【課題】低頻度で低用量のＰＣＳＫ９拮抗抗体が、ヒト患者における高コレステロール血症および関連するＣＶＤの発生率を低下させるために有効となるかどうか、また、そうであれば、どのような投薬レジメンがそのようなｉｎ ｖｉｖｏの有効性に必要であるかを明確にすること。
【解決手段】本発明は、血漿中の低密度リポタンパク質粒子の著しい上昇によって特徴づけられる障害に罹りやすい、またはそれと診断されたヒト患者を、ＰＣＳＫ９拮抗抗体単独でまたはスタチンと組み合わせて処置するための用量に関する。 （もっと読む）

【課題】メラニン生成抑制作用に優れた美白剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


（式中、Ａは、周期律表の７族及び８族の元素の１種を、Ｊは、ハロゲン元素、ＮＯ₃、ＯＨ、又はＨ₂Ｏを、Ｒ₁は、Ｈ、Ｃｌ、ＣＨ₃、ＮＯ₂、又は１位で結合したピロリジンを、Ｒ₂は、Ｈ、ＯＣＨ₂ＣＯＯＣ₂Ｈ₅、又はＯＣＨ₃を、Ｒ₃は、Ｈ又はＣＨ₃を示し、且つ、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃のうちの少なくとも２種がＨである。） （もっと読む）

【課題】ヒトやヒトを除く動物に安全に適用可能な、アルツハイマー病治療剤の作用を効率的に増強するとともに、アルツハイマー病治療剤の長期連用による作用の低下を防止するための経口用製剤を提供する。
【解決手段】有効成分が、ヒトインターフェロン−α、及び、ヒトインターフェロン−β又はヒトインターフェロン−γからなる経口用剤により、アルツハイマー病治療剤の作用を相乗的に増強し且つアルツハイマー病治療剤の長期連用による作用の低下を防止する。 （もっと読む）

【課題】特定のｐＨ領域に限定することなく、経時的外観変化を低減し、温度安定性に優れた安定化ピタバスタチン含有組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】ピタバスタチン又はその塩と、合成ヒドロタルサイトとを含む組成物、及びピタバスタチン又はその塩と、合成ヒドロタルサイトとを混合する工程を含む組成物の製造方法である。ピタバスタチン又はその塩がピタバスタチンカルシウムである態様、合成ヒドロタルサイトの含有量が０．０５質量％〜２０質量％である態様などが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤であるピタバスタチン又はその塩若しくはエステルを含有する光安定性に優れた医薬製剤の提供。
【解決手段】ピタバスタチン又はその塩若しくはエステル、酸化チタン及び４００ｎｍ〜５００ｎｍに極大吸収波長を有する着色剤を用いて製造された顆粒を錠剤化してなる錠剤（ただし、割線錠剤を除く）。 （もっと読む）

【課題】脳梗塞、動脈硬化症、腎疾患、糖尿病の予防及び治療のための併用薬、及び改善されたスーパーオキサイド抑制剤の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒはシクロアルキル基、Ａは低級アルキレン基、カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は一重結合または二重結合を示す］のテトラゾリルアルコキシ−ジヒドロカルボスチリル誘導体またはその塩と、プロブコールの組合せを含む併用薬。 （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤であるピタバスタチン又はその塩若しくはエステルを含有する光安定性に優れた医薬製剤の提供。
【解決手段】ピタバスタチン又はその塩若しくはエステル、酸化チタン及び４００ｎｍ〜５００ｎｍに極大吸収波長を有する着色剤を含有する錠剤（ただし、ピタバスタチン又はその塩若しくはエステル、酸化チタン及び４００ｎｍ〜５００ｎｍに極大吸収波長を有する着色剤を用いて製造された顆粒を錠剤化したものを除く）。 （もっと読む）

【課題】炎症性または閉塞性気道疾患に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】(Ａ)グリコピロレート、および(Ｂ)




を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】結核の原因菌であるマイコバクテリウム・チュベルクロシス（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）において、多剤耐性マイコバクテリウム株の成長抑制を含む薬剤耐性マイコバクテリウム株の成長を抑制するため薬剤の提供。
【解決手段】下記化学式に代表される置換キノリン誘導体、製薬学的に許容され得る担体ならびに該化合物及び１種もしくはそれより多い他の抗マイコバクテリア薬の治療的に有効な量を含んでなる組成物。
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【課題】ｍＴＯＲインヒビター、ハーセプチン、および／またはＨＫＩ−２７２の
抗悪性腫瘍性組み合わせを提供すること。
【解決手段】本発明は、新生物の処置におけるハーセプチン、ｍＴＯＲインヒビターおよび／またはＨＫＩ−２７２を含む組み合わせ（併用）の使用を提供する。従って、本発明は、ハーセプチンとｍＴＯＲインヒビターとの併用使用、ハーセプチンとＨＫＩ−２７２との併用使用、ｍＴＯＲインヒビターとＨＫＩ−２７２との併用使用、またはハーセプチンとｍＴＯＲインヒビターおよびＨＫＩ−２７２との併用使用を提供する。本発明はさらに、ハーセプチンを哺乳動物において新生物を処置するのにおける同時、別々または連続的な使用のために処方されたｍＴＯＲインヒビターおよび／またはＨＫＩ−２７２と組み合わせて含有する生成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な中間体である、２−セレノフェン−４−キノロンを提供する。
【解決手段】テトラベンジルピロホスフェートと反応させて、リン酸ジベンジルエステルを形成し、さらにこれを水素化して、ジベンジル基をＨに置換した後、Ａｍｂｅｒｌｉｔｅ ＩＲ−１２０（Ｎａ^＋形態）と反応させて２ナトリウム塩を形成することによって、２−アリール−４−キノロンをホスフェートに変換する。予備スクリーニングの結果から、これらのホスフェートは、顕著な抗癌活性を示すことが明らかであった。新規な中間体である、２−セレノフェン−４−キノロン及び２−フェニル−４−キノロンのＮ，Ｎ−ジアルキルアミノアルキル誘導体もまた合成される。これらの新規な中間体は、顕著な抗癌活性を発揮する。 （もっと読む）

【課題】口腔の細菌感染の治療薬の提供。
【解決手段】８−シアノキノロン抗生物質（１）。


式中、Ｘは、水素、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキルなどを表しＹは、ピペラジンなどの窒素含有複素環を表し、Ｒ１は、１個ないし３個の炭素原子を有するアルキル基、シクロプロピル、２−フルオロエチル、メトキシ、４−フルオロフェニル、２,４−ジフルオロフェニルまたはメチルアミノを表し、、Ｒ２は、水素または、メトキシ−もしくは２−メトキシエトキシ−置換されていることもある１個ないし６個の炭素原子を有するアルキル、およびまた、シクロヘキシル、ベンジル、２−オキソプロピル、フェナシル、エトキシカルボニルメチル、ピバロイルオキシメチルを表し、Ａは、＝Ｃ（ＣＮ）を表す。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 （もっと読む）

【課題】マラリア、インフルエンザ、デング熱、日本脳炎、黄熱病及びねむり病などの病原体であるマラリア原虫、トリパノソーマ原虫、ウイルス及び細菌を人体に媒介するハマダラ蚊、ツエツエバエを、電磁波を使用し空気中にて殺傷する装置を提供する。
【解決手段】発振源であるマグネトロン、表面波振動、パルス波長及び固体振動を使用して水晶振動子を発振源として発振させ、2GHz前後から10GHz前後の領域の人体及び牛馬に影響を与えない範囲内の出力の電磁波を、、空気中又は牛馬の体皮の表面上に発射及び照射をさせて、空気中を飛翔しているハマダラ蚊、ツエツエバエを空気中にて死滅させる装置。 （もっと読む）

【課題】ＣＯＭＴによるＮＥの代謝能力を高めることのできるＣＯＭＴ活性化剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は置換基を有していてもよい低級ヒドロキシアルキル基を示し；Ｒ²は水素原子、低級アルキル基又は複素環基を示し；Ｒ³は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ｒ⁴及びＲ⁵は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いはＲ⁴及びＲ⁵が結合する原子と一緒になって置換基を有していてもよい脂環式不飽和炭化水素基又は複素環基を形成してもよく；Ｒ⁶は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ａ¹は酸素原子又はＮ−Ｒ⁷；Ａ²は炭素原子又は窒素原子を示し；破線は単結合又は二重結合を示す）で表される化合物又はその塩を有効成分とするカテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ活性化剤。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはＣ型肝炎ＮＳ３プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物；その中間体；中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物等。
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【課題】グルカゴン受容体に拮抗作用を有する新規な３−（４−置換アルキル−フェニル）−２−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。［式中、環Ａは、フェニレン等；Ｒ^１は、（置換）Ｃ_６−１０アリール基等；Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子またはＣ_１−４アルキル基；Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、ハロゲン原子等;Ｘは、ＮＲ^７等であり；Ｒ^７は、水素原子等；Ｒ^８は、シアノ基またはニトロ基；ｎは、１等である。］
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