本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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【課題】動脈硬化、高血圧症、心臓疾患、腎臓疾患、又は脳血管性疾患の予防及び／又は治療のための医薬の提供。
【解決手段】４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−プロピル−１−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イルメチル］イミダゾール−５−カルボン酸及び薬理学的に許容されるそのエステル、並びに薬理学的に許容されるそれらの塩からなる群から選ばれるアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤（例えばオルメサルタン・メドキソミルなど）；及び（Ｂ）１，４−ジヒドロピリジン系化合物及び薬理学的に許容されるその塩からなる群から選ばれるカルシウム拮抗剤（例えばアゼルニジピンなど）を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、それらの調製法、およびそれらの使用、特に治療のための使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、少なくとも２個の芳香族環を有する誘導体化合物、それらの調製法および使用法、特にヒトまたは動物の保健の領域における使用法に関する。それらの化合物は、中枢神経系および抹消神経系に存在するニューロペプチドＹ、すなわちＮＰＹの生物学的受容体に対する親和性を有している。本発明の化合物は、好ましくはＮＰＹ拮抗物質、より特定すればサブタイプＮＰＹ−Ｙ１の拮抗物質であり、そのためＮＰＹが関与する各種の障害の治療または予防処置のために使用することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬品組成物、それらの調製およびそれらの使用、さらには前記化合物を使用した治療方法にも関する。 （もっと読む）

器官又は組織における線維症を処置するための医薬の製造における５−メチル−１−（置換されたフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドンの使用。それは、５−メチル−１−（置換されたフェニル）−２−（１Ｈ）−ピリドンが、様々なＥＣＭによって生産された細胞を阻害することができると共にそれらの効果がピルフェニドンよりも高いものであることを示唆する。従って、このタイプの化合物を、器官及び組織において抗繊維化剤を調製するための活性な成分として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンのH₃受容体のアンタゴニストを構成する非イミダゾールアルキルアミン誘導体でパーキンソン病、閉塞性睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、レビー小体型認知症、血管性認知症を治療する新規の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アルファウイルス感染を治療する方法;C型肝炎ウイルス(HCV)感染を治療する方法;西ナイルウイルス感染を治療する方法;デングウイルス感染を治療する方法;黄熱病ウイルス感染を治療する方法;肝線維症を減少させる方法;肝線維症に罹患している個体における肝機能を増大させる方法;HCVおよび肝硬変に関連する合併症の発生を減少させる方法;ならびにウイルス感染に罹患している患者において、ウイルス負荷減少させる方法、ウイルスクリアランスのための時間を減少させる方法、または臨床的結果における罹患率もしくは死亡率を減少させる方法を提供する。本発明は、一般的に、ウイルス感染または肝線維症の治療のために、I型またはIII型のインターフェロンレセプターアゴニストおよびIFN-γの治療的に有効な量を投与する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、以下の式、
【化1】


で表され、式中、置換基は本明細書において定義される、化合物を提供する。上記化合物は、うつ病、全般性不安障害およびパニック障害および強迫性障害を含む不安障害を含む情動障害の治療に有用である。
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【課題】本発明は、実用上十分な酵素阻害活性および生体内安定性を有し、かつ構造的に新規な薬剤を提供することを課題とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）のプロリンアミド誘導体：
【化１】



ｎ：０〜２の整数、
Ａ：炭素原子、窒素原子、
破線：存在しないか、または単結合、
Ｒ１：−ＣＨ（ＮＨＣＯＯＣ２Ｈ５）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３ 等
Ｒ２：Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６のアルキル基、
Ｒ３：−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２ 等

を有効成分とすることによって、経口吸収性に優れ、トロンビン、トリプシン等の蛋白分解酵素に対し強い阻害活性を有し、経口抗凝固剤や膵疾患に対する治療薬として利用することができる。 （もっと読む）

式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｑが請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物は特に、腫瘍を治療するために使用することができる。
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本発明は、 式（１）
Ｂ−Ｄ−Ｚ （１）
［式中、Ｂは下記式（Ｂ−１）、（Ｂ−２）又は（Ｂ−３）を表し、


Ａは置換されていても良いイミダソール又はピラゾール基を表し、
Ｅは、下記式（１ａ）等を表し、


Ｘは酸素原子、式：ＳＯｕ又は式：Ｎ−Ｒ_９を表し、
Ｙは、炭素原子又は窒素原子を表し、
Ｄは、酸素原子、硫黄原子又は前記式（１ａ）を表し、
Ｚは、ＮＨＲ_１０又はＯＲ_１１で置換された（クロマン−２−イル基、クロマン−４−イル基、２，３−ジヒドロベンゾフラン−２−イル基、２，３−ジヒドロベンゾフラン−３−イル基等）を表す。］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩であり、該化合物を有効成分として含有してなる抗酸化薬、腎疾患治療薬、脳血管障害治療薬又は網膜の酸化障害抑制薬等である。
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本発明は、式Iのラクタム含有環式ジアミンおよびその誘導体、またはその医薬的に許容される塩を開示する(ここで、Mは非芳香族炭素環または複素環である)。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的には第Xa因子の阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物を投与することを含む処置法、３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程。３,４(,５)−置換テトラヒドロピリジン化合物は、式Ｉ
【化１】


〔式中、置換基および記号は明細書に記載の通りである。〕
を有する。
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Ｎ−（（２Ｚ）−２−（（４−ヒドロキシフェニル）イミノ）−１，２−ジヒドロ−３−ピリジニル）−４−メトキシベンゼンスルホンアミド結晶型２、それの製造方法、それを含む組成物およびそれを用いた疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、非芳香族複素環、又はＯＲ’であり；Ｒ’は、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ^２は、ＮＯ_２、ＣＮ、又はＳＯ_２Ｒ’’であり；Ｒ’’は、低級アルキルであり；Ａｒは、フェニル（場合により、ハロゲン、シアノ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、又はＳＯ_２Ｒ’’で置換されている）であり；ｎは、０、１、又は２である］の化合物及び薬学的に活性な酸付加塩、並びに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、すべての記号は明細書に記載の通り。］
で示される化合物もしくはそれらの塩またはプロドラッグを含有してなる医薬組成物に関する。
本発明化合物は、各種炎症、自己免疫疾患、アレルギー疾患等の免疫疾患、炎症に関連した感染またはＨＩＶ感染の予防および／または治療に有用である。
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一般式の化合物類（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、明細書に定義した通りである）、並びにそれらの塩類、エナンチオマー類、及びそれらの化合物を含有する医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患（例えば、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、及び耐糖能障害）の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）