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本発明は、一般式(1)の化合物(式中、−a−は単結合または二重結合であり、Arは置換または非置換の芳香族基であり、R1およびR2は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のC‐Cアルキル基であり、R1およびR2の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、R3およびR3’は各々独立して、または一緒に、水素原子またはC‐Cアルキル基であり、Xは酸素原子または硫黄原子である)、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式(1)の化合物の付加塩に関する。

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【課題】コラーゲン産生阻害作用を有し、コラーゲンの過剰産生が関与する疾患の予防または治療などの処置剤を提供すること
【解決手段】本発明のアントラニル酸誘導体またはその塩を含有する組成物は、コラーゲンの過剰産生が関与する疾患の予防または治療などの処置に有用である。 (もっと読む)


【課題】細胞増殖の阻害のための置換ビスインドリルマレイミド類の提供。
【解決手段】式(I)


〔式中、R1は、水素であり、かつR2は、メチルであるか、又はR1は、メチルであり、かつR2は、水素であるか、又はR1は、ヒドロキシメチルであり、かつR2は、メチルである〕の置換ピロール、及びその薬剤学的に許容しうるプロドラッグ又は薬剤学的に許容しうる塩は、癌の治療に有用な抗増殖剤である。 (もっと読む)


【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び/又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I):


(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基等を表し、Aは、水素原子等を表し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Zは、式−O−A及び式−X−Eで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び/又は治療のための医薬。 (もっと読む)


本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS5Aの阻害剤として有用な式(I)の化合物、かかる化合物の合成、及び、HCV NS5A活性を阻害するため、HCV感染症を治療又は予防するため、及びHCVウイルス複製及び/又はウイルス産生を細胞ベースの系において阻害するための、かかる化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明はヒドロキサメート誘導体、その異性体、薬学的に許容可能なこれらの塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物、薬学的組成物を作製するためのこれらの使用、これらを含有する薬学的組成物と該組成物を用いた疾病の予防または治療方法、及び上記のヒドロキサメート誘導体の作製方法に関するものである。

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本発明は、タンパク尿及び/又は高血圧(例えば、原発性腎疾患に起因するかもしくは他の状態(例えば、糖尿病、糖尿病性腎症、肝疾患)に続発するタンパク尿及び/又は高血圧)を有する対象を治療するための方法、組成物、及びキットに関する。具体的には、本発明は、インドリン(例えば、インダパミド)が抗アルドステロン剤(例えば、スピロノラクトン及び/又はエプレレノン)と組み合わせて投与される併用療法を伴う方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式(1)および(2)の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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本明細書において、式(I)で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供され、式中、置換基は本明細書で開示したとおりである。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えば、COPDなどの疾患の処置に有用である。
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【課題】1,1,1−トリフルオロ−4−フェニル−4−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−イルメチル)ペンタン−2−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】(a)適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、(b)適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び(c)適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬R54M(MはLi又はMgXであり、XはCl、Br、又はIである)と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(「DGAT」)阻害剤としての新規複素環式化合物、該複素環式化合物を含む医薬組成物、及び心血管疾患、代謝障害、肥満症又は肥満症関連障害、糖尿病、脂質代謝異常、糖尿病の合併症、グルコース耐性異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の新規の例示的化合物は以下(I)に示される:
【化1】
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本発明は、一般式(I)の化合物に関し、


式中:Rは、水素原子、またはハロゲン原子および(C−C)シクロアルキル基、(C−C)アルキル基、(C−C)アルコキシ基、およびヒドロキシ基から独立して選択される1個以上の基によって場合により置換された(C−C)アルキル基または(C−C)−シクロアルキル基から選択される基であり;Rは、ハロゲン原子および(C−C)アルキル基、(C−C)アルコキシ基、ハロ(C−C)アルキル基、ヒドロキシ基、ハロ(C−C)アルコキシ基、(C−C)アルキル−チオ基、(C−C)アルキル−SO基、および(C−C)アルキル−SO基から独立して選択される1個以上の置換基によって場合により置換されたフェニル基であり;Rは、水素原子、ハロゲン原子、およびハロ(C−C)アルキル基、(C−C)アルキル基、(C−C)シクロアルキル基、(C−C)−シクロアルキル−(C−C)アルキル基、フェニル基、ベンジル基、(C−C)アルコキシ基、(C−C)アルキル−チオ基、(C−C)アルキル−SO基、および(C−C)アルキル−SO基から選択される1個以上の置換基であり;Hetはヘテロアリール基であり;前記化合物は、塩基または酸付加塩の形態である。本発明は、この治療的使用およびこの合成方法にも関する。
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アルツハイマー病、骨粗鬆症、睡眠時無呼吸、勃起機能不全、マッカードル病、又は炭水化物代謝障害を治療するための、又は老化又は疲労を軽減するための組成物の使用。組成物は、酸化的リン酸化阻害剤、イオノフォア、及びアデノシン5’−一リン酸活性化タンパク質キナーゼ活性化剤からなる群から選択される第一の薬剤、抗炎症活性を持つ第二の薬剤、及びセロトニン活性を持つ第三の薬剤を包含する。 (もっと読む)


本発明は、以下の式(I)の化合物、またはその薬理学的に許容される塩、または立体異性体もしくは任意の比率での立体異性体の混合物に関し、式中:Xは、CHまたはC=O基であり;Xは、8から24個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状炭水化物鎖であり;Rは、水素原子、またはOH、またはメトキシなどの(C‐C)アルコキシ基であり;ならびに、Rは、CHまたはCHOR基であり、ここで、Rは、水素原子または(C‐C)アルキル、CO−(C‐C)アルキル、もしくはNH−(C‐C)アルキル基である。本発明はまた、特に神経変性疾患の治療のための薬物としての前記化合物の使用、およびそれを作製するための方法にも関する。

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【課題】17βHSDtype5の選択的阻害作用に基づく前立腺肥大症や前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び/又は予防方法を提供する。
【解決手段】COOHが置換したフェニル基がインドール環又はベンズイミダゾール環の窒素原子に置換したインドール又はベンズイミダゾール誘導体が、強力な17βHSDtype5選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない前立腺肥大症や前立腺癌等の17βHSDtype5の関与する疾患の治療剤及び/又は予防剤。 (もっと読む)


【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次I3C代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−3−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。 (もっと読む)


本発明は、偏頭痛薬の吸収を増進する方法、及び、偏頭痛薬の吸収を増進することによって、偏頭痛を治療することを必要とする対象者に有効量のグレリンミメティック又はその製薬上許容される塩、水和物若しくは溶媒和物と少なくとも1種類の偏頭痛薬(ここで、該少なくとも1種類の偏頭痛薬は、セロトニン5−HT1B/1D受容体アゴニスト、トリプタミン誘導体、エルゴリン誘導体、非ステロイド性抗炎症薬又は鎮痛薬又はそれらの任意の組合せから選択される)を共投与することにより偏頭痛を治療する方法に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物は、PGD2受容体、CRTH2のアンタゴニストであり、そのようなものとして、喘息などのCRTH2媒介性疾患の治療及び/又は予防において有用である。
【化1】

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【課題】チロシンキナーゼシグナル伝達に関連する疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】好ましくは、下記一般式:


[式中、Rは、水素、置換されてもよいヒドロカルビルから選択され;置換基1〜5は、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニル等から選択され;置換基1’〜4’は、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルおよびホスホン酸等から選択される。]で示される化合物。 (もっと読む)


【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


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