本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

様々な膀胱癌処置および方法が本明細書中で開示される。本開示は、プロピレングリコール濃度および／またはヒトの膀胱の移行上皮癌におけるＮＡＤ（Ｐ）Ｈ：キノンオキシドレダクターゼ−１（ＮＱＯ１）、シトクロムＰ４５０オキシドレダクターゼ（Ｐ４５０Ｒ）、およびグルコーストランスポーター１（Ｇｌｕｔ−１）タンパク質発現を、個々に標的化した膀胱癌処置を提供するために利用し得る。例えば、膀胱癌を処置する方法であって、腫瘍内の少なくとも１つの酵素のレベルを決定する工程；該少なくとも１つの酵素のレベルに基づいて処置を選択する工程；および該処置を投与する工程であって、該処置は、キノンに基づく生体内還元性薬剤を、単独で、または別の処置と組み合わせてのいずれかで含む、工程を包含する、方法が提供される。
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本発明は、一般式（Ｉ）に対応するスルホンアミド誘導体に関する（式中、Ａｒ_１は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ｔは、−（ＣＨ_２）_ｎ−または基（ＩＩ）を表し、Ａｒ_２は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し；Ａｒ_３は、１つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは他に場合によって置換されたヘテロシクリルを表し、Ｒ_１は、式（Ａ）または（Ｂ）の基を表す。（Ａ）（Ｂ）は塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、回転異性体もしくはアトロプ異性体またはこれらの混合物の形態である。）。また、式（Ｉ）の化合物の、調製の方法および治療上の使用に関する。

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本発明は，好ましくは癌の治療に用いることができる化合物に関する。
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【課題】カンナビノイド受容体が介在する疾患に対する新規薬剤を提供する。
【解決手段】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な下式（Ｉ）の化合物。［式中、Ａｒは、フェニル基等で置換されており、Ｒ^４は、アルキル基等で置換されており、Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，Ｒ^８はそれぞれ独立に、水素、Ｃ_１−６アルキル基等から選択され、Ｚはヒドロキシ等から選択され、Ｚ^１はニトリル基を含む置換基等から選択される。］
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本発明は、少なくとも１つのコレステロール降下剤、例えばステロール吸収阻害剤、５−α−スタノール吸収阻害剤もしくはＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤および／または少なくとも１つのＨ_３アンタゴニスト／逆アゴニストを含む有効量の組成物を投与することによる、それを必要とする哺乳動物において、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）の症状を治療、予防または改善するための方法を提供する。本発明の代替的な実施形態は、少なくとも１つのコレステロール降下剤、例えばステロール吸収阻害剤、５−α−スタノール吸収阻害剤もしくはＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤および／または少なくとも１つのＨ_３受容体アンタゴニスト／逆アゴニストを投与することによる、それを必要とする哺乳動物における、肝臓脂肪症の症状または発生の予防または改善を提供する。
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環状二量体を形成できるα−ヒドロキシカルボニル化合物の還元剤としての使用が提供される。還元性化合物、特に還元−活性化プロドラッグを還元する、対応する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】貧血改善等のための飲食品、健康食品及び医薬品として、鉄吸収促進作用を有する鉄吸収促進組成物、鉄剤、及び鉄強化飲食品、並びに鉄強化飲食品の製造法を提供しようとするものである。
【解決手段】ニコチアナミンを有効成分とする経口用鉄吸収促進組成物、並びにニコチアナミン−鉄化合物のキレート体、若しくはニコチアナミン及び鉄化合物の混合物を有効成分として含有する鉄吸収促進作用を有する飲食品及び医薬品並びにその製造方法を提供し、貧血等の症状の改善、並びに献血後、手術後及び産後の経口用鉄吸収促進剤及び経口用鉄剤として適用する。 （もっと読む）

本発明は統合失調症の患者に治療的に有効な量の本明細書で開示されたようなCB1受容体アンタゴニストを投与することにより前記患者の認知欠損を治療する方法に関する。他の見地において、本発明はまた、精神疾患の治療で有用な1種またはそれ以上のCB1受容体アンタゴニストおよび1種またはそれ以上の抗精神病薬の併用療法に関する。本発明の併用療法はこの併用が統合失調症の陽性および陰性症状、体重増加およびカタレプシーを改善するという相乗効果をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、神経及び精神障害を治療するためのＧＩｙＴ１阻害剤としての式（Ｉ）：


を有する化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びその個々のエナンチオマー及びジアステレオマーに関する。
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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を持つ一般式（Ｉ）の化合物と、不都合なＳ１Ｐ受容体活性に伴う疾患を処置するそうした化合物の使用とに関する。この化合物は、免疫調節剤として、たとえば、全身性エリテマトーデス、クローン病および潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、非糸球体腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびヴェグナー肉芽腫などの自己免疫およびこれと関連した免疫障害等の疾患の処置または予防；およびこれ以外の症状の処置に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において高脂血症および高脂血症と関連する障害を治療するための方法ならびに組成物を提供する。本発明の実施に有用な組成物には、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質阻害剤（「ＭＴＰＩ」）、ならびにコレステロール吸収阻害剤（「ＣＡＩ」）、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、胆汁酸捕捉剤、フィブリン酸誘導体、ナイアシン、およびスクアレンシンテターゼ阻害剤からなる群から選択される少なくとも２種類の他のコレステロール低下薬が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において高脂血症を治療する方法を対象とする。この方法は、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（ＭＴＰ）阻害剤（例えば、ＢＭＳ−２０１０３８およびインプリタピド）ならびにコレステロール吸収阻害剤（ＣＡＩ）（例えば、エゼチミベ）を使用した併用療法を伴う。ＭＴＰ阻害剤とＣＡＩとの同時投与は、治療上の利点、例えば、血流中のコレステロールおよび／またはトリグリセリド濃度の減少をもたらすが、単独療法の間により多い投与量のＭＴＰ阻害剤を使用する場合より、副作用が少ないか軽減され、同一もしくは同様の治療上の利点が実現される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、ＭＥＫインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】抗癌剤の伝達体用水溶性キトサンナノ粒子及びその製造方法の提供。
【解決手段】抗癌剤の伝達体用水溶性キトサンナノ粒子及びその製造方法に関し、抗癌物質伝達体の基本構成に水溶性キトサンを使用し、水溶性キトサンのアミン基の強い陽電荷により陰電荷を帯びたＤＮＡと複合体を形成して、遺伝子伝達体としても優秀で反応性が高い遊離アミン基の位置に他の機能性基を導入して目的部位を標的できる機能を付与することで、抗癌剤の効率的な薬物伝達体用水溶性キトサンナノ粒子及びその製造方法を提供する。本発明の抗癌剤の伝達体用水溶性キトサンナノ粒子は、水溶性キトサンの反応性が高い遊離アミン基の位置に親水性基及び疎水性基をそれぞれ導入することで、抗癌剤パクリタキセルを容易に封入でき、この水溶性キトサンナノ−パクリタキセルは再分散能力がすぐれ、腫瘍細胞に多く蓄積して抗癌効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、環状ニトロ化合物、環状ニトロ化合物の医薬組成物、異常細胞の増殖を特徴とする疾患または障害（例えば、癌、炎症、循環器系疾患、および自己免疫疾患）を治療または予防するための環状ニトロ化合物および／またはその医薬組成物を使用する方法、を提供する。
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【課題】 スクアレン合成酵素阻害作用に基づく高コレステロール血症等の予防・治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の式（Ｉ）


で表される化合物。例えば、Ｎ−［４−クロロ−２−［１−ヒドロキシ−１−（２−メトキシフェニル）メチル］−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）スクシンアミド酸等。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）