロナフタレンおよびその誘導体の使用に関する[ここで、X=O、C(R43)(R43’)の場合、B=(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルコキシ−(C1−C4)アルキル、ヒドロキシ−(C1−C6)アルキル、酸素、窒素および硫黄の群から選択される0〜3個のヘテロ原子を含んでもよい、3〜10員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環(ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい:F、CF3、(C1−C6)アルキル、O−(C1−C8)アルキル、(C1−C4)アルコキシ−(C1−C4)アルキル、ヒドロキシ−(C1−C4)アルキル、オキソ、CO(R64)、ヒドロキシ)であり;X=C(R43)(R43’)の場合、L3=C(R62)(R63)O、および酸素、窒素および硫黄の群から選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでもよい、4〜10員の単環式、二環式、またはスピロ環式の非芳香族式環(ここで、この環系は、更に一つまたはいくつかの次の置換基で置換されていてもよい:F、CF3、(C1−C6)アルキル、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)アルコキシ−(C1−C4)アルキル、ヒドロキシ−(C1−C4)アルキル、オキソ、CO(R64)、ヒドロキシ)である]。
【化1】
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新規化合物
本発明は一般式(I)
(I)
(式中、A1、A2、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は明細書に定義されたとおりである)
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩(これらは有益な性質を有する)、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品、これらの製造並びにこれらの使用に関する。
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H1受容体のアンタゴニストとして有用なスピロ化合物
本発明は、中枢神経系(CNS)の疾患および病態、特に睡眠障害の治療のための、式(I):
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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TAARリガンドとしての2−アゼチジンメタンアミン及び2−ピロリジンメタンアミン
本発明は、式(I)[式中、R1は、水素、場合によりハロゲンで置換されている、低級アルキルもしくはベンジル、又は低級アルコキシであり;R2は、水素、ハロゲン又はORであり、ここで、Rは、低級アルキル、アリール又は場合によりハロゲンで置換されている低級アルキルであり;R3は、水素又はフッ素であり;Arは、フェニルであり;nは、0又は1であり;oは、0、1又は2である]で示される化合物、及びその薬学的に活性な塩に関する。式(I)で示される化合物がトレースアミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害及び心血管障害の処置に使用できる。
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