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【課題】本発明の課題は、β2アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリンレ
セプターアンタゴニスト活性を有する新規な化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、優れたβ2アドレナリンレセプターアゴニスト活性及びムスカリ
ンレセプターアンタゴニスト活性を有する、式(I)で表される四級アンモニウム塩化合
物又はその薬学的に許容される塩である。
【化1】
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【課題】ロキソプロフェン又はその塩と、相互作用性成分との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、相互作用性成分、及び酸中和能を有する塩基性化合物を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】ポリオルトエステルおよび補形剤を含む半固体送達賦形剤ならびにこの送達賦形剤および活性因子を含む制御放出薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】半固体送達賦形剤はポリオルトエステルおよび補形剤を含有し、半固体薬学的組成物は活性因子およびこの送達賦形剤を含有する。この薬学的組成物は、局所用の、注射器使用可能な、または注射可能な処方物であり得;活性因子の局所送達のために適している。1つの実施形態において、化学療法薬によって、放射能誘起性悪心および嘔吐によって、および/または手術後誘起性悪心および嘔吐によって誘起された嘔吐の、この治療が必要な患者における治療のための方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式(I):


で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、ヒストンメチル化酵素Set7/9阻害剤、がん細胞の増殖抑制剤、及び、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤を提供することにある。
【解決手段】本発明者らは、上記課題を解決するべく、発明者らが独自に開発したハイスループットなHMT活性測定法を適用してスクリーニングを実施し、シプロヘプタジンをSet7/9の阻害物質として同定した。さらに、シプロヘプタジンは、in vitroにおいてSet7/9を選択的に阻害し、乳がん細胞のERαの発現レベルを低下させ、乳がん細胞のエストロゲン依存的な増殖を抑制した。このことから、Set7/9阻害物質が、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤になりうることを見いだし、本発明を完成するに至った。 (もっと読む)


【課題】メラニン産生抑制剤並びに美白剤を提供する。
【解決手段】アセチレン基を有するアミド化合物を含有するメラニン産生抑制剤および美白剤。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、医薬組成物、例えば17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤として有用な化合物の提供である。
【解決手段】本発明者らは、17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤として有用な化合物について鋭意検討した結果、2位に置換カルバモイル基を有するインドール化合物が、強力な17βHSD type 5阻害活性を有すること、並びに、テストステロン減少による副作用を伴わない、前立腺肥大症及び前立腺癌等の17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤及び/又は予防剤となりうることを知見して本発明を完成した。 (もっと読む)


【課題】タンパク質補充療法を活性部位特異的シャペロン(ASSC)と組み合わせることによって、投与されるタンパク質の安定性及び有効性を高め、タンパク質補充療法を改善する方法の提供。更には、精製タンパク質とASSCとを含有する組成物、及びその組成物を投与することによって治療する方法の提供。
【解決手段】精製タンパク質が酵素であり、前記活性部位特異的シャペロンが前記酵素の可逆的競合阻害剤である方法。さらに、該可逆的競合阻害剤が、1−デオキシガラクトノジリマイシン、α−アロ−ホモノジリマイシン、α−ガラクト−ホモノジリマイシン、α−1−C−ブチル−デオキシノジリマイシン、カリステジンA3、カリステジンB2、N−メチル−カリステジンA3及びN−メチル−カリステジンB2からなる群より選ばれる化合物である方法。 (もっと読む)


【課題】シサプリドより血清エステラーゼおよび/または細胞質ゾルエステラーゼによる分解に感受性が高く、チトクロームP450による代謝に随伴する有害事象を回避できる化合物の提供。
【解決手段】化学式:


の異性体化合物およびそれを含む胃不全麻痺、胃食道逆流症および関連する状態を含みこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための組成物。これらの化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。 (もっと読む)


【課題】新規な作用機序の早漏及び/又は遅漏の治療薬の創製
【解決手段】NR2Bサブユニットを含むNMDA受容体抑制作用を有する化合物を有効成分として含有する、早漏の治療剤。NR2B サブユニットを含むNMDA 受容体抑制作用または活性化作用を評価することを含む早漏または遅漏を治療するための化合物を選択する方法。 (もっと読む)


【課題】17βHSD type 5の関与する疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、17βHSD type 5の関与する疾患の治療剤について検討し、環状アミノ基上にヒドロキシアルキル基を有するアミド化合物が強力な17βHSD type 5阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアミド化合物は、前立腺肥大症及び前立腺癌等の17βHSD type 5の関与する疾患の予防及び/又は治療用医薬組成物の有効成分として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ABCA4遺伝子または変異ELOV4遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のN−(4−ヒドロキシフェニル)レチナミドまたはN−(4−メトキシフェニル)レチナミドを含む、組成物。 (もっと読む)


【課題】オートインデューサー−2を阻害する活性を有し、感染症の予防及び治療等に有効な、オートインデューサー−2阻害剤を提供することを目的とする。
【解決手段】5−アミノ−n−吉草酸、ブタン−1,4−ジアミン、グアニン、アセト酢酸、γ−ヒドロキシ酪酸、ピペリジン、グルコン酸、3−ヒドロキシ−3−メチルグルタル酸、N8−アセチルスペルミジン及びウロカニン酸、並びにこれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも1種を有効成分とする、オートインデューサー−2阻害剤。 (もっと読む)


【課題】新規なベンゾフランまたはベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】化合物(1)は、とりわけ、心臓血管系の病理症候群の治療用の薬剤として有用である。
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【課題】治療上有効な薬効を発揮することができ、かつ伸縮性に富み、体の各部にフィットして脱落しにくく、さらに有効成分の経皮吸収面積を大きくすることができ、しかも粘着剤による患部への化学的刺激を低減することができ、通気性を高めることができるため蒸れ等による皮膚刺激を低減できる外用剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】薬学的に有効な化学成分を、超臨界流体、亜臨界流体、又はその温度が100℃を超える液体状態の水のいずれかより選択される媒体に溶解させ、該化学成分を溶解した該媒体を担体に接触させることにより、該化学成分を該媒体と共に、担体に注入する注入工程を含むことを特徴とする外用剤の製造方法。 (もっと読む)


【課題】ロキソプロフェン又はその塩と相互作用性成分との相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、及び相互作用性成分を含有する医薬組成物を気密保存可能な包装体で包装した、ロキソプロフェン又はその塩、及び相互作用性成分を含有する医薬製剤。 (もっと読む)


【課題】うっ血性心不全などの収縮期心不全を治療するための化合物、医薬製剤および治療法の提供。
【解決手段】4-[4-クロロ-3-(5-フェニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル、4-[4-クロロ-3-(1H-イミダゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、2-クロロ-5-[4-(N-シクロペンチル-N’-シアノ-カルバミミドイル)-ピペラジン-1-スルホニル]-N-(1H-イミダゾール-2-イル)-ベンズアミド等の置換スルホンアミド誘導体は、心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】医療デバイスの支持を必要とせず、増強された治療剤含有量を示す、治療剤の送達のための自己支持型フィルムを提供すること。
【解決手段】少なくとも1種の疎水性ポリマーを含有する第一の溶液を提供する工程;少なくとも1種の水溶性治療剤を含有する第二の溶液を提供する工程;該第一の溶液および該第二の溶液をスプレーノズルに通して、該第一の溶液の第一の液滴および該第二の溶液の第二の液滴を生成する工程;該第一の液滴および該第二の液滴を不活性基材に堆積させる工程;該第一の液滴および該第二の液滴を乾燥させて、1つの層を形成する工程;ならびにフィルムを形成する工程、を包含する、治療剤の送達のためのフィルムを形成する方法。 (もっと読む)


【課題】医療デバイスの支持を必要とせず、増強された治療剤含有量を示す、治療剤の送達のための自己支持型フィルムを提供すること。
【解決手段】少なくとも1種の疎水性ポリマーを含む第一の層;および少なくとも1種の水溶性治療剤を含む第二の層、を備える、自己支持型多層フィルム。ある実施形態において、上記少なくとも1種の疎水性ポリマーは、脂肪族ポリエステル、ポリヒドロキシアルカノエート、ポリオルトエステル、ポリウレタン、ポリ酸無水物、ポリマー薬物、およびこれらの組み合わせからなる群より選択される。 (もっと読む)


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