【課題】少なくとも１種の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる、動物に経粘膜投与するための組成物の提供。
【解決手段】好ましい活性剤は、メロキシカム、カプロフェン、エンロフロキサシン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、ジゴキシン、レボチロキシン、シクロスポリン、オンダンセトロン、リシン、ゾルピデム、プロポフォール、ニテンピラム、イベルメクチン、ミルベマイシン、および薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和体およびエステル類からなる群から選択される。さらに治療的または予防的有効量の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる組成物を経粘膜投与することを含んでなる、動物における病態を治療または予防する方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、胃液中でのＮＳＡＩＡの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能（局所適用）にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。 （もっと読む）

【課題】カラピンチャの乾燥葉部およびその抽出物の新規利用方法の提供。
【解決手段】有効成分が、以下の一般式（Ｉ）：


で表されるカルバゾール型アルカロイド化合物を有効成分とする美白用組成物の提供。［式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、水素原子であるか、またはＲ_１は、次の式：


で表される基、またはＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は互いに一緒になって特定式で表される基である。Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８は、互いに独立して、水素原子等である。］ （もっと読む）

【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】Ｇタンパク質共役型レセプター（GPCR）の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式：Ｌ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＨ（式中、Ｌは、Ｒ^１Ｒ^２Ｎ−またはＲ^１Ｏ−であり、Ｒ^１は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、Ｒ^２は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に環を形成していてもよく、ｍは、４〜１６であり、−（ＣＨ_２）_ｍ−の末端のＣ原子を含まない−ＣＨ_２ＣＨ_２−は、−ＭＲ^３−で置き換えられていてもよく、Ｍは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^４であり、Ｒ^３は、置換されていてもよい炭素数１〜５のアルキレン基等を示し、Ｒ^４は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むＧタンパク質共役型レセプター作動剤。 （もっと読む）

【課題】カルベジロール遊離塩基、カルベジロール塩、無水形態、またはその溶媒和物、対応する医薬組成物または制御放出型処方、およびカルベジロール形態を胃腸管に送達する方法の改良。
【解決手段】溶解度を増強したカルベジロール遊離塩基またはカルベジロール塩、その溶媒和物または無水形態を含む制御放出性処方であって；経口投与後に、摂取の１〜４時間内に第１の血漿濃度ピークレベルを、摂取後の５〜１０時間内に第２の血漿濃度ピークレベルを有する実質的に二相性血漿特性を示す制御放出性処方。 （もっと読む）

【課題】気管支喘息、鼻炎および副鼻腔炎に対し５員環化合物と併用剤の組合せ医薬を提供する。
【解決手段】 式（１）
【化１】


で表される５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩と、併用剤としてＣＲＴＨ２拮抗剤、ＴＬＲ７アゴニスト、ＴＬＲ８アゴニスト、ＴＬＲ９アゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、ＶＬＡ−４拮抗剤、ＣＣＲ３拮抗剤、ＣＸＣＲ１／２拮抗剤、５−リポキシゲナーゼ阻害剤、５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質（ＦＬＡＰ）阻害剤、ＮＫ１／２拮抗剤、ＩＬ−４／ＩＬ−１３拮抗剤、抗ＩｇＥ抗体あるいはＴＮＦα阻害剤とを組み合わせた気管支喘息、鼻炎および副鼻腔炎の治療方法。 （もっと読む）

【課題】鎮痛効果が著しく増強された新規の鎮痛製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）プロピオン酸誘導体鎮痛剤と、（Ｂ）グルコサミンもしくはその誘導体またはそれらの塩から選択される少なくとも一種とを含有する鎮痛製剤を提供する。好ましくは、鎮痛製剤は、（Ａ）プロピオン酸誘導体鎮痛剤１重量部に対して、（Ｂ）グルコサミンもしくはその誘導体またはそれらの塩から選択される少なくとも一種を０．１〜３．３重量部含有する。さらに好ましくは、鎮痛製剤は、（Ｂ）グルコサミンもしくはその誘導体またはそれらの塩から選択される少なくとも一種を１〜５０ｍｇ／ｋｇ体重／１日量含有する。 （もっと読む）

【課題】カルバゾール誘導体、カルボリン誘導体等を有効成分として含有するＥｇ５阻害剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される多環性含窒素複素環化合物又はその薬理学的に許容される塩。


（式中、Ｑ^１〜Ｑ^４は、窒素又は−Ｃ（Ｘ）＝を表す） （もっと読む）

【課題】免疫学的因子の抑制により副作用が少ない自閉症に適した改善薬を提供する。
【解決手段】メイラックス、エクセグラン、アーチスト、ムコスタ、クラリチン、ジオール、ムイロジン、ペミラストン、リカマイシン、マーズレンＳ、ガスロンＮおよびハイペンを含有し、自閉症に対する症状を改善する作用を有することを特徴とする自閉症改善剤とする。 （もっと読む）

【課題】ベンゼンスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)で表されるベンゼンスルホンアミドの誘導体、およびその医薬組成物。このベンゼンスルホンアミド誘導体は、有望な細胞周期阻害剤であり、それにより、これらのベンゼンスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物は、細胞周期を標的とするであろう抗腫瘍薬候補となる。特に、固形腫瘍を治療する抗腫瘍剤として機能する。
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本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物、およびまたはその塩と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物と、アンドロゲン受容体を調節する方法と、アンドロゲン受容体モジュレーターにより有利に処置される疾患（たとえば、サルコペニア、前立腺癌、避妊、ＩＩ型糖尿病関連障害または疾患、貧血、鬱病および腎臓病）を処置する方法と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物およびその調製に有用な中間体を製造する方法とを提供する。 （もっと読む）

【課題】光感受性の非ステロイド系消炎鎮痛剤と、それによる光毒性および光アレルギーを抑制するＵＶＡ遮断剤とを含む外用経皮製剤の提供。
【解決手段】非ステロイド系消炎鎮痛剤を含有する外用経皮製剤において、光毒性および光アレルギーに起因する光線過敏症をより確実に防止することを可能にするための酸化亜鉛等の無機系ＵＶＡ遮断剤、ジベンゾイルメタン誘導体、ベンゾフェノン誘導体、ケイ皮酸誘導体、カンファー誘導体、ベンゾトリアゾール誘導体、アミノ酸系化合物、ベンゾイルピナコロン誘導体からなる群から選択される有機系ＵＶＡ遮断剤の適用。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、α−トコフェロールグラフトを有し、中性ｐH下、水性媒体中でナノ粒子を形成することができる新規のアクリル及び／又はメタクリル系のポリマーに関する。本発明は、活性成分、特には、低い又は平均的な水溶性の活性成分と非共有結合されているその様なナノ粒子の使用にも関し、前記活性成分を溶解し及び／又は水可溶化を増加する使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、それらを含む医薬組成物、その調製方法、医薬品におけるこれら化合物の使用およびその調製に関連する中間体に関する。
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アンドロゲン受容体陽性癌細胞の成長を阻害する方法を提供する。この方法は、アンドロゲン受容体陽性癌と診断された、またはその疑いがある個体に投与すること、およびその個体に、アンドロゲン受容体陽性癌の成長を阻害できる化合物を含む組成物を投与することを必要とする。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、かつ極めて強力なチロシナーゼ阻害作用を有する新規薬剤を提供する。
【解決手段】６−又は７−ヒドロキシインドール骨格を有する化合物を活性成分として含有するチロシナーゼ阻害剤。該チロシナーゼ阻害剤は、皮膚外用剤あるいは化粧品の基剤に配合し、皮膚外用剤あるいは化粧品の形態で皮膚に適用することにより、加齢によるメラニン色素沈着の予防あるいは治療、紫外線による日焼けの防止あるいは美白等に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】適切な生体内利用率と徐放性を備えたカルベジロール徐放性製剤の提供。
【解決手段】投与回数が少ない、好ましくは一日一回の投与向けの徐放性カルベジロール製剤であって、前記徐放性製剤が治療有効量のカルベジロールまたはその薬学的に許容される塩と、マトリックス形成ポリマーと、溶解性エンハンサーと、薬学的に許容されるキャリアを含み、一実施態様においては、治療有効量のカルベジロールを含む徐放性製剤が、異なる放出プロファイルを持つ２つ以上のサブユニットを含み、前記徐放性製剤は心血管系疾患などの１つ以上の疾患の治療及び（または）予防に使用可能である。 （もっと読む）

【課題】 ＵＶ−Ａ線に対する眼球内部構造保護用又は経上皮架橋技術による円錐角膜の新規な治療用点眼液を提供する。
【解決手段】 本発明の点眼液は、リボフラビンと共に、必須アミノ酸、条件付き必須アミノ酸、補酵素Ｑ、ビタミンＥ、Ｌ−プロリン、グリシン、リジン塩酸塩、Ｌ−ロイシン、Ｌ−アルギニン及びメタロプロテイナーゼ(MMP9)の産生刺激性化合物類からなる群から選択される少なくとも１種類の化合物を含有する。これらの化合物類はＵＶ−Ａ線に対する眼球内部構造の保護用又は経上皮架橋術式による円錐角膜の治療用として使用できる。 （もっと読む）