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本発明は、式(I)のキナーゼ阻害剤であって、−R〜R4=H;エーテルまたはポリエーテル、アミノ;NO;NH−カルバマート;NH−CO−R(Rは上記に定義された通りである);Nおよび1,2,3−トリアゾールタイプのその誘導体であり;−R=−OH;ハロゲン;−OR(Rは上記定義の通りである);OH−カルバマート;OH−カルバマート;NH,NH−カルバマート;NH−CO−R(Rは上記に定義された通りである);Nおよび1,2,3−トリアゾールタイプのその誘導体;N(R,R10)であり;−R’=HまたはC−C12アルキルであり;−R=H;R;(RまたはR’)−Si(Rは上記定義の通りである);置換されてもよいアリール、ヘテロアリール;ハロゲン(ヨウ素);アルキニルであり;−RおよびR=H、C−C12アルキルであり;RおよびR10=H、上記定義通りのR(またはR’)、ものに関する。これらの化合物は、キナーゼ阻害剤として、特に、癌の治療のために用いられ得る。
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本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 (もっと読む)


【課題】細胞内凝集機構によるアルツハイマー病の発症抑制に有効な薬剤を提供する。
【解決手段】細胞内蓄積アミロイドβおよび/またはp53依存性の細胞死を抑制することによる、塩酸アポモルフィンを有効成分として含むアルツハイマー病の予防・治療剤。本発明のアルツハイマー病の予防・治療剤は、細胞内でのアミロイドβタンパク質の凝集・沈着の抑制、および細胞内プロテアソームの活性化に基づくため、アルツハイマー病の根治的な治療が可能となる。 (もっと読む)


真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はDeaDアッセイを用いて同定される。 (もっと読む)


本発明は、


β−セクレターゼ酵素の阻害剤として有用であり、またアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な、式(I)の3,4−置換ピロリジン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物から構成される医薬組成物、およびそうしたβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は、神経系脱髄疾患を治療するために使用する医薬品に関しており、該医薬品は、神経線維の髄鞘の修復に寄与するステファグラブリン硫酸を含む。また、本発明は神経系脱髄疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のベンゾモルファン化合物



(式中、X、R、R、R、R、およびRは、本明細書に定義する通りである)に関する。これらの化合物は、便秘、好ましくはμオピオイドアゴニスト療法によって引き起こされた便秘を治療するのに有用である。
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【課題】SGLT1活性及びSGLT2活性の双方を阻害し、消化管からのグルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なC−フェニル グルシト−ル化合物を有効成分とする糖尿病の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】下記式(I)


[式(I)中、Yは、C1-6アルキレン基等、Zは、−CONHRA(式中、RAは、水酸基等)等。]で表されるC−フェニル グルシト−ル化合物若しくはその塩、水和物を有効成分とする糖尿病の予防又は治療剤。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


又はその形体を目的とし、式中、X1、X2、X3、X4、R1、R2及びR3は本明細書に定義されている通りであり、トリプターゼ阻害剤として有用である。
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本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環が鳴る及び ― ベンゾチアゾール(ベンゾキサゾール)に関する。そして、それはそうであるPDE4抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Iを有する。それにおいて、AおよびBが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式(I)(式中、基:R〜R、X、m、n及びoは、請求項1と同義である)により定義される化合物に関する。詳しくは本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1のインヒビターであり、このため代謝性疾患、特に2型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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精神疾患の治療のために非定型抗精神病薬を投薬されている患者における体重増加および関連するメタボリック症候群を予防または低減するための方法および組成物が記載される。本発明は、治療を必要とする患者に、有効な量のドーパミン作動薬を有効な量の非定型抗精神病薬と併せて投与することを含んでなる。本発明の1つの実施形態では、ドーパミン作動薬はプラミペキソールである。ドーパミン作動薬は、プラミペキソールを1日当たり1mg未満のように低用量で投与可能である。ドーパミン作動薬と併せて投与可能な非定型抗精神病薬の例には、クロザピン、オランザピン、クエチアピンおよびリスペラドンが含まれる。 (もっと読む)


本発明は、(E)−N−{4−[3−クロロ−4−(2−ピリジニルメトキシ)アニリノ]−3−シアノ−7−エトキシ−6−キノリニル}−4−(ジメチルアミノ)−2−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。
【図1】

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【化1】


本発明は、式(I)の化合物、p53とMDM2の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し;n、m、p、s、t、R、R、R、R、R、R、R、R20、X、Y、QおよびZは定義される意味を有する。 (もっと読む)


本明細書中で開示するように、ピマバンセリンと1つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬剤との併用投与は、薬剤の有効性に相乗効果を及ぼすことができる。本明細書中で開示するのは、ピマバンセリンを、1つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬物との組合せで含む組成物である。さらに、本明細書中で開示するのは、1つまたは複数のコリン作動異常を特徴とする疾患状態を改善または治療する方法であって、ピマバンセリンを、1つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬剤と組み合わせて投与することを含むことができる方法である。 (もっと読む)


【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物であり、例えば、3−オキソシクロブト−1−エニルアミノ基を有するメチル(2S)−2−{(3−オキソスピロ[3,5]ノン−1−エン−1−イル)アミノ}−3−(2,6−ジメトキシ[1,1’−ビフェニル]−4−イル)プロパノエートである。
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【課題】中枢性排尿障害の治療剤、特にダウン症、脳梗塞、脳出血後遺症、および認知症などの疾患に付随する排尿障害の治療剤の提供。
【解決手段】中枢性コリン作動薬を有効成分として含有してなる、中枢性排尿障害の治療剤。前記有効成分は、アセチルコリンおよびその前駆体、ならびにアセチルコリンエステラーゼ阻害剤からなる群より選ばれるものであり、特に、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がドネペジルであることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び/又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)


で示される縮合テトラヒドロキノリン化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
【効果】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び/又は治療剤を提供できる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で示される化合物、それらの製造方法、これらの製造方法に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにセロトニン(5−HT)、ドーパミン(DA)およびノルエピネフリン(NE)再取り込み阻害剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式Iの新規のカテコールアミン誘導体、その調製方法、それを含有する医薬組成物、および治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)


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