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Fターム[4C086BC03]の内容

Fターム[4C086BC03]に分類される特許

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【課題】コレステロール障害を治療する新規方法を提供すること。
【解決手段】抗PCSK9抗体またはPCSK9のペプチド阻害薬の投与によってコレステロールおよび脂質の代謝の障害を治療するための組成物および方法。本発明はまた、一部には、PCSK9とLDL受容体との間の結合を阻害する、PCSK9に特異的に結合する抗体もしくはその抗原結合フラグメント(例えば、モノクローナル抗体、ポリクローナル抗体または組換え抗体)またはEGF−Aポリペプチド、および医薬的に許容される担体を、場合によりさらなる化学療法剤(例えば、エゼチミブおよび/またはシンバスタチン)と共に含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】耐流出性組成物に優れた医薬品キットを提供する。
【解決手段】第一成分セット、第二成分セット及び第三成分セットを有する。第一成分セットとして水性ビヒクル中のカルボマー、第二成分セットとして抗生物質、第三成分セットとして中和剤を含む。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ABCA4遺伝子または変異ELOV4遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のN−(4−ヒドロキシフェニル)レチナミドまたはN−(4−メトキシフェニル)レチナミドを含む、組成物。 (もっと読む)


【課題】高脂血症、アテローム性動脈硬化症および他の血管状態のための改良した組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下を含有する組成物、治療併用および方法を提供し、これは、血管状態、糖尿病、肥満を治療し血漿ステロールレベルを低くするのに有用であり得る:(a)少なくとも1種のペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター活性化剤;および(b)少なくとも1種の置換アゼチジノンまたは置換β−ラクタムステロール吸収阻害剤。処置され得る血管状態の例として、高脂血症(例えば、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症またはシトステロール血症(sitosterolemia))が挙げられる。 (もっと読む)



本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾;それをデザインする方法;それの医薬製剤;及び、使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明によって、アゼチジノン化合物の調製およびその医薬用法が可能である。より具体的には、本発明によって、式(I)(R1、R2、R3、R4、R5およびR6は明細書で規定)のようなアゼチジノン化合物とその調製方法が提供される。本発明の化合物は、血漿中の全コレステロール(TC)および低密度リポタンパク質コレステロール(LDL-C)のレベルを低下させることができ、血中のコレステロールを低下させる薬剤として使用可能である。したがって、本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化、血管機能不全、心不全、冠動脈疾患、血管心臓障害、心筋疾患、アンギナ、高脂血症、高コレステロール血症等の疾患の治療または予防に使用可能である。式(I)の化合物の調製方法および中間化合物もまた本発明によって提供される。


(I)
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本発明は主として3,4,6−三置換ベンゾオキサボロール化合物及び細菌感染を治療するためのその使用に関する。 (もっと読む)


CB2受容体を調節する式(I)、(II)および(III)の化合物が開示される。本発明による化合物は、CB2受容体に結合し、またCB2受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。
【化1】

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【課題】高コレステロール血症の処置のための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、被験体において、血管状態(例えば、アテローム硬化症、または高コレステロール血症)、糖尿病、肥満、発作、脱髄を処置し、そしてステロールおよび/またはスタノールの血漿レベルを低下させるために有用であり得る、式(I)の置換アゼチジノン化合物、処方物ならびに処方物を調製する方法を提供する。式(I)の化合物は、インビボで代謝されて、ステロール吸収インヒビター化合物および/またはスタノール吸収インヒビター化合物ならびにステロール生合成インヒビター化合物を形成し得る。
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本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)


本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性(targeting)化合物でプログラムする段階を含む。 (もっと読む)


本発明は、医薬産業の分野に属し、エゼチミブを含有する剤形を調製するための方法であって、この方法が、a)エゼチミブを含む組成物を提供する工程、b)工程(a)の組成物を含む組成物をシーブする工程、c)工程(b)の後に組成物を剪断混合する工程であって、好ましくは組成物の混合が高剪断によって行われる工程、d)剤形に製剤化する工程を含む方法に関する。本発明はまた、エゼチミブ、ならびにエゼチミブおよびシンバスタチンを含有する剤形であって、本発明に記載の方法に従って調製された剤形に関する。 (もっと読む)


脂質低下薬を経口腔粘膜投与するための処方物。本発明は、1種類以上の脂質低下薬有効成分(好ましくは、スタチン族から選択された有効成分)を経口腔粘膜投与で送達するための処方物に関する。前記処方物は、塩基形又は塩形の前記有効成分と、アルコール度数を30度以上に設定した水性アルコール溶液と、オプションのpH調整剤及び/又は酸化防止剤とを有し、前記有効成分は、水性アルコール溶液に完全に溶解して安定した状態となっている。本発明は又、高脂血症及び/又は心血管疾病の治療及び予防を目的とした、前記処方物の調剤方法と、好ましくは1回分ずつ包装した形での前記処方物の使用法とに関する。 (もっと読む)


選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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【課題】優れた脂質異常症治療剤、例えば、脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療、発症予防、または進展予防のための薬剤を提供すること。
【解決手段】(a)少なくとも1種のHMG−CoA還元酵素阻害剤またはフィブリン酸誘導体;ならびに(b)式(I)で表される化合物および/またはその医学上許容される塩を含有する、医薬組成物。
【化1】
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【課題】優れたコレステロール低下作用を有する化合物を提供すること、および脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療薬、発症予防薬、または進展予防薬を提供すること。
【解決手段】式(I)で表される化合物、もしくはその医学上許容される塩、またはそれらを有効成分として含有する医薬もしくは医薬組成物。
【化1】
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【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、Xは、CH、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR2425からなる群から選択され、Rは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Rは、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH)であってもよいし、あるいは、NRが、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、Xは、C(=O)、CH、CH(R)またはC(R)(R)であり、Xは、CH、CH(R)、C(R)(R)、NH、N(R)、OまたはSであり、Rは、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Rは、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Rは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、XがC=OでありRが水素のとき、Rは、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、Ra、RaおよびRaは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、XがC=OまたはCHでありRが水素のとき、Rは(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、Rbは、水素、OH、またはアルコキシであり、Rbは、NH、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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【課題】小腸におけるMTPを選択的に阻害し、肝臓のMTPに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式(1’)で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、R2’及びR2’’は、水素原子等を表し、Xは、−O−、−NR10−(ここで、R10は、水素原子、C1−6アルキル基等を表す。)を表し、R、R、R、R、R、Rは水素原子等を表し、R、Rは水素原子、C2−12アルコキシアルキル基等を表し、環CはC6−14アリール基等を表し、l及びmは0乃至3の整数を表す。〕 (もっと読む)


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