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2,001 - 2,020 / 3,404


【課題】骨髄異形成症候群を治療、予防または管理する方法の提供。
【解決手段】免疫調節化合物、またはその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、もしくはプロドラッグを単独で、あるいは第2の有効成分、および/または血液もしくは細胞の移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第2の有効成分は、血球形成に作用し得る。また、本発明の方法での使用に適した医薬組成物、単一用量剤形、およびキットも記載する。 (もっと読む)


本発明は、5-HTg受容体に関連するかまたは5-HTg受容体の影響を受けるCNS障害の治療に有用な式(I)のアミノアリールスルホンアミド誘導体を提供する。これらの化合物の薬理的プロファイルは、5-HTg受容体に対する良好な選択性とともに、5-HTg受容体との高い結合親和性を含む。本発明は、また、前記アミノアリールスルホンアミド誘導体の立体異性体、塩、該誘導体の調製方法、および該誘導体を含む医薬品を含む。 (もっと読む)


本発明は概して式(1)(2)(3)の置換インドール類およびそれらの使用方法に関する。本発明の一態様では、例えば対象におけるPAI−1活性を阻害することによってPAI−1関連障害を処置するために、治療有効量の一つ以上の置換インドールを、その対象に投与する。別の実施形態では、血栓症、例えば静脈血栓症、動脈血栓症、脳血栓症、および深部静脈血栓症、心房細動、肺線維症、外科手術の血栓塞栓性合併症、心血管疾患、例えば心筋虚血、アテローム斑形成、慢性閉塞性肺疾患、腎線維症、多嚢胞性卵巣症候群、アルツハイマー病、または癌を処置するために、本発明の一つ以上の置換インドール類を対象に投与する。

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本発明は、可変基が特許請求の範囲において定義される式Iの化合物に関する。


該化合物は、D4受容体および/または5-HT2A受容体が関与する疾患の治療に有用である。
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ゲル化ドネペジル組成物、その製法および使用法が提供される。本組成物は水と油の乳濁液を含むゲル化経口薬学的に許容される担体にドネペジル活性剤を含有する。また本組成物のキットが提供される。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化1】


(式中、基R1〜R13、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。)本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、NMDA受容体に関与するイオンチャンネルおよびMAO酵素の両方を遮断する物質と麻薬性鎮痛物質との組合せ、好ましくは一定の組合せを含む薬剤、その医薬組成物、ならびに各種の疼痛を患っている被検者の処置および/または耐性発生の阻害および/または麻薬性鎮痛物質への身体依存へのこれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、スフィンゴシンキナーゼを阻害するため、および過剰増殖性疾患、炎症性疾患、または血管新生性疾患を治療または予防するための化合物、その医薬組成物、および方法に関する。 (もっと読む)


【課題】ピロロ[2,3-d]ピリミジン化合物の合成に有用な方法及び中間体。
【解決手段】3-{(3R,4R)-4-メチル-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-アミノ}-ピペリジン-1-イル)-3-オキソ-プロピオニトリル、及びその対応するクエン酸塩。 (もっと読む)


式(I)の化合物はムスカリン性M3レセプター調節活性を有し;
[式中、Aは酸素原子または-N(R12)-基であり;(i) R1はC1-C6-アルキルまたは水素原子であり;R2は水素原子または-R5、-Z-Y-R5、-Z-NR9R10;-Z-CO-NR9R10;-Z-NR9-CO-R5もしくは-Z-CO2H基であり;R3は孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC1-C6-アルキルであるか;または(ii) R1およびR3はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、R2は水素原子;またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合に-R5、-Z-Y-R5、-Z-NR9R10、-Z-CO-NR9R10、-Z-NR9-CO-R5もしくは-Z-CO2H基であるか;または(iii) R1およびR2はそれらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は-Y-R5、-Z-Y-R5、-Z-NR9R10;-Z-CO-NR9R10;-Z-NR9-CO-R5;または-Z-CO2H基で置換されており、R3は孤立電子対であるか、またはそれが結合している窒素原子が第四級窒素であり陽性電荷を有する場合にC1-C6-アルキルであり;R4は式(a)、(b)、(c)または(d)で示される基であり;C1-C6アルキル、アリール、アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C1-C8アルキル)-、ヘテロアリール(C1-C8アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、残りの変数は本明細書に定義されているとおりである。
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本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


[式中、各記号は明細書の記載の通りである]で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 (もっと読む)


本発明はフェキソフェナジンの経口用医薬懸濁組成物を提供する。該フェキソフェナジンは、0.01:0.99から0.99:0.01の比の圧縮フェキソフェナジンとプレーン・フェキソフェナジンの混合物であって、そのフェキソフェナジン粒子の平均粒径は10μと250μの範囲にある。アレグラ(登録商標)の商品名で市販されている錠剤の剤型のフェキソフェナジンと生物学的に同等な、フェキソフェナジンの経口用医薬懸濁組成物に関する。該懸濁処方と市販のフェキソフェナジン錠、すなわち「アレグラ(登録商標)」の間の生物学的同等性が、圧縮フェキソフェナジンの混合物を用いることによって達成される。 (もっと読む)


本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化1】


(式中、基R1〜R13、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。)本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも5重量%の希釈剤および極僅溶性薬物を含む顆粒を含む混合物の打錠によって得られる錠剤であって、該顆粒が150μより大きい平均粒子径(コーティング前)を有するショ糖ビーズのコアおよび極僅溶性薬物と少なくとも1種の高分子量フィルム形成物質を含むコーティング層からなる錠剤、ならびに該錠剤の製造方法、ならびに、顆粒および少なくとも5重量%の希釈剤を含む混合物の打錠によって錠剤を製造するための、150μより大きい平均粒子径(コーティング前)を有するショ糖ビーズのコアおよび極僅溶性薬物と少なくとも1種の高分子量フィルム形成物質を含むコーティング層からなる顆粒の使用に関する。 (もっと読む)


式(I)のアリールピリジン、それを含む組成物、及びプロテインキナーゼ関連障害に対するそれらの使用が記載される。

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【課題】 代謝不利益性の低下した化合物を創出して、強い代謝能力者においてその薬理学的有効期間をさらに伸ばし、集団の薬物動態の変動性を減らし、及び/又は危険な薬剤−薬剤の相互作用の可能性を減らす化合物を提供する。
【解決手段】 式Iの単離された化合物:式I、(式中、Dは重水素であり、各Yは独立して重水素又は水素から選択され、各水素は、独立して任意で重水素に置き換えられ、各炭素は、独立して任意で13Cに置き換えられる。)又はその塩、又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体による。 (もっと読む)


本発明は、N−{2−[((2S)−3−{[1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イル]アミノ}−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)オキシ]−4−ヒドロキシフェニル}アセトアミドフロ酸塩またはその溶媒和物、該塩または溶媒和物を含む医薬組成物および治療における該塩または溶媒和物の使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式


〔式中、Arは置換基を有していてもよいフェニル基を、Rは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Rは水素原子、置換基を有していてもよいC1−6アルキル基または置換基を有していてもよいC3−6シクロアルキル基を、ZはC1−6アルキル基を有していてもよいメチレン基を、A環は更に置換基を有していてもよいピペリジン環を、B環およびC環は更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Rは隣接するB環上の置換基とともに環を形成してもよい(但し、式


で表される化合物を除く)。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスP受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路症状、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】 DPP4阻害活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)
【化1】


(式中、すべての記号は明細書中の定義と同じ意味を表わす。)で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのN−オキシド体またはそれらのプロドラッグ。本発明化合物はDPP4阻害活性を有するため、糖尿病(2型糖尿病等)、肥満等の治療および/または予防剤、あるいは食後過血糖、耐糖能異常等の予防および/または改善剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、式
【化1】


〔式中、m、R、RおよびRは明細書で定義の通りである。〕の化合物、その塩および多形、本化合物、塩および多形の製造法、これらの化合物、塩および/または多形を含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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