【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】鎮痛剤または免疫賦活剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】次式で示される、１−アリール−１−ヒドロキシ−２,３−ジアミノ−プロピルアミンまたは１−ヘテロアリール−１−ヒドロキシ−２,３−ジアミノ−プロピルアミンの誘導体。


（式中、Ｒ_１〜Ｒ_４はそれぞれ独立にアルキル基等を表し、Ｒ_１０はアリール基またはヘテロアリール基を表す）該化合物は、哺乳類において鎮痛活性および／または免疫賦活効果を有する。 （もっと読む）

【課題】優れた薬理作用を有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、抗ヒスタミン剤及びコデイン類を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】従来の口腔用殺菌剤では得られなかった優れた持続効果を得ると共に金属に対する腐食防止効果をも兼ね備えた性能を得る。
【解決手段】クエン酸に塩化セチルピリジニウム及び酸化防止剤を配合し、それをｐＨが２〜７の水溶液として使用する （もっと読む）

【課題】新規な２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その互変異性体、立体異性体および薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグを提供すること。
【解決手段】２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグならびに単独かまたは少なくとも１種の追加の治療薬と併用して薬学的に受容可能な担体および２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物の１つ以上を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独かまたは少なくとも１種の追加の治療薬と併用して２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物を用いる方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】優れた薬理作用を有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、抗ヒスタミン剤及びエフェドリン類を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】Ｇタンパク質共役型レセプター（GPCR）の作動剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式：Ｌ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＨ（式中、Ｌは、Ｒ^１Ｒ^２Ｎ−またはＲ^１Ｏ−であり、Ｒ^１は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基等であり、Ｒ^２は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、水素原子等であり、Ｒ^１およびＲ^２は一緒に環を形成していてもよく、ｍは、４〜１６であり、−（ＣＨ_２）_ｍ−の末端のＣ原子を含まない−ＣＨ_２ＣＨ_２−は、−ＭＲ^３−で置き換えられていてもよく、Ｍは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^４であり、Ｒ^３は、置換されていてもよい炭素数１〜５のアルキレン基等を示し、Ｒ^４は、置換されていてもよい芳香族炭化水素基、置換されていてもよい芳香族複素環基、水素原子等である、で表される化合物またはその薬学的に許容し得る塩を含むＧタンパク質共役型レセプター作動剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ピルフェニドンとCYPインデューサー（例えば、喫煙）との有害な薬物間相互作用を回避することを伴う方法の提供。
【解決手段】本発明は、一般的に、ピルフェニドン療法を必要とする患者へピルフェニドンを投与する改善された方法、ならびにピルフェニドンの医薬、容器、パッケージおよびキットを調製または包装する方法に関する。局面または実施形態のうちのいずれかにおいて、上記患者は特発性肺線維症（ＩＰＦ）を有し得、そして上記医薬はＩＰＦの処置のためのものである。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞または寄生虫感染によって罹患した細胞においてコリンキナーゼ酵素の選択的遮断によってホスホリルコリンの生合成を遮断し、その結果、ヒトをはじめとする動物における、腫瘍および寄生虫疾患またはウイルスおよび真菌によってもたらされる疾病の処置に使用できる化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される化合物。


（式Ｉ中のＡは、ベンゼン−１，３−ジイルメチレン基、ビフェニル−１，３−ジイルメチレン基などのスペーサーを表す。） （もっと読む）

【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP３８のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記１０に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
（もっと読む）

【課題】極めて優れた効果を有する新規な難聴疾患の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】メチル基供与剤とヒストン脱アセチル化酵素阻害剤を配合してなる、難聴疾患の予防又は治療剤である。メチル基供与剤としてはＬ−メチオニン、Ｄ−メチオニン、Ｓ−アデノシルメチオニン等が、及びヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてはバルプロ酸ナトリウムが、それぞれ好適に利用される。 （もっと読む）

【課題】塩化セチルピリジニウムに対してグリチルリチン酸又はその塩を比較的多量に含有し、且つ唾液存在下で使用する場合であっても、塩化セチルピリジニウムが有する殺菌力の低下が抑制された口腔用組成物を提供すること。
【解決手段】（ｉ）塩化セチルピリジニウム、（ｉｉ）グリチルリチン酸又はその塩、（ｉｉｉ）プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、及びエタノールからなる群より選択される少なくとも１種のアルコール、並びに（ｉｖ）ｌ−メントールを含有し、
塩化セチルピリジニウムに対するグリチルリチン酸又はその塩の質量比（グリチルリチン酸又はその塩／塩化セチルピリジニウム）が１以上である、口腔用組成物。 （もっと読む）

【課題】テトラヒドロゾリン又はその塩、ネオスチグミン又はその塩、ベルベリン又はその塩、クロルフェニラミン又はその塩、ビタミンＢ１２、ビタミンＢ６又はその塩、パンテノール、タウリン、コンドロイチン硫酸エステル又はその塩、テルペノイド、グリチルリチン酸又はその塩を配合した点眼液、更にはアスパラギン酸又はその塩を配合した点眼液は、低温条件下でその薬液がゲル状になったり沈殿が生じたりするという不具合があった。
【解決手段】しかし、このような薬液にイプシロン−アミノカプロン酸を配合することで、低温条件下であっても、ゲル状化、沈殿の発生をしない安定な点眼液が得られた。 （もっと読む）

【課題】優れた抗真菌作用を発現することにより、真菌類に対して低容量で、かつ短い期間で優れた治療効果を発揮することができうる抗真菌医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ルリコナゾール並びに、抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤、抗白癬菌剤、殺菌剤、テルペノイド類、鎮痒剤、抗炎症剤、ビタミン類、鎮痛剤、収斂保護剤、血管収縮剤、生薬、及び角質溶解剤成分からなる群から選択される少なくとも１種の有効成分を組み合わせて配合した抗真菌医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善されたＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す） （もっと読む）

【課題】アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｙは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Ｗは、ＣＯＯＲ^１、ＣＯＲ^１、等、Ｗ^１は、水素、ハロゲン、等、Ｚは、Ｃ_１〜３アルキレン、等、Ｑは、フェニル、ピリジル、等、Ｔは、ハロゲン、ＣＯＯＲ^１、等、Ｔ^１およびＴ^２は独立して、水素、ハロゲン、等、Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキル、フェニル、等、であり、Ｒ^２およびＲ^３はそれらが結合する窒素と一緒になって、５−〜７−員ヘテロ環を形成し、ｍは、０、１、２または３であり；そして、ｎは、２または３である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】スルホンアミド化合物に対する腫瘍組織の感受性を検査する方法の提供。
【解決手段】スルホンアミド化合物またはその類縁体を被検者に投与する前および投与した後の被検者の腫瘍組織におけるK^trans値を測定し、当該投与前後のK^trans値の分布を解析する工程を含む、スルホンアミド化合物に対する前記腫瘍組織の感受性を検査する方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、代謝調節型グルタメート受容体（ｍＧｌｕＲ）にてアンタゴニスト活性を有する化合物の新規医薬的使用を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、そう痒状態の処置のための代謝調節型グルタメート受容体（ｍＧｌｕＲ５）受容体アンタゴニスト、特に式Ｉ


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ_５の各可変基は明細書に定義したとおりの意義を有する。〕
の化合物の使用を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】浸入性及び滞留性が高い水性製剤を提供する。
【解決手段】Ｂ型粘度計を用いて２０ｒｐｍ、２５℃で測定される０．５質量％水溶液の粘度が２０Ｐａ・ｓ以下であるカルボキシビニルポリマー（Ａ）と、窒素を含有する水溶性高分子（Ｂ）とを含有する水性製剤であって、（Ａ）／（Ｂ）で表される質量比が０．２〜５、２５℃におけるｐＨが５〜９、水分含量が３０〜８５質量％である。口腔内用の水性製剤を注出容器１に収納してなり、注出容器１は、水性製剤が収納される容器本体２と容器本体２から突出するノズル体３とを備える。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、塩基性薬物を配合する点鼻剤において、点鼻した際の刺激を緩和することを課題とする。
【解決手段】
特定のポリエチレングリコールとグリセリンを配合することにより、塩基性薬物（特にクロルフェニラミンマレイン酸塩）を配合する点鼻剤において、点鼻時の刺激を緩和する。すなわち、塩基性薬物、平均分子量が１３００以上のポリエチレングリコール及びグリセリンを配合し、ｐＨが７〜９であることを特徴とする点鼻剤である。 （もっと読む）