【課題】立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法を提供すること
【解決手段】立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法だけでなく、種々の中間体および基質が開示されている。本発明の方法により調製された化合物は、病状または障害（これには、例えば、心臓不整脈（例えば、心房性不整脈および心室性不整脈））を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ＡＢＣＡ４遺伝子または変異ＥＬＯＶ４遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチナミドまたはＮ−（４−メトキシフェニル）レチナミドを含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用、殺虫作用、害虫忌避作用等の活性を有する新規な３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール化合物又は植物の精油を提供する。また、該化合物又は植物の精油を有効成分として含む種々の用途を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、波線はＥ体及び／又はＺ体の幾何異性体を示す。）
で表される化合物又はその塩、並びにその用途に関する。 （もっと読む）

【課題】鎮痛効果が著しく増強された新規の鎮痛製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）プロピオン酸誘導体鎮痛剤と、（Ｂ）グルコサミンもしくはその誘導体またはそれらの塩から選択される少なくとも一種とを含有する鎮痛製剤を提供する。好ましくは、鎮痛製剤は、（Ａ）プロピオン酸誘導体鎮痛剤１重量部に対して、（Ｂ）グルコサミンもしくはその誘導体またはそれらの塩から選択される少なくとも一種を０．１〜３．３重量部含有する。さらに好ましくは、鎮痛製剤は、（Ｂ）グルコサミンもしくはその誘導体またはそれらの塩から選択される少なくとも一種を１〜５０ｍｇ／ｋｇ体重／１日量含有する。 （もっと読む）

【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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１またはそれ以上のアルファアドレナリン受容体、特にアルファ２Ｃ受容体の調節による病気および症状の治療に有用である化合物が本明細書に記載されている。化合物はＮ−（２，３−置換フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピロール−５−アミン誘導体を含み得る。これらの化合物を作製、使用、製剤する方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な光学活性アゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式：


で表わされる光学活性アゾリン誘導体及びその殺虫剤としての利用。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、N‐(1‐フェニル‐2‐アリールエチル)‐4,5‐ジヒドロ‐2H‐ピロール‐5‐アミン化合物であり、アルファ2Bまたはアルファ2Bおよびアルファ2Cアドレナリンレセプターのサブタイプ選択性モジュレーターであり、そして、下記の式(I)によって示される化合物の群から選ばれる化合物を提供する：
【化１】

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Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、動物有害生物を駆除するためのピロリン-2-イルアミノ化合物に関する。また本発明はこれらの化合物を使用することにより動物有害生物を防除する方法、植物繁殖材料および上記化合物を含む農業用組成物にも関する。さらに本発明は、上記化合物を使用することにより、寄生生物による侵入または感染から動物を処置または保護する方法にも関する。式(I):
【化１】


(式中、nは0、1、2、3、4または5であり；mは0、1、2、3、4または5であり；R¹、R²は、ハロゲン、CN、N₃、NO₂、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニルおよびC₂-C₆-アルキニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、この場合、最後の3つの基は部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよく、および/または1、2もしくは3個の基R^#等の任意の組み合わせを有していてもよく；R³およびR⁴は、水素、ハロゲン、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニルからそれぞれ互いに独立して選択され、この場合、最後の3つの基は部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよく、および/または CN、NO₂、-OR^b、NR^cR^d、-SR^e、-C(=O)R^aおよびC(=O)OR^b等からなる群から互いに独立して選択される1、2または3個の基の任意の組み合わせを有していてもよく；Aは、式A.1またはA.2：
【化２】


[式中、^*は、化合物の残りの部分への結合点を示し；R^5a、R^5b、R^5c、R^5d、R^5eおよびR^5fは、水素、ハロゲン、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₁-C₆-アルキルアミノ、ジ(C₁-C₆-アルキル)アミノ、C₃-C₆-シクロアルキルおよびAr²等から互いに独立して選択され；R⁶およびR⁷は、水素、CN、NO₂、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、C₃-C₈-シクロアルキル、飽和または部分不飽和の5、6または7員の複素環基、Ar³等からそれぞれ互いに独立して選択される]
で表される基である)。 （もっと読む）

薬物の眼への眼内送達は、眼のユニークな解剖学的および生理学的な特性のために、進行中の挑戦である。ｐＨ６．０〜８．５を有する免疫抑制の抗炎症性化合物であるミコフェノール酸の溶液は、眼に局所適用された場合、改善された生物学的利用能を示すことが証明された。具体的には、そのような溶液の眼への局所適用は、前部および後部の眼構造に浸透する際に有効である。前記溶液は、いろいろな炎症性障害を処置するのに効果的であり、それは、ブドウ膜炎、アレルギー性結膜炎および乾性角結膜炎を含む。 （もっと読む）

【課題】優れた殺虫効果を示す新規な殺虫性縮環式アリール類の提供。
【解決手段】式：


で表わされる縮環式アリール誘導体及びそれの殺虫剤としての利用。代表的化合物：
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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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