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【課題】細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための(例えば、ヒトおよび動物を処置するための)、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る(例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および/もしくは抗ウイルス剤として)。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 (もっと読む)


【課題】望ましい治療薬の効果を長期治療期間にわたり維持する方法および装置の提供。
【解決手段】上昇薬物放出速度を示す経口浸透性投薬形態であって、特に、長時間の間、上昇薬物放出速度を与えるのに適した二層または三層の錠剤コアを有する浸透性投薬形態。二層経口浸透性投薬形態には、水和すると、送達可能な薬物組成物を形成するために選択された薬物および賦形剤を含んでなる第一成分層、および半透膜により形成されるコンパートメント内に含まれる、流体膨張可能なオスモポリマーおよび賦形剤を含んでなり、コンパートメントからの薬物放出のための流出方法を有する第二押出層が含まれる。2つの層を二層の錠剤コアへと圧縮した後、半透膜を適用して、それを通じての薬物放出に適当なオリフィスを形成する。 (もっと読む)


【課題】鼻炎治療剤の提供。
【解決手段】約16時間未満の作用持続時間を有する鬱血除去薬製剤、及び抗ヒスタミン薬を含む1日1回の単一経口投与単位であって、該鬱血除去薬がプソイドエフェドリン又はフェニルプロパノールアミンであり、該抗ヒスタミン薬が鎮静作用を持たないものであり、該鬱血除去薬製剤の作用持続時間が約10時間から約16時間であり、該抗ヒスタミン製剤の作用持続時間が約24時間である、単一経口投与単位が提供される。また、鼻炎を治療するための単一経口投与単位を作成する方法であって、ヒトにおいて約16時間未満の作用持続時間を有する量の鬱血除去薬を製剤化する工程、ヒトにおいて約22時間よりも長い作用持続時間を有する量の抗ヒスタミン薬を製剤化する工程、及び該製剤化された量の鬱血除去薬及び該製剤化された量の抗ヒスタミン薬を混合して単一の経口投与単位とする工程を含む方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】新しい構造を有し、かつ、優れた血糖降下作用を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I):


[式中、Rは、−S(O)−R11等であり、R11は、アルキル基であり、mは、0〜5の整数であり、Rは、同一または異なってハロゲン原子であり、nは、0〜4の整数であり、Rは、同一または異なって、ハロゲン原子であり、Rは、−C(O)O−R41等であり、R41は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基であり、Xは、CHまたはNであり、Yは、CHまたはNであり、Zは、OまたはNRであり、Rは、水素原子またはアルキル基である。]で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】アルツハイマー病、ハンチントン病、うつ、注意欠陥障害、自閉症、肥満、または炎症に苦しむ哺乳動物を治療する方法において用いることができる新規ポリファーマコフォア化合物の提供。
【解決手段】D-1アゴニスト、D-2アゴニスト、D-3アゴニスト、D-4アゴニスト、不可逆的モノアミン阻害剤、可逆的モノアミン阻害剤、モノアミン輸送体阻害剤、COMT阻害剤、MAO阻害剤、およびドーパミン輸送体阻害剤からなる群より選択される個々のファーマコフォア単位を含むポリファーマコフォア化合物。さらに、ポリファーマコフォア化合物のコンビナトリアルライブラリ、それを必要とする哺乳動物を治療する方法におけるポリファーマコフォア化合物の使用。 (もっと読む)


【課題】抗うつ薬として有用な新規薬剤の提供。
【解決手段】式(1):


[式中、R1は、水素原子またはメチル基を表し、R2は、メチレン基に対してp位またはm位に結合した基であって、p位に結合した塩素原子、p位に結合した臭素原子、p位に結合したメチル基、m位に結合した塩素原子またはm位に結合した臭素原子を表し、Xは、メチレンまたは酸素原子を表し、nは、1〜3の整数を表す。]で表されるベンジルピペリジン化合物、またはその薬学上許容される塩。 (もっと読む)


【課題】長期間にわたって、かつ負の副作用をほとんどまたは全く生じずに、治療薬を持続的または制御的速度で放出することができる眼内移植可能な生分解性活性薬剤微小球の製造方法を提供する。
【解決手段】n−オクタノール及び水からなる2相系において4以上の分配係数logPを有するTKIと、生分解性ポリマーと、溶媒とを含む粘性有機相を調製する工程;第1の水相をpH6〜pH8のpHを有するように調製する工程;粘性有機相及び第1の水相を混合してエマルジョンを形成する工程;第2の水相をpH4〜pH9のpHを有するように調製する工程;第2の水相をエマルジョンに添加して溶液を形成する工程;溶液を攪拌する工程;溶媒を蒸発させ、TKIをカプセル化した生分解性微小球を製造する工程を含み、製造された生分解性微小球は、眼の硝子体に配置された時点から1ヶ月を超える期間、微小球からのTKIの放出を持続させるのに有効な速度でTKIを放出する生分解性活性薬剤微小球の製造方法。 (もっと読む)


【課題】より高純度のフェキソフェナジン一塩酸塩を取得すること。
【解決手段】以下の工程を有するフェキソフェナジン一塩酸塩の取得方法:
工程1:粗製のフェキソフェナジン一塩酸塩とアルカリとを水中で混合する工程;
工程2:工程1で得られた混合物と、水に非混和性の有機溶媒とを混合する工程;
工程3:工程2で得られた混合物から、分液により水層を回収する工程;
工程4:工程3で回収した水層と塩酸とを混合する工程;および
工程5:工程4で得られた混合物からフェキソフェナジン一塩酸塩を回収する工程。 (もっと読む)


【課題】体内残留性の傾向がなく、SGLT1(ナトリウム依存性グルコ−ス共輸送体1)活性を阻害し、小腸でのグルコース等の吸収を抑制することで、耐糖能異常若しくは糖尿病における食後高血糖を抑制する、新しいタイプの糖尿病の予防又は治療剤を見出すこと。
【解決手段】下記式(I)で表される4−イソプロピルフェニル グルシトール化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする糖尿病の予防又は治療剤。


式中、Rは水素原子等を示し、Rはメチル基等を示し、Rはアミノ基で置換されたC1−4アルキル基等を示し、Rは水素原子等を示す。 (もっと読む)


【課題】微生物の培養物からα−グルコシダーゼ阻害成分を製造する方法及びα−グルコシダーゼ阻害成分を含有する機能性食品を提供する。
【解決手段】炭水化物を含む穀類及び豆類から選ばれる1つ以上の作物をバチラス・アミノリクエファシエンス菌で発酵処理することにより、α−グルコシダーゼ阻害成分を含む機能性食品を得ることができる。バチラス・アミノリクエファシエンス菌は、α−グルコシダーゼ阻害活性成分を生産する能力を有するバチラス・アミノリクエファシエンス菌株である。 (もっと読む)


【課題】GIRKチャネル活性化電流抑制作用を有する化合物(GIRKチャネル抑制化合物)を、有効成分として含有する中枢機能改善薬を提供すること。
【解決手段】この発明に係る中枢機能改善薬は、GIRKチャネル活性化電流抑制作用を有する化合物(GIRKチャネル抑制化合物)を、有効成分として含有し、かつ、特に既存薬、つまりフルボキサミンなどのSSRIでは効果がなかった強迫性モデルに対して有効であるとともに、副作用が少ない薬剤である。 (もっと読む)


【課題】 COMT阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】


〔式中、RおよびRはそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;Rは低級アルコキシカルボニル、−A−C(O)NR1314
−C(O)−A−NR1516等であり;Rはハロゲン、ハロ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたCOMT阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式(I)で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。


式中、Aは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。 (もっと読む)


【課題】有効成分として無機高分子第二鉄塩及び/又は無機高分子第二鉄塩複合体を含有する、病理学的組織を脱水させ、萎縮させ、そして除去するための医薬組成物の提供。
【解決手段】無機高分子第二鉄塩はポリ硫酸第二鉄であり、無機高分子第二鉄塩複合体はポリケイ酸第二鉄塩、ポリリン酸第二鉄塩及びそれらの類似体からなる群より選択される、医薬組成物を提供する。驚くべき医学効果は、治療する病理学的組織を脱水させ、萎縮させ、そして吸収又は剥離させる本発明の医薬組成物を用いて病理学的組織を治療することによって実現できる。本発明の医薬組成物は、費用効果が高くて使い勝手がよく、痔核、血管腫、静脈瘤、ヒグローマ、膿瘍、腫瘍、熱湯熱傷及び火焔熱傷、出血外傷性創傷、及び/又は化学薬品又は微生物によって引き起こされた局所損傷の治療に著しい効果を有する。 (もっと読む)


【課題】糖尿病性神経障害の改善、特に糖尿病に罹患している患者の神経伝達速度及び神経血流量を改善するスタチン薬の新しい使用法を提供する。
【解決手段】スタチン薬と、アルドースレダクターゼ阻害剤(ARI)、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、又はアンジオテンシンII(AII)拮抗薬のような糖尿病性神経障害を改善することが知られている他の薬物との医薬組み合わせは、糖尿病合併症の予防及び治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】ロキソプロフェン又はその塩との間の安定性が改善された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩と、式(1)で示される化合物を含有する医薬組成物が気密保存可能な包装体で包装されていることを特徴とする医薬製剤。


[式(1)中、Xは単結合又は酸素原子を示し、Yはメチン基又は窒素原子を示し、Rは水素原子、水酸基又はアルキル基を示し、Rは置換基を有してもよい環状アミノ基、又は置換基を有してもよいアミノアルキル基を示し、Rは水素原子又はハロゲン原子を示す。] (もっと読む)


【課題】保存安定性が優れた、ロキソプロフェン又はその塩、及びコデイン類等を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】コデイン類、カルビノキサミン又はその塩、クレマスチン又はその塩、クロルフェニラミン又はその塩、ジフェニルピラリン又はその塩、ブロムヘキシン又はその塩、アンブロキソール又はその塩、リゾチーム又はその塩及びデキストロメトルファン又はその塩からなる群より選ばれる1種以上と、ロキソプロフェン又はその塩とを実質的に互いに接しないように含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】長時間にわたって安定製造が可能で、油に難溶性の成分を含み、かつ、製剤の均一性が高く、経時的な安定性に優れたシームレスカプセルの提供。
【解決手段】親水性物質、疎水性物質及び油に難溶性の成分を含有することを特徴とするシームレスカプセル充填用組成物。 (もっと読む)


【課題】ラフチジン製剤中のラフチジンの光や熱による分解が有効に抑制され、安定化されたラフチジン含有固形製剤を提供すること。
【解決手段】ラフチジン、及び食用黄色5号、食用赤色102号又はこれらの混合物である着色剤を含有することを特徴とするラフチジン含有固形製剤、その製造方法、ラフチジンを含有する固形物を、食用黄色5号、食用赤色102号又はこれらの混合物である着色剤を含有する被覆剤で被覆することを特徴とするラフチジンの類縁物質の生成を抑制する方法、並びにラフチジンの光安定化及び熱安定化方法。 (もっと読む)


【課題】新規α−置換プロピオン酸誘導体及び、該α−置換プロピオン酸誘導体PPARγに選択的なアゴニストとして機能するα−置換プロピオン酸誘導体。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるα−置換プロピオン酸誘導体。


[式中、Rはアダマンチル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、ピラジニル基、ピペリジン基、アゼピル基若しくはピペラジニル基(置換基は、ハロゲン原子)等、R及びRは同一又は相異なって水素原子又はハロゲン原子、Rは炭素数1から10の直鎖状又は分岐状アルキル基、Rは置換基を有していても良いフェニル基又はシクロヘキシル基、nは0から10の整数を表す] (もっと読む)


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