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【課題】ベンゼンスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)で表されるベンゼンスルホンアミドの誘導体、およびその医薬組成物。このベンゼンスルホンアミド誘導体は、有望な細胞周期阻害剤であり、それにより、これらのベンゼンスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物は、細胞周期を標的とするであろう抗腫瘍薬候補となる。特に、固形腫瘍を治療する抗腫瘍剤として機能する。
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【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)




【課題】
左旋性アムロジピンが単独投薬の降圧過程においてナトリウム水の滞留を引き起こして浮腫を招く副作用と、クロルタリドンが単独投薬の時に低カリウム血症、高血糖症及び高尿酸症を引き起こしやすい副作用を改善できる左旋性アムロジピン複合薬組成物を提供する。
【解決手段】
本発明は、左旋性アムロジピン(Levamlodipine)または薬学上適用可能な塩基、及びクロルタリドンを含む左旋性アムロジピン複合薬組成物を開示する。本発明は高血圧の治療用に左旋性アムロジピンとクロルタリドンを併用投薬し、左旋性アムロジピンとクロルタリドンの間に良好な相乗降圧効果があり、かつ左旋性アムロジピンを単独投薬するときに引き起こすナトリウム水の滞留による浮腫の副作用を改善する。さらに、左旋性アムロジピンは体内のインスリン感度を増強でき、クロルタリドンの血糖値上昇を引き起こす副作用を抑えることができる。さらに、左旋性アムロジピンとクロルタリドンの薬物組成は、左旋性アムロジピンの降圧効果の出現が遅いという特徴を克服する。 (もっと読む)


C型肝炎ウィルス(HCV)NS5Bポリメラーゼ阻害薬として使用される式(I)の化合物、そのような化合物の合成、ならびにHCV NS5Bポリメラーゼ活性を阻害、HCV感染を治療もしくは予防、そして細胞に基づく系でのHCVウィルス複製および/またはウィルス産生を阻害する上でのそのような化合物の使用が開示される。
【化1】

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本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋されたアミンポリマーおよびアミドポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢(IBS−D)、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明は一般的には、胆汁酸除去を必要とする患者の胃腸管内で胆汁酸と結合するのに有用なポリマーに関する。これらのポリマーおよびその医薬組成物は、コレステロールの低下を必要とする患者において、コレステロール、具体的には非高密度リポタンパク質(非HDL)コレステロール、またはより具体的には低密度リポタンパク質(LDL)コレステロールを低下させるのに有用である。 (もっと読む)


【課題】腸がんを抑制し得る新規物質と、これを有効成分として含有する腸がん抑制剤の提供。
【解決手段】芳香族炭化水素受容体を活性化する物質を有効成分として含有する腸がん抑制剤を提供する。この腸がん抑制剤は、有効成分としてインドール誘導体、あるいはフラボノイド類を含有するものとできる。また、培養細胞に被験物質を添加し、培養細胞に発現する芳香族炭化水素受容体の活性化を検出する手順を含む、腸がん抑制作用を有する物質のスクリーニング方法をも提供する。 (もっと読む)


本発明は、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤と、これらを含む組成物と、転移性骨疾患の治療、管理及び/又は予防のためのこれらの使用方法とに関する。 (もっと読む)


本発明は、L−アムロジピン又はその薬学的に許容される塩と、インダパミドとを含む抗高血圧薬組成物を開示する。本発明は、L−アムロジピンとインダパミドを併用投与して高血圧の治療を行う。インダパミドとL−アムロジピンとは、良い相乗的な降圧効果を奏するとともに、L−アムロジピンの単独投与によるナトリウム・水貯留に起因する水腫の副作用、及びインダパミドの単独投与による糖代謝に対する干渉の副作用を改善する。 (もっと読む)


本発明は、抗癌活性を有する強力なサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としてのインディルビン−3’−オキシム誘導体に関する。更に詳細には、本発明は、ヒト肺癌細胞、ヒト繊維肉腫細胞、ヒト大腸癌細胞、ヒト白血病細胞、ヒト胃癌細胞、ヒト鼻咽頭癌細胞及び/又はヒト乳癌細胞に対する優れた抗癌活性を有する強力なサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としてのインディルビン−3’−オキシム誘導体に関する。
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【課題】炎症性サイトカインが介在して発症または悪化する疾患、特に敗血症性ショック、急性臓器障害や臓器不全、虚血再還流によって生じる各種臓器障害の予防または治療に有効な医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式で示される水溶性ビタミンE誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする:


〔式中、RおよびRは、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示し、RおよびRは、異なって、水素原子であるか、またはS結合したSH化合物若しくはそのエステル(但し、システアミンは除く。)を示し、Rは水酸基、N−置換アミノ酸またはそのエステル(但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。)またはアミン化合物を示す〕。 (もっと読む)


ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びin vitro及びin vivo特徴付け。 (もっと読む)


【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I’−A)


(式中、A〜Aは独立に−N=、−CH=を表し;m、n、pは0〜2、qは0又は1;R、R2はハロゲン、アルキル等;;XはO、Xはメチレン等;Q’は5〜14員環のヘテロアリール等)で表される化合物、またはその塩。 (もっと読む)


本発明は、呼吸器疾患、詳細には、病原体感染によって引き起こされる呼吸器疾患および浮腫の治療に関する。詳細には、本発明は、呼吸器疾患を治療するための経口投与可能な医薬組成物、およびこのような治療の方法に関する。本発明は、特に、インフルエンザウイルス株などによる、ウイルス感染によって引き起こされる呼吸器疾患の治療に関する。本発明はまた、呼吸器疾患だけでなく様々な疾患において現れる炎症性疼痛を治療するための鎮痛組成物および方法に及ぶ。 (もっと読む)


【課題】抗腫瘍作用を有する新規医薬化合物及び該化合物を用いた医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(1)


[式中、Rは、水素原子等を表し、Rは、フェニル基、ピリジル基等を表し、Rは、水素原子、置換アルキル基等を表し、R、Rは、水素原子等を表し、Zは、酸素原子又はイオウ原子を表す]で示されるN−置換−インドール−3−グリオキシルアミド化合物。 (もっと読む)


【課題】経時安定性にすぐれたHMG−CoAレダクターゼ阻害薬を含有する経口固形製剤としての造粒物の提供。
【解決手段】HMG−CoAレダクターゼ阻害薬又は当該薬物と塩基性アミノ酸との混合物を胃溶性ポリマーで造粒してなる造粒物。該HMG−CoAレダクターゼ阻害薬としては、フルバスタチン、アトルバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン及びそれらの塩からなる群から選択されることが好ましい。該塩基性アミノ酸としては、アルギニン、リジン又はヒスチジンであることが好ましい。該胃溶性ポリマーとしては、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテートまたはアミノアルキルメタクリレートコポリマーであることが好ましい。 (もっと読む)


本発明は、パゾパニブまたはその薬学上許容可能な塩もしくは水和物を含む、好適な阻害剤の投与により、患者における眼内新脈管形成または脈管漏出の障害を治療する方法に関する。
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本発明は、肥満症および関連疾患を治療するため、またトリグリセリドレベルおよび体重を減少するための新しい治療に関する。 (もっと読む)


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