【課題】多数の有効成分の放出を正確に制御して、所定の放出速度及びより効果的な錠剤製剤を確保することのできる放出及び吸収の制御されたせき／かぜ用錠剤製剤を提供する。
【解決手段】放出及び吸収の制御されたせき／かぜ用錠剤製剤は、多数の有効成分、特に抗ヒスタミン剤、充血緩和剤及びせき抑制剤を薬学的に許容し得る賦形剤と共に含有する錠剤コアを有している。特異な透過性膜が、コアを囲みかつ該コア中に存在する有効成分の少なくとも一種を含有し、該膜は、各有効成分に対して不透過性である構成成分の多量と、錠剤が水性環境に置かれた時に、該コア中に存在する各有効成分及び薬学的に許容し得る賦形剤が制御された放出及び吸収を可能にする速度で出ていくことを許す構成成分の少量とを含んでいる。 （もっと読む）

本出願は、オピオイド受容体の活性または遮断と関連する疾患、例えば、アルコールおよびアヘン剤中毒の治療のための、向上した経口バイオアベイラビリティを有する式Iのモルフィナン誘導体に関する。
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【課題】男性用経口避妊薬に加え、より有効な殺精組成物についても、伝統的な局所／外部的な避妊慣習においての使用のための必要が存在する。
【解決手段】本発明は、殺精剤及び／又は殺菌剤として作用するヘキサヒドロインデノピリジン化合物、同化合物を含む殺精及び／又は殺菌組成物、同化合物及び組成物を用いた運動性精子又は菌を殺す方法に関するものである。 （もっと読む）

パーキンソン病および不穏下肢症候群などの神経障害の治療用の、（４ａＲ，１０ａＲ）−１−ｎ−プロピル−１，２，３，４，４ａ，５，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｇ］キノリン−６，７−ジオールまたは薬学上許容可能なその塩および関連化合物の医薬組成物および投与の方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規二および三環式インダゾール置換１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、癌の処置のためのそれらの使用ならびに式（Ｉ）の該化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物、およびこれらの化合物の合成方法に関する。本発明は、置換５，６−ジヒドロ−６−フェニルベンゾ［ｆ］イソキノリン−２−アミン化合物を含有する薬学的組成物、ならびに癌などの細胞増殖性障害を処置する方法であって、それを必要とする被験者にこれらの化合物および薬学的組成物を投与することによる方法にも関する。本発明は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＩＩａの１つ以上の化合物と１つ以上の薬学的に許容され得る担体とを含む薬学的組成物も提供する。
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【課題】オピオイドレセプターに結合することにより、ヘロイン中毒治療剤、鎮痛剤、ミュー誘導呼吸障害の改善剤、細胞増殖抑制剤、抗偏頭痛剤、免疫調節剤、免疫抑制剤、抗関節炎剤、抗アレルギー剤、抗ウイルス剤、抗下痢剤、抗鬱剤、尿石剤、抗咳剤、アルコール中毒を治療するための薬剤、低血圧剤、または肥満症治療剤などに使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式式（ＩＩＩ）によって表される化合物、及びその製薬学的に許容可能な塩。
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本明細書に開示されているのは、耳感覚細胞調節剤組成物および製剤を用いて耳の疾患または症状の処置のための組成物及び方法であって、当該耳感覚細胞調節剤組成物および製剤は耳の疾患または症状をもつ個体に局所的に投与され、該投与は、対象とされた耳構造の中への潅流上への、またはその潅流を介してこれらの組成物及び製剤の直接的適用が行われる。 （もっと読む）

【課題】医薬活性剤を含有する速溶解性口腔消耗性フィルム、具体的には油医薬活性剤を含有するフィルムを提供する。
【解決手段】種々の態様において、本発明は、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）を含む自己免疫疾患を治療するための方法、組成物、投薬、及び投与スケジュールを提供し、このような治療を必要とする患者にアタシセプトなどのＴＡＣＩ−Ｉｇ融合分子を投与することを含む。一態様では、ＴＡＣＩ−Ｉｇ融合分子は、ＢＬｙＳ及びＡＰＲＩＬの増殖を誘導する機能を遅くし、抑制し、又は阻害するのに十分な量で投与し、特に、治療過程全体にわたって、相対的に低い投薬量で融合分子の複数回投与の使用に関する。 （もっと読む）

本発明はＮ−｛［（１Ｒ、４Ｓ、６Ｒ）−３−（２−ピリジニルカルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−２−ヘテロアリールアミン誘導体、およびそれらの医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明はＮ−｛［（１Ｓ、４Ｓ、６Ｓ）−３−（２−ピリジニルカルボニル）−３−アザビシクロ［４．１．０］ヘプタ−４−イル］メチル｝−２−ヘテロアリールアミン誘導体、およびそれらの医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

ＣＹＰ１７酵素のインヒビターが、本明細書で提供される。本明細書で記載される少なくとも１種の化合物を含む薬学的組成物、ならびにアンドロゲン依存性疾患、障害および状態を処置するための、本明細書で記載される化合物もしくは薬学的組成物の使用もまた、本明細書で記載される。一局面は、被験体における癌を処置するための方法であり、上記方法は、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療上受容可能な量を必要な被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたジスルホンアミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたジスルホンアミドの使用に関する。
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【課題】本発明は、抗ヒスタミン活性を有する生理活性化合物である４−（８−クロロ−５，６−ジヒドロ−１１Ｈ−ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−１１−イリデン）−１−ピペリジンカルボン酸エチルエステルを高純度で得ることを目的とする。
【解決手段】４−（８−クロロ−５，６−ジヒドロ−１１Ｈ−ベンゾ［５，６］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−１１−イリデン）−１−ピペリジンカルボン酸エチルエステルの粗体を炭素数５〜７の脂肪族炭化水素溶媒８５〜９７質量％、炭素数１〜３のアルコール、およびアセトンからなる群より選ばれる少なくとも１種の溶媒１５〜３質量％とからなる混合溶媒により晶析することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


で表わされる置換されたスピロアミン、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、及び痛み、特に、急性痛、神経障害痛、内臓痛、慢性痛および炎症痛より成る群から選ばれる痛みの治療に有効な、または片頭痛、糖尿病、呼吸器の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、敗血性ショック、再灌流症候群、肥満の治療のための薬剤、および血管新生阻害薬としての薬剤の製造への置換されたスピロアミンの使用に関する。
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【課題】物質中の病原体を不活化するための化合物を提供すること。
【解決手段】物質中の病原体を不活化するための化合物および方法が述べられ、赤血球製剤および血漿のような生物学的物質における病原体の不活化のための組成物および方法を包含する。この化合物および方法は、臨床試験または輸血のようなインビトロまたはインビボでの使用を意図した物質の処置のために使用し得る。化合物は核酸に特異的に結合しおよび核酸と反応し、次いで分解して分解生成物を形成するように設計される。好ましくは、分解反応は核酸との反応よりも遅い。 （もっと読む）

約１００ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および／または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 （もっと読む）

癌に対して他のシスプラチン化合物より大きな有効性を示す、アクリジン含有シスプラチン化合物が開示される。
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