【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリンのＮ−アシル化誘導体またはその塩を有効成分として含有する皮膚表皮セラミド合成促進剤、皮膚表皮バリアー機能改善剤およびアトピー性皮膚炎の予防または改善剤並びに該皮膚表皮セラミド合成促進剤を含有する皮膚バリアー機能改善またはアトピー性皮膚炎の改善のための化粧料を提供する。
【解決手段】ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリンのＮ−アシル化誘導体またはその塩を有効成分として含有する皮膚表皮セラミド合成促進剤、皮膚表皮バリアー機能改善剤およびアトピー性皮膚炎の予防または改善剤。 （もっと読む）

【課題】皮膚の消毒を確実に実効しかつ皮膚荒れを起こしにくい皮膚消毒用外用剤を提供する。
【解決手段】エタノール及びN−アセチルヒドロキシプロリンを有効成分として含有する皮膚の消毒用外用剤。前記消毒用外用剤のエタノールの含有量は好ましくは外用剤全質量に対して３５〜６５質量％であり、前記消毒用外用剤は好ましくは増粘剤としてステアロキシヒドロキシプロピルメチルセルロース誘導体を含む。 （もっと読む）

本明細書に記載されるのは、過活動膀胱を治療する改善された方法であり、これにおいて該方法は、β_３−ＡＲアゴニスト、抗ムスカリン剤、及び任意の選択的Ｍ_２アンタゴニストを、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。かかる併用療法は、効力の改善及び／又は副作用の低減を提供する。
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本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。 （もっと読む）

本開示は、一般に、Ｇタンパク質共役受容体８８を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびＧタンパク質共役受容体８８の調節方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を提供する。かかる化合物は、薬物として用いられ得るＧＰＲ４０ Ｇタンパク質共役型受容体モジュレーターである。
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【課題】 できるだけ簡単な構成で、経時変化を受けることなく長期間安定に保存できるヨウ素配合輸液製剤および該ヨウ素配合輸液製剤を含有する輸液入り容器を提供すること。
【解決手段】ビタミンＡ、ビタミンＤ、ビタミンＥおよびビタミンＫから選ばれる少なくとも１種である脂溶性ビタミンを含有し、かつ可溶化剤および安定剤を含有する溶液が、さらにヨウ素イオンを含有しかつ銅不含であるヨウ素配合脂溶性ビタミン含有液によって解決される。また、連通可能な隔壁によって仕切られた複数の室を有する容器の第1室に上記ヨウ素配合脂溶性ビタミン液を充填し、第２室に糖含有溶液を充填し、第３室にアミノ酸含有溶液を充填し、第４室に銅含有溶液を充填してある輸液入り容器によっても解決される。 （もっと読む）

５−エチル−２−｛４−［４−（４−テトラゾール−１−イル−フェノキシメチル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジンの結晶性塩、それらの組成物、それらの調製のための方法およびそれらの使用のための方法が開示される。例えば、ベシル酸、カンシル酸、エシル酸、ＨＢｒ、ＨＣｌ、メシル酸、硫酸およびトシル酸からなる群から選択される、５−エチル−２−｛４−［４−（４−テトラゾール−１−イル−フェノキシメチル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジンの結晶性塩が提供される。 （もっと読む）

【課題】インデン誘導体、該誘導体を用いる方法及び同上を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は種々の病態の治療及び／又は予防に有用な医薬組成物及び方法を提供する。例えば、一つの側面において、本発明は、哺乳動物、好ましくはヒトの炎症を治療する方法を提供する。該方法は、治療に有効な量の本発明の化合物若しくは薬学的に許容し得るその塩を、又は本発明の化合物若しくは薬学的に許容し得るその塩を含む有効量の医薬組成物を、その必要性のある哺乳動物に投与する工程を含む。 （もっと読む）

本願発明は、式Ｉ：
（Ａ’）ｘ−（Ａ）−（Ｂ）−（Ｚ）−（Ｌ）−（Ｄ）（式中：（Ａ）はヘテロアリールまたはアリールであり；（Ａ’）は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで（Ａ’）は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されており；ｘは０、１、２または３であり；（Ｂ）はシクロプロピル環であり、ここで（Ａ）および（Ｚ）は（Ｂ）の異なる炭素原子に共有結合しており；（Ｚ）は−ＮＨ−であり；（Ｌ）は−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−および−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−より選択され；（Ｄ）は−Ｎ（−Ｒ１）−Ｒ２、−Ｏ−Ｒ３および−Ｓ−Ｒ３より選択され、ここで：Ｒ１およびＲ２は相互に連結して、Ｒ１およびＲ２が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有するか、またはＲ１およびＲ２は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、Ｒ１およびＲ２上の置換基の合計は０、１、２または３であり、該置換基は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択され；およびＲ３は−Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでＲ３は−ＮＨ_２、−ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）およびフルオロより独立して選択される０、１、２または３個の置換基を有する；で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害ＬＳＤ１活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（ＩＢ）の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。


（式（ＩＢ）において、Ａは複素環含有置換基、Ｂは置換基を有する芳香族基を表す。）また、式（ＩＢ）の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者（例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト）の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式（ＩＢ）の少なくとも１種（例えば、１〜３種、通常、１種）の化合物（またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物）の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、１−ベンジル−３−ヒドロキシメチルインダゾール誘導体と、ＡＣＥ阻害薬、レニン阻害薬、ＡＲＢｓ、そしてＣＣＢｓから選択される降圧薬、および／又は、スタチン誘導体から選択されるコレステロール低下薬との組み合わせを含む薬剤組成物に関する。該組み合わせは、ＭＣＰ−１レベルの下げる付加的かつ相乗的な活性を示し、それ故に炎症反応抑制を大いに向上させ、結果的に炎症性疾患を患っている患者に生じる合併症を減少させる。 （もっと読む）

【課題】分子内にアミノ基を有するＮ−アシルピロリジンカルボニトリル誘導体の徐放性製剤の提供。
【解決手段】塩基性で、酸に不安定な化合物のマトリックス型徐放性製剤処方について、水に難溶である塩基性の正塩および有機酸の使用により、ｐＨ非依存的な放出を示すマトリックス型徐放性製剤が調製でき、さらに、水に難溶である塩基性の正塩の使用は、主薬の分解を抑制する効果を示した。有機酸を中性低融点固形物中に分散させることにより、有機酸と、分子内にアミノ基を有するＮ−アシルピロリジンカルボニトリル誘導体および水に難溶である塩基性の正塩が、接触しないように配置されていることを特徴とする。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）を有する化合物を、治療を必要とする患者に投与することによって発作性疾患を治療する方法を、開示する。


（Ｉ）
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【構成】
一般式（ＩＡ−１−１）
【化１】


で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのカルボキシ基がエステル化された化合物。
【効果】Ｓ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有する化合物、例えば一般式（ＩＡ−１−１）で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）を含む化合物をそのような治療が必要な患者に投与することにより痙縮を治療する方法を開示する。
【化１】
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アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるＡＤＨＤ／ＯＤＤ（注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害）の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 （もっと読む）

消化管運動障害を、かかる治療を必要としている患者に、式（Ｉ）を有する化合物を投与することによって治療する方法を開示する。
【化１】

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