【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】ＬｐｘＣ阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】環状アミン-1-カルボン酸エステル誘導体の製造方法およびその中間体の提供。
【解決手段】下記式（ＩＩＩ）で表される、疼痛および炎症の治療薬として有用な環状アミン-1-カルボン酸エステル誘導体を、下記式（Ｉ）で表される安価な原料とカルバメート化試薬とを反応し、下記式（ＩＩ）で表される中間体を経て２または３工程で製造する方法[式中、ｍ及びｎは、各々独立して１または２を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、各々独立して、水素原子、Ｃ_1〜4アルキル基またはＣ_２〜4アルケニル基を表す]。
【化１】
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【課題】 処置の最初の３から６日間に合計で標準１日用量のＲ倍（Ｒは蓄積率である）の１日用量を投与できるように上げ、その後標準１日用量または標準１日用量よりも低い１日用量で続ける投与レジメンで投与するＳ１Ｐ受容体モジュレーターまたはアゴニストを提供すること。
【解決手段】 Ｓ１Ｐ受容体モジュレーターまたはアゴニストを、処置の最初の３から６日間に合計で標準１日用量のＲ倍（Ｒは蓄積率である）の１日用量を投与できるように上げ、その後標準１日用量または標準１日用量よりも低い１日用量で続ける投与レジメンで投与することを見いだした。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】
カルシウム受容体アンタゴニスト作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


[式中、各置換基は以下のように定義される。
Ｒ^１及びＲ^２：水素原子等。Ｒ^３：メチル基、エチル基等。Ｚ：カルボキシ基。Ａｒ：フェニル基等。Ａ：単結合等。ｎ：０又は１。ｍ：０−６の整数。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

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本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋アミンポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢（ＩＢＳ−Ｄ）、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明の一態様は、６つ、７つまたは８つの可能な反応部位を有するアミンモノマーと２つまたは３つの可能な反応部位を有する架橋モノマーとの重合により生じた反復単位を含むアミンポリマーであり、アミンモノマーと架橋モノマーのモル比が１：３〜約１：１．１の範囲にあり、かつ胆汁酸に対するアミンポリマーの結合親和性がｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイＡを用いた測定で少なくとも０．４６ｍｍｏｌ／ｇである。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、ＡＭＰ−タンパク質キナーゼの活性化因子であり、ＡＭＰＫ−活性化タンパク質キナーゼが介在する疾患の治療、予防および抑制に有用である。本発明の化合物は、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症および高血圧症の治療に有用である。
【化１】

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Ｎ−（ブロモアセチル）−３，３−ジニトロアゼチジン（ＡＢＤＮＡＺ）の合成及び単離法であって、ＤＮＡＺを溶媒中でブロモアセチルブロミド及び三フッ化ホウ素エーテラートと反応させてＡＢＤＮＡＺ及びＤＮＡＺの塩を含む反応混合物を製造することによる方法。水及び追加量の溶媒を混合物に加えて、ＡＢＤＮＡＺを含む有機相とＤＮＡＺの塩を含む水性相を形成させる。有機相と水性相を分離して、ＡＢＤＮＡＺを含むＡＢＤＮＡＺ／溶媒溶液と、ＤＮＡＺの塩を含む水性相を製造する。非溶媒をＡＢＤＮＡＺ／溶媒溶液に加えて、ＡＢＤＮＡＺ／溶媒／非溶媒混合物を製造する。ＡＢＤＮＡＺをその後回収する。ＡＢＤＮＡＺを含む組成物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である、新規化合物の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。


［式中、Ａｒは、未置換又は置換されたフェニル、ピリジルから選択され、Ｒ４は、直鎖または分岐Ｃ１−６アルキル、直鎖または分岐Ｃ２−６アルケニル等から選択され、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立に、水素、未置換又は置換されたＣ１−６アルキル等から選択され、Ｚは、水素、ヒドロキシ等から選択され；Ｚ１は、未置換又は置換されたアリール、ヘテロアリールで置換されたＣ１−６アルキル等から選択される。］ （もっと読む）

本発明は、動物でのＡＮＧＰＴＬ３ｍＲＮＡおよびタンパク質の発現を低減させる方法、化合物、および組成物を提供する。また、動物での血漿脂質、血漿グルコース、およびアテローム斑を低減させる方法、化合物、および組成物を提供する。この方法、化合物、および組成物は、心臓血管疾患もしくは代謝疾患、またはこれらの症状のいずれか１つ以上を処置、予防、遅延、または改善するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規の環状アミン誘導体およびシクロアルキル誘導体、それらを調製する工程、それらを含有する医薬組成物、およびスフィンゴシン−１−リン酸受容体の調節物質としての医薬品としてのそれらの利用法に関する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_a、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
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【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）