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【課題】許容される溶解特性を有するトロンビン受容体拮抗薬即放性製剤を提供すること。
【解決手段】いくつかの実施形態では、本発明は、経口投与用の固体薬剤製剤であって、化合物1またはその薬剤として許容される塩、および少なくとも1つの崩壊剤を含み、化合物1の量は製剤の重量の約10%未満である薬剤製剤を対象にする。いくつかの実施形態では、製剤は錠剤である。いくつかの実施形態では、化合物1の量は製剤の重量の約7%未満である。 (もっと読む)


【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式:




[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 (もっと読む)


【課題】炎症性肺線維症及び/又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び/又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関して低い力価を示し;そしてここで化合物による少なくとも1つのp38MAPKの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるSAPKモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ(SAPK)系をモジュレートすることができる。 (もっと読む)


【課題】神経接続欠陥、例えば精神分裂病及び自閉症を伴う疾病の治療において使用するための医薬品の提供。
【解決手段】活性成分として下記式で表されるエポチロン又はその誘導体の少なくとも一つを使用する方法。


式中、X、Yは、酸素含有置換基、Wは、複素芳香族残基をあらわす。 (もっと読む)


【課題】
新規2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】



を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。 (もっと読む)


【課題】有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】式(1)


〔式中、Jは、t−ブチル基、トリメチルシリル基等を表し、Lは、単結合またはC1−C3アルキレン基を表し、Aは、単結合等を表し、Gは、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Dは−N=または−CH=を表し、mは0または1を表す。〕で示されるヘテロ芳香環化合物。 (もっと読む)


【課題】本発明は、特に薬剤活性のある化合物として使用するための式(I)のスルホニルアミノ酸誘導体、ならびにそのようなスルホニルアミノ酸誘導体を含有する薬剤調製物に関する。
【解決手段】該スルホニルアミノ酸誘導体は、JNK経路の効率的なインヒビターであり、特にJNK2および33の効率的なインヒビターである。本発明はさらに、新規スルホニルアミノ酸誘導体ならびにその調製法に関する。
(もっと読む)


【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体CB選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式(I)の化合物の提供。


(式中、R1がヘテロアリールアルキルなどであり、R3が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、R4が2,2,3,3−テトラメチルシクロプロピル等、R5、R6、R7およびR8は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される) (もっと読む)


【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および/または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式(I−2)、(I−3)で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 (もっと読む)


【課題】11β−HSD(ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ)1の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす11β−HSD1の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性2型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 (もっと読む)


【課題】抗炎症作用、鎮痒作用の優れた局所用水性液剤を提供する。
【解決手段】プラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩と、抗ヒスタミン剤を含有する局所用水性液剤。 (もっと読む)


【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式(I):


で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】甲状腺ホルモンβ受容体作動作用を示し、当該作用に関与する疾患の予防又は治療に有効な複素環誘導体を提供する。
【解決手段】一般式[I]:


(式中、各記号は明細書中で定義した通りである。)で示される化合物、またはその薬理学的に許容できる塩を有効成分として含有する医薬。 (もっと読む)


【課題】優れた殺菌効果を有し、空気中の病原性物質の感染を予防できるだけでなく、長時間マスクを使用した場合であっても、マスクの肌と接する面における口腔内細菌由来のにおいの発生を防止することができ、更にその効果を長時間維持することができ、マスク着用時の不快感を低減することができるマスク用組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】殺菌剤と、55質量%〜80質量%のポリオールと、を少なくとも含有し、マスク基材に付着させて用いるマスク用組成物である。 (もっと読む)


【課題】増強された抗菌効果を示す第4級アンモニウム化合物及び精油又はその個々の構成要素を含む組成物の提供。
【解決手段】皮膚又は粘膜に塗布するためにローション、ゲル、クリーム、ソープ等に含まれうる。本発明は、相乗的な抗菌効果が精油又はその個々の構成要素と低濃度の第4級アンモニウム化合物を組み合わせることによって得られるという観察に少なくとも一部基づく。 (もっと読む)


【課題】クロルフェニラミンまたはその塩のソフトコンタクトレンズへの吸着を抑制する手段を提供すること、さらに該手段を使用したクロルフェニラミンまたはその塩を含有するソフトコンタクトレンズ装用者用眼科用組成物を提供する。
【解決手段】(A)クロルフェニラミンマレイン酸塩0.006〜0.1g/100mLと、
(B)グリチルリチン酸二カリウム0.05〜1.0g/100mLと、
(C)コンドロイチン硫酸エステルナトリウム0.05〜1.0g/100mLと、
(D)塩化ナトリウム及び塩化カリウムから選ばれる1種または2種0.2〜1.5g/100mLと、
(E)ホウ酸及びホウ砂から選ばれる1種または2種1.2〜1.8g/100mL
とを含有し、4級カチオン型防腐剤、パラベン、クロロブタノール及びソルビン酸を含まず、pH6.6〜7.3である、ソフトコンタクトレンズ装用者用眼科用組成物。 (もっと読む)


【課題】ロキソプロフェン又はその塩と、相互作用性成分との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、相互作用性成分、及び酸中和能を有する塩基性化合物を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ABCA4遺伝子または変異ELOV4遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のN−(4−ヒドロキシフェニル)レチナミドまたはN−(4−メトキシフェニル)レチナミドを含む、組成物。 (もっと読む)


【課題】ロキソプロフェン又はその塩と相互作用性成分との相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、及び相互作用性成分を含有する医薬組成物を気密保存可能な包装体で包装した、ロキソプロフェン又はその塩、及び相互作用性成分を含有する医薬製剤。 (もっと読む)


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