【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素、硫黄又はＮＨであり；Ｒ^Ａは含窒素芳香族複素環である）で示される化合物。 （もっと読む）

ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩ’、ＩＩＩ、ＩＩＩ’、ＩＶ、およびＶの大環状化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよび熱ショックタンパク質９０ＨＳＰ９０によって媒介される疾患の治療のための化合物を含む方法および使用を開示する。
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【課題】神経障害等の治療に有効な薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ及びIIのうちの一つで表される化合物を含有する薬剤組成物及び上記化合物の製造。
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【課題】 ケトチフェン類とイミダゾリン誘導体とを含む組成物の光安定性を改善する。
【解決手段】 ケトチフェン又はその塩と、下記式（１）のイミダゾリン化合物又はその塩とを含有する組成物に、下記式（２）で表されるアミノ酸を配合することにより、組成物の光安定性を向上する。
【化４】


Ｈ₂Ｎ−（ＣＨ₂）_t−ＣＯＯＨ （２）
［式中、Ｚは炭化水素環又は複素環を示し、Ｒ¹は二価基を示し、Ｒ²は置換基を示す。ｍは０又は１を示し、ｎは０〜６の整数を示し、ｔは１〜５の整数を示す］ （もっと読む）

本発明は、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式（Ｉ）のインドール化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくはプロドラッグを投与することによる、一酸化窒素シンターゼ（ＮＯＳ）の作用またはセロトニン５ＨＴ１Ｄ／１Ｂ受容体の作用によって生じる哺乳動物での内臓痛または状態の治療方法を特徴とする。本発明の方法はさらに、別の薬剤の投与を含んでいても良い。本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、それの医薬組成物およびエナンチオマー混合物の分割方法をも特徴とする。 （もっと読む）

この発明は、癌を処置において使用するための合成・配合物、キット、及び方法を提供する。特に、本発明は、ポリ−ＡＤＰ−リボースポリメラーゼを阻害することによって対象における癌を処置する組成物及び方法、並びにこうした組成物を投与する製剤及び方式を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、１，４−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とする新規ＩＣＡＭ−１発現抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）で表される１，４−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とするＩＣＡＭ−１発現抑制剤による。
一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は低級アルキル基、Ｒ^２は、置換若しくは非置換低級アルキル基、Ｘは２−、３−または４−位におけるニトロソ基、Ｙは原子記号Ｎ若しくはＮＨである。） （もっと読む）

本明細書中で開示するように、ピマバンセリンと１つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬剤との併用投与は、薬剤の有効性に相乗効果を及ぼすことができる。本明細書中で開示するのは、ピマバンセリンを、１つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬物との組合せで含む組成物である。さらに、本明細書中で開示するのは、１つまたは複数のコリン作動異常を特徴とする疾患状態を改善または治療する方法であって、ピマバンセリンを、１つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬剤と組み合わせて投与することを含むことができる方法である。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式（Ｉ）：


で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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式Ｉ：


（式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ₁〜Ｒ₄およびｍは、特許請求の範囲の定義のとおりである）の化合物は、アルファ２Ｃアンタゴニスト活性を示し、したがって、末梢および中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および症状の治療に有用である。
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【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患（肺線維症、腎線維症など）、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症）、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患（脳梗塞、脳出血）、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および／又は治療のための医薬を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


で表される３−アニリノ−２−シクロアルケノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１に媒介される病状又は症状の予防および／又は治療に有用である医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】ドーパミン神経伝達の新規モジュレーターおよびそれらの用途の提供。
【解決手段】式（１）で表される新規な３−置換４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペラジンおよび４−（フェニル−Ｎ−アルキル）−ピペリジン化合物。さらに、この化合物を含む医薬組成、およびこの化合物が使用される中枢神経系の障害治療のための方法。
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【課題】新規な抗アデノウイルス剤及びその医薬組成物を提供する。
【解決手段】
本発明は、抗ヒスタミン剤の優れた抗アデノウイルス作用を新規に見出したものであり、アデノウイルスの感染（アデノウイルス感染症）によって発症する疾病、すなわち、夏風邪、プール熱及び角結膜炎等の予防及び／又は治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒトのような温血動物（任意に電離放射線で治療されていてもよい）において血管新生抑制作用および／または血管透過性抑制作用を生じさせる方法、具体的には、ＡＺＤ６２４４またはＭＥＫ阻害剤ＩＩ；ＡＺＤ２１７１、および、ＡＺＤ６２４４またはＡＺＤ２１７１、および、ＭＥＫ阻害剤ＩＩを含む医薬組成物を併用したＡＺＤ２１７１の投与を含む、癌の治療方法、具体的には充実性腫瘍に関連する癌の治療方法；ヒトまたは動物の体を療法によって治療する方法で使用するための、ＡＺＤ２１７１、および、ＡＺＤ６２４４またはＡＺＤ２１７１、および、ＭＥＫ阻害剤ＩＩを含む組み合わせ製品；ＡＺＤ２１７１、および、ＡＺＤ６２４４またはＡＺＤ２１７１、および、ＭＥＫ阻害剤ＩＩを含むキット；ヒトのような温血動物（任意に電離放射線で治療されていてもよい）において血管新生抑制作用および／または血管透過性抑制作用を生じさせるのに使用する医薬品の製造における、ＡＺＤ２１７１、および、ＡＺＤ６２４４またはＡＺＤ２１７１、および、ＭＥＫ阻害剤ＩＩの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】使用感が良い殺菌消毒用の低刺激性透明半固形外用剤を提供すること。
【解決手段】固体薬物、１，３−ブチレングリコール並びに、ヒドロキシエチルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群から選ばれる１種のみのヒドロキシアルキルセルロース誘導体を含有し、油性成分及び低級アルコールを含有しない低刺激性透明半固形外用剤。該固体薬物としては、四級アンモニウム塩である殺菌消毒剤（特に、塩化ベンゼトニウム）、アラントイン及び抗ヒスタミン剤（特に、マレイン酸クロルフェニラミン）であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患の治療的処置及び／又はその疾患からもたらされる障害の出現の予防用の薬剤を得るための神経保護化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤、特に経口抗掻痒剤および外用抗掻痒剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって置換されていてもよい５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

【課題】 優れた効果と高い持続性を有する液剤を提供するために、フマル酸ケトチフェンおよびカチオン応答型高分子を配合しｐＨが５〜７の液剤組成物を提供することを試みた。しかし、得られた組成物は経時的に着色してしまい、医薬品として提供することが難しいことがわかった。
本発明は、フマル酸ケトチフェンとカチオン応答型高分子とを同時に配合することにより生じる経時的な着色を抑制もしくは軽減した液剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 フマル酸ケトチフェン、カチオン応答型高分子およびポリエチレングリコールを配合し、ｐＨが４．５〜７である液剤。 （もっと読む）