【課題】工業的な大量生産に応用し得る、ミモシンをマメ科の植物で亜熱帯地方に広く分布するギンネムから高純度且つ低コストで分離精製できる方法、精製ミモシンの品質管理に有用な光学純度の検定方法、及びミモシン導入ペプチドの製造に有用なミモシン誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】本発明の精製ミモシン又はその酸付加塩の製造方法は、
(1) ギンネムを水に浸漬してミモシンを抽出する工程、
(2) 抽出液中に陽イオン交換樹脂を添加してミモシンを陽イオン交換樹脂に吸着させる工程、
(3) 前記陽イオン交換樹脂からミモシンを溶出させる工程、
(4) 工程(3)で得られた溶出液からミモシンの粗結晶を得る工程、
(5) 再結晶法により前記粗結晶からミモシンの結晶を得る工程
を含む。 （もっと読む）

角膜架橋結合を利用する円錐角膜またはその他の角膜拡張疾患の治療で使用するリボフラビンと会合させることが可能なエンハンサーの使用および関連組成物。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｑ、Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は本明細書で定義されるものである。
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医薬組成物、および有効成分としてクレビジピンまたはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物を安定化させる方法が記載されている。該方法は、クレビジピンの酸化経路を減速または阻害することを含む。これは、製造工程時および保存工程時に酸素および／または光に曝露される医薬組成物の量を減らすことによって達成される。本方法によれば、酸素は除去または置換されなければならず、また光エネルギーは、組成物の有効成分に到達することができず、またはクレビジピンをＨ３２４ｎＳに変換させる光誘導酸化反応が最小化されるレベルにまでに光は十分に遮断されていなければならず、所定の組成物サンプル中のＨ３２４ｎＳの全検出可能レベルは、重量基準で約０．２％を超えない。
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【課題】５−ＨＴ６レセプターアンタゴニスト活性を有し、肥満、ＩＩ型糖尿病および/または中枢神経系の障害の予防および処置に有用な薬物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される置換スルホンアミド化合物。


［式中、Ｐは、スルホンアミドまたはアミド-置換スルホン酸をであり、ＰおよびＲ３は、互いにメタ-またはパラ-位置に配置され、Ｒ３は、ピペラジン、１，４−ジアゼパン等であり、環Ａ−Ｂは、ナフタレン、イソキノリン、キノリン、１，７−ナフチリジン、ベンゾフラン等である。］ （もっと読む）

抗アレルギー剤を含有する眼用装置、及び抗アレルギー剤を含有する眼用装置の調製方法が本明細書において開示される。
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【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症（ＡＤＨＤ、注意欠陥／過活動性障害）、また、セロトニン５−ＨＴ_６受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン５−ＨＴ_６受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式（Ｉ）を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び／又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。


（Ｉ） （もっと読む）

【課題】フマル酸ケトチフェンを配合する点眼剤において、点眼時の眼刺激防止のためにクロロブタノールを配合したことによるpH低下による製剤不安定化を抑制する手段を提供する。
【解決手段】フマル酸ケトチフェン、クロロブタノール、ホウ酸及び糖アルコールを含有する、眼科用剤。糖アルコールは、マンニトール、ソルビトール又はキシリトールである。 （もっと読む）

トリプタンおよびＮＳＡＩＤ粒子の組成物。２０００ｎｍ未満の有効平均粒子サイズおよび表面上に吸着した少なくとも１つの表面安定剤を有するＮＳＡＩＤ粒子。同じ投薬強度および投薬型の非粒子状ＮＳＡＩＤでの匹敵する薬物動態学的試験において、組成物のＮＳＡＩＤ構成要素は、非ナノ粒子状ＮＳＡＩＤのＴｍａｘまでの時間に比較した際、Ｔｍａｘまでのより短い時間を示す。
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【課題】1-[2-(2-ナフチル)エチル]-4-(3-トリフルオロメチルフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン塩酸塩の投与において、薬学的組成物中に存在する投薬量を減少させ得るのみならず、特に、食物条件にかかわらず経口吸収を均一にし、全ての患者で一様な治療応答を与えることが可能となる剤の提供。
【解決手段】1-[2-(2-ナフチル)エチル]-4-(3-トリフルオロメチルフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン塩酸塩を、少なくとも55％の集団が50μm以下の直径を有する粒子からなる微粒子形態として含有する薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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本発明は、μオピオイドレセプター及びＯＲＬ１レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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式Ｉの化合物、
【化１７８】


またはその互変異性体、位置異性体、立体異性体、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容される塩であって、式中
「ａ」は、置換または非置換のヘテロシクロアルキル環および置換または非置換の炭水化物部分からなる群から選ばれ、
ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−、アミノアルキル、または
【化１７９】


から選ばれる１種であり、式中、Ｒ_wは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、
ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＣＯＮＲ₁₀、ＮＲ₁₀ＣＯ、および−ＮＲ_d−から選ばれる１種であるか、あるいはｘおよびｙは一緒になって化学結合を表し、
Ｚは−ＣＨ−、−Ｎ−から選ばれ、
ｔは、０〜４から選ばれる整数であるが、但し
「ａ」が置換または非置換のヘテロシクロアルキル環である場合、「ｔ」は０ではなく、ｙが−ＣＯ−である場合、ｘはＮＲ_dではない。
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一般式Ｉの化合物、ここで、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は本明細書に開示される通りである、当該化合物を作製するプロセル、及びこれらを使用する方法、特に医薬として、より具体的には抗癌剤としてのそれらの使用を提供する。
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式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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【課題】均一且つ再現性のある吸収性を有し、活性成分の至適用量の確立も容易に行えるテトラヒドロピリジン誘導体の３の結晶形の内の２の混合物を再現性よく結晶化する方法の提供。
【解決手段】以下のステップからなる1-[2-(2-ナフチル)エチル]-4-(3-トリフルオロメチルフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン・塩酸塩の結晶化方法：(a)該化合物を加熱することにより、１から３の炭素原子を有するアルカノール類、３から６の炭素原子を有するケトン類、ジメチルスルホキシド及び酢酸エチルから選択された溶媒［該溶媒は、任意に５から３０％の水又は塩酸水を含有する］に溶解すること；(b)得られた溶液を、０から６００ｒｐｍで攪拌しながら、１時間当たり３から１００℃の速度で、−１０／＋１０℃にまで冷却すること；及び(c)得られた生成物を単離し、任意に超微粉砕すること。 （もっと読む）

Ｎ−及びＯ−置換型の［２−ジアロマティックメトキシ及びメチルアミノ）アルキル］ピペリジンは、ドーパミン輸送体（ＤＡＴ）及びセロトニン輸送体（ＳＥＲＴ）に対し高いＣＮＳ活性を示す。好適な化合物は、ＤＡＴとＳＥＲＴとの間で、及びＤＡＴ及びノルエピネフリン輸送体（ＮＥＴ）との間で大きく異なる行動を示す。化合物はＣＮＳ障害を治療する場合に有用性があり、限定しないがコカイン中毒、抑うつ状態、及びパーキンソン病を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物およびその塩が開示される。また、増殖性疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用方法、並びに少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容される塩を含む医薬組成物も開示される。
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