Fターム[4C086BC13]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む5員環 (5,248) | 炭素環と縮合した (2,764) | インドール (1,973)
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インドールアルカンカルボン酸化合物 (332)
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体。
上記の式中、Qは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし;R1は−CH3を表わし;R2は−Hまたは−CH3を表わし、Xは−NRA−を表わし;RAは−Hまたは−C1−8−アリファトを表わし;RBは−C(=O)−C1−8−アリファト−アリール又は−C(=O)−C1−8−アリファト−ヘテロアリールを表し;RCは−H、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−CF3、−OHまたは−OCH3を表わし;nは0、1、2、3または4を表わし;その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:
さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。
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CRAC調節剤としてのインドール誘導体
【課題】IL−2阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式I,の化合物またはその医薬的に許容できる塩類:式中のR1は、置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチルなど、R2は、C3−6シクロアルキル;置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;C1−6アルコキシヒドロキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリルなど、R3は、水素であり;R3’は、水素またはC1−6アルキルであり;nは、0から3までであり;R4は、はそれぞれ独立して、水素;C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;およびハロ−C1−6アルキルより選択され;破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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抗炎症性腸疾患剤
【課題】従来治療が困難であった炎症性腸疾患、特に潰瘍性大腸炎の改善または緩解状態を維持するために有効な医薬組成物(抗炎症性腸疾患剤)を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で示される水溶性ビタミンE誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする、抗炎症性腸疾患剤:
〔式中、R1およびR2は、同一または異なって、水素原子または炭素数1〜3の低級アルキル基を示し、R3およびR5は、異なって、水素原子であるか、またはS結合したSH化合物若しくはそのエステルを示し、R4は水酸基、N−置換アミノ酸若しくはそのエステル、またはアミンを示す〕
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癌を治療するためのアンジオポエチン−2アンタゴニストとVEGF−A、KDR、及び/又はFlt1アンタゴニストの組合せ
【課題】抗血管新生活性を保有して、それ故に動物又はヒトの体内で血管新生と関連した疾患状態の治療の方法に有用である薬剤の提供。
【解決手段】アンジオポエチン−2の生物学的活性のアンタゴニストとVEGF−A、及び/又はKDR、及び/又はFlt1の生物学的活性のアンタゴニストの組合せと、そのようなアンタゴニストの使用に関する。
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グルコシダーゼ活性阻害用組成物及びそのスクリーニング方法
【課題】グルコシダーゼ活性阻害用組成物及びそのスクリーニング方法の提供。さらに、抗HIV活性を有するグルコシダーゼ活性阻害用組成物及びそのスクリーニング方法の提供。
【解決手段】α−グルコシダーゼの立体構造を標的として活性部位を抽出し、その部位に適合する化合物を既知の化合物データベースからコンピュータを用いてバーチャルスクリーニングすることにより、優れたグルコシダーゼ阻害活性を有し、ヒト等の摂取において安全性が高く、さらに抗HIV活性も有する新規のグルコシダーゼ活性阻害用組成物を得た。
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。
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3−(4−置換アルキル−フェニル)−2−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩
【課題】グルカゴン受容体に拮抗作用を有する新規な3−(4−置換アルキル−フェニル)−2−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。[式中、環Aは、フェニレン等;R1は、(置換)C6−10アリール基等;R2およびR3は、水素原子またはC1−4アルキル基;R4は、水素原子、ハロゲン原子等;R5およびR6は、水素原子、ハロゲン原子等;Xは、NR7等であり;R7は、水素原子等;R8は、シアノ基またはニトロ基;nは、1等である。]
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
【課題】ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターのモジュレーター又はその断片、その組成物、及びその方法に関する。本発明は又、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法にも関する。現在、本発明の化合物及びその薬学的に許容される組成物がABCトランスポーター活性モジュレーターとして有用であることが見出された。
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灌注用溶液並びに疼痛、炎症及びけいれんの抑制法
【課題】創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法の提供
【解決手段】疼痛/炎症抑制薬およびけいれん抑制薬から選ばれた複数の抑制薬剤の生理学的液体担体中稀薄溶液を、医学的処置中創傷に灌注することを含む、創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法であって、複数の薬剤が、疼痛および炎症またはけいれんを仲介する複数のレセプターまたは酵素において異なった分子的作用機構により作用する複数の薬剤群から選ばれ、これら薬剤が集合的に創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの抑制に有効なものである方法が、提供される。
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脂質療法用のオメガ−3脂肪酸類及び異常脂質血症薬剤
【課題】異常脂質血症薬剤及びオメガ−3脂肪酸類の混合物製品、特に例えば単位用量であるオメガ−3脂肪酸類及び異常脂質血症薬剤の濃縮量の単独投与を与える混合物製品の提供。
【解決手段】脂質治療用組成物は、HMG CoA阻害剤から選ばれる異常脂質血症薬剤と、オメガ−3脂肪酸を含有する溶媒系とを含有する固定用量形態を含む。溶媒系は、オメガ−3脂肪酸の他に、溶媒系の全質量に対して50w/w%未満の可溶化剤を含む。
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医薬組成物
【課題】スタチン類とチアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤とを安定に含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】次の成分(A)〜(C):
(A)下記一般式(1)
[式中、Rは有機基を示し、Xは−CH2−CH2−又は−CH=CH−を示す。]
で表されるHMG−CoA還元酵素阻害活性を有する化合物及びその塩から選ばれる1種以上
(B)チアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤
(C)塩基性物質
を含有する医薬組成物。
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炎症関連疾患の治療法
【課題】前炎症性サイトカインの発現及び/又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法の提供。
【解決手段】イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びNATURAから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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インドール誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途
【課題】EP1受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途、およびEP1受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】EP1受容体拮抗作用を有する、一般式(I)
〔式中、Aはベンゼン環等であり、YはC1−6アルキレン基等であり、RNは水素原子等であり、R1は水素原子等であり、R2は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5員環である芳香族複素環基等であり、R3はハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、R4は水素原子等であり、R5は水素原子等を表す〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する、EP1受容体拮抗薬。EP1受容体拮抗薬は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン
【課題】新規な2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物、その互変異性体、立体異性体および薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグを提供すること。
【解決手段】2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグならびに単独かまたは少なくとも1種の追加の治療薬と併用して薬学的に受容可能な担体および2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物の1つ以上を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独かまたは少なくとも1種の追加の治療薬と併用して2−アミノ−7,8−ジヒドロ−6H−ピリド[4,3−d]ピリミジン−5−オン化合物を用いる方法も開示する。
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医薬組成物
【課題】スタチン類のラクトン体生成を抑制する新たな手段を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)
[式中、Rは有機基を示し、Xは−CH2−CH2−又は−CH=CH−を示す。]
で表されるHMG−CoA還元酵素阻害活性を有する化合物(但し、ピタバスタチンを除く)又はその塩、及びアルカリ土類金属塩化物を含有する医薬組成物。
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転写因子調節化合物およびその使用法
【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1)転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2)転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。
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アリール尿素誘導体
【課題】アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。
【解決手段】式(I):
[式中、Yは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Wは、COOR1、COR1、等、W1は、水素、ハロゲン、等、Zは、C1〜3アルキレン、等、Qは、フェニル、ピリジル、等、Tは、ハロゲン、COOR1、等、T1およびT2は独立して、水素、ハロゲン、等、R1は、C1〜6アルキル、フェニル、等、であり、R2およびR3はそれらが結合する窒素と一緒になって、5−〜7−員ヘテロ環を形成し、mは、0、1、2または3であり;そして、nは、2または3である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
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内服液剤
【課題】トリプタン含有内服液剤において、酸味料を配合した際に生じる、トリプタンの安定性低下を抑制すること。
【解決手段】トリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにエリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトールからなる群から選ばれる一種以上の糖アルコールを配合したことを特徴とする内服液剤。
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腫瘍組織の感受性を検査する方法
【課題】スルホンアミド化合物に対する腫瘍組織の感受性を検査する方法の提供。
【解決手段】スルホンアミド化合物またはその類縁体を被検者に投与する前および投与した後の被検者の腫瘍組織におけるKtrans値を測定し、当該投与前後のKtrans値の分布を解析する工程を含む、スルホンアミド化合物に対する前記腫瘍組織の感受性を検査する方法。
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