本発明は、特定のビスアシル化ヒドロキシルアミン誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および／または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 （もっと読む）

本発明は、放射線又は化学療法によって誘発される粘膜炎の処置のための組成物を調製するための、グリシン、プロリンならびに場合により天然もしくは合成の皮膜形成ポリマー、及び／又はリシン及び／又はロイシンの組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定の患者群などにおける代謝障害及び関連状態の予防又は治療方法に関する。 （もっと読む）

組成物は、活性薬剤を含む。前記活性薬剤は、４−メトキシ−Ｎ−（３、５−ビス−（１−ピロリジニル）−４−ヒドロキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド又はその薬学的に受容可能な塩である。前記活性薬剤を、対象に対して約１５分を越える期間にわたって実質的に均一に静脈内投与する。前記静脈内投与により、前記活性薬剤の高速静脈内又はさらには短期点滴投与で起こり得る全身拡張及び収縮血圧低下を含む不利な血行力学的効果が回避される。 （もっと読む）

【課題】グルコシルセラミド合成酵素阻害活性を有するピロリジン型イミノ糖化合物を提供する。
【解決手段】
【化１】


上記一般式［１］において、Ｒ¹がアルキル、Ｒ²〜Ｒ⁵が水素原子あることを特徴とするピロリジン型イミノ糖は、グルコシルトランスフェラーゼなどの糖脂質合成酵素の阻害作用を有し、グルコシルセラミドおよび／または他のスフィンゴ糖脂質の合成が関与する糖脂質蓄積症、リソソーム病など様々な疾患を予防・治療する薬剤として有用である。 （もっと読む）

心房細動（ＡＦ）は、ＡＦに罹患しているか又はＡＦ罹患の危険性のある対象に対し一定量の活性薬剤を含んだ組成物を投与する工程により、治療又は回避することができる。前記活性薬剤は、４−メトキシ−Ｎ−（３，５−ビス−（１−ピロリジニル）−４−ヒドロキシベンジル）ベンゼンスルホンアミド（サルカルディン）又はその薬学的に受容可能な塩である。これにより、前記対象中の前記活性薬剤のＣｍａｘ値は、約１μＭ〜約２０μＭの範囲内となる。 （もっと読む）

本発明は、ｍｄｍ２相互作用のアンタゴニストとして作用し、よって、強力な選択的抗癌剤として有用である、次の式：


[上式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５は、ここに定められたものである]
のピロリジン-２-カルボキサミド誘導体に関する。
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心血管疾患の治療及び／又は予防のための、多価不飽和脂肪酸アルキルエステル（ＰＵＦＡ）及び原薬を含むカプセルの形態の医薬組成物。 （もっと読む）

哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）のシグナル伝達が増強された被検体を、Ｇｒｏｕｐ １ ｍＧｌｕＲを活性化する少なくとも１種の化合物を含む組成物で処置する。一実施形態では、被検体は、結節性硬化症（ＴＳＣ）である。一実施形態では、化合物は、Ｇｒｏｕｐ １ ｍＧｌｕＲアゴニストである。別の実施形態では、化合物は、Ｇｒｏｕｐ １ ｍＧｌｕＲのポジティブアロステリックモジュレーターである。
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本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、薬理的価値の高い認知増強作用を有する２−（５−メチル−２−オキソ−４−フェニル−ピロリジン−１−イル）−アセトアミドの５Ｓ，４Ｒ−エナンチオマーとその調製方法に関しており、該調製方法は、５Ｓ−メチル−４Ｒ−フェニルピロリジン−２−オンの合成、ハロ酢酸エチルを用いたそのＮ−アルキル化、および中間体エチル２−（５Ｓ−メチル−２−オキソ−４Ｒ−フェニル−ピロリジン−１−イル）−アセテートの、アンモニアを用いた処理を含む。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_a、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら（１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェニル誘導体の使用の使用に関する。
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本発明は、少なくとも１種類のウイルスに関連する疾患を処置する方法を提供する。本方法は、本発明に記載されている化合物を治療上有効量投与するステップを含む。本発明の一部の態様において、本方法は、免疫抑制剤を必要とする対象の少なくとも１種類のウイルスに関連する疾患を処置するための少なくとも１種類の免疫抑制剤を更に含むことができる。 （もっと読む）

ブラジキニンＢ１経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な（Ｒ，Ｓ）２−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体（Ｒ）および（Ｓ）を開示する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE₂シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性／侵害受容性の痛みの治療及び／又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。Ａ、Ｍ、R¹、R²、R⁷、R^a、R^b、Q³、Q⁴、Q⁶、Z²、Z⁴、Z⁵、Z⁶及びＷは明細書に示された意味を有する。
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【課題】スフィンゴシン−１−リン酸１（Ｓ１Ｐ１）受容体の調節に関連する疾患の治療上有用な受容体修飾薬としての新規クマリン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な２−オキソ−２Ｈ−クロメン−３−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびスフィンゴシン−１−リン酸受容体の修飾薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物において、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３、Ｒ_４、及びＲ_５が明細書中に記載される化合物、及びそのエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩及びエステルを提供し、抗癌剤として有用である。
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