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【課題】2型糖尿病にも有効な慢性炎症性疾患治療剤を提供する。
【解決手段】次式(I):


[式中、Ar及びArのいずれか一方は置換基として少なくともニトロ基を有する芳香族基を表し;RはH原子又はアルキル基を表し;RはH、アルキル基又は芳香族基、あるいは−CONH−を表し、Arの2位に結合し;R及びRは共同して次式:−C(R)(R)−C(R)(R)−で示される基を表してもよい。]で示される化合物又はその塩(但し、Arが2−ニトロフェニル基、Arが3−シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル基、RがH、RがHである化合物、及びArが2,4−ジニトロフェニル基、Arが3,4,5−トリメトキシフェニル基、RがH、Rが6−メトキシ−2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ベンゾ[b]フラン−3−イル基である化合物を除く。)を含有する慢性炎症性疾患治療剤。 (もっと読む)


【課題】脳腫瘍、特に再発脳腫瘍に対する新しい治療薬剤を提供することを解決すべき課題とした。
【解決手段】複数のGSK3β阻害効果を有する化合物投与を特徴とする脳腫瘍治療方法、特に再発脳腫瘍治療方法並びに該治療方法を実施可能な脳腫瘍治療用キットを完成した。
さらに、GSK3β阻害効果を有する化合物を含む癌治療剤を完成した。 (もっと読む)


【課題】肺疾患又は肺障害を治療する、予防する、及び管理する方法の提供。
【解決手段】立体異性体的に純粋な(R,R)-ホルモテロールを、ロイコトリエン阻害剤及びニューロキニン受容体アンタゴニスト等の他の薬剤と併用する。(R,R)-ホルモテロール及び他の薬剤を含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】HMG−CoA還元酵素阻害活性を有する有効成分やその薬学的に許容される塩を有効成分とする、安定化されてなる固形医薬組成物の提供。
【解決手段】アトルバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ピタバスタチン等の、特に酸性環境下で不安定で不純物を生じやすいHMG−CoAレダクターゼインヒビターを安定化するための方法として、含水二酸化ケイ酸を配合した組成物。 (もっと読む)


【課題】キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)のインドールカルボキサミド化合物。


[式中、R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基を示し;Yは、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレンまたはC2−6アルケニレンを示し;Zは、5〜14個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。R2は、H、ハロゲンまたは−Y1Z1基を示し;Y1は、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレン、C2−6アルケニレンを示し;Z1は、6員アリール、5または6員ヘテロアリール、5〜7員複素環、C5−7シクロアルキル、C5−7シクロアルケニルなどを示す。] (もっと読む)


【課題】病名がマラリア、睡眠病、リーシュマニア症、シャーガス病、住血吸虫症、オンコセルカ症、眼合併症、メジナ虫症、デング熱、及び黄熱病(以下、略して、マラリア、又はマラリア原虫とする)などの症状に対して、人体が自己免疫を獲得することを目的とした治療手段を提供する。
【解決手段】例えば、PH濃度が8.0以上としたアルカリ性のエタノール水溶液を使用してマラリア原虫、又は蚊から抗原となる有効成分をアルカリ抽出して精製をした、毒性が全くないマラリア原虫の抗原となりえる有効成分を人体に皮下注射、静脈内投与、及び経口内投与をして人体に抗原抗体複合体を形成させて、人体に病名がマラリアに対しての免疫記憶を成立させて、人体に自己免疫を獲得させることを目的とした病名がマラリアの治療手段とする。 (もっと読む)


【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。


(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、任意に置換された特定の塩基である。)。 (もっと読む)


【課題】新血管新生治療のための新ナノテクノロジーベース戦略、とりわけ生物分解可能なナノ粒子に封入したスタチンの提供。
【解決手段】スタチンを生体適合性ナノ粒子の内部に封入してなるスタチン封入ナノ粒子を含む医薬組成物であって、前記生体適合性ナノ粒子がポリラクチドグリコライド共重合体またはそのポリエチレングリコール修飾体を含み、2.5〜1,000nmの個数平均粒子径を有する、医薬組成物。かかるスタチン封入ナノ粒子によって、スタチンの局所的処置が可能となり、したがって虚血性新血管新生を初めとする様々なスタチンによって治療可能な疾患の治療有効性の向上がもたらされる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式(I):
【化1】


を有し、ここでR、RおよびRは、本明細書中に記載される通りであり、A環は、0〜2の二重結合を含み、各Xは、独立して窒素または炭素から選択され、A環中の少なくとも1つのXは、窒素であり、環Aは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、0〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員環に縮合され、但し、Xが炭素である場合、X上の置換基は、窒素以外の原子である。 (もっと読む)


【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)


[式中、Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。Rは、ハロゲン等を示す。Rは水素等を示す。Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。 (もっと読む)


【課題】医薬化合物の合成中間体として有用な光学活性環状アルコール化合物(光学活性4−ヒドロキシテトラヒドロキノリン化合物)及びその製法の提供。
【解決手段】一般式[II]:


〔式中、Rは水素原子又はアミノ基の保護基を表す。〕で示される環状ケトン化合物を、(A)光学活性オキサザボロリジン類化合物及び水素化ホウ素類化合物の存在下、或いは(B)遷移金属化合物と不斉配位子とから得られる不斉遷移金属錯体と水素供与体との存在下で不斉還元する。 (もっと読む)


【課題】TRPV1受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするTRPV1受容体調節剤、疼痛を含むTRPV1受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式(I)


(式中、nは、0〜2の整数を表し;R1は、ハロゲン原子、置換されてもよい炭化水素基、ヘテロ環基等を表し;R2は、水素原子、置換されてもよいCのアルキル基またはCのアルコキシル基を表し;R及びRは、各々独立に、水素原子、Cのアルキル基またはフェニル基を表し;Qは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロ環基を表し;Zは、=CR−または=N−を表す。)で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】免疫学的因子の抑制により副作用が少ない自閉症に適した改善薬を提供する。
【解決手段】メイラックス、エクセグラン、アーチスト、ムコスタ、クラリチン、ジオール、ムイロジン、ペミラストン、リカマイシン、マーズレンS、ガスロンNおよびハイペンを含有し、自閉症に対する症状を改善する作用を有することを特徴とする自閉症改善剤とする。 (もっと読む)


【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Rは、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R、およびRは、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、RおよびRは、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 (もっと読む)


【課題】C型肝炎の予防及び/又は治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】HMG−CoA還元酵素阻害剤若しくはその塩又はそれらの溶媒和物、及び非環式レチノイド若しくはその塩又はそれらの溶媒和物の組み合わせを含むC型肝炎の予防及び/又は治療のための医薬。 (もっと読む)


【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】本発明は、スタチン、特にピタバスタチンの調製に有用なβ−ケトエステル構造(β−ketoester structure)を有する合成中間体の新規の調製方法に関する。
【解決手段】スタチン、特にピタバスタチンの調製に有用なβ−ケトエステル合成中間体の調製方法。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善することである。
【解決手段】吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善するために、本願製剤は、吸入されない粒子サイズの薬学的非活性担体、および吸入されるサイズの細かく砕かれた薬学的活性化合物を含有するものである。改善のためには、ステアリン酸マグネシウムを使用する。本発明の乾燥粉末のひとつの特性は、高い比較的極端な温度条件および湿度条件で保持し得ることである。 (もっと読む)


【課題】新規なレニン阻害剤化合物の提供。
【解決手段】4位置にオキソピリジンを保有し、かつ式(I)を有する、3,4−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物であり、特定の結晶型を有する当該化合物。さらに、特定のカップリングによる当該化合物の製造プロセス、当該化合物を含む医薬組成物。当該化合物は、心血管系イベント及び腎不全におけるレニン阻害剤として、かかる疾病の治療に使用することができる。
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【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Iのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、R、R、R、R、R、R、R、W、a、bおよびcは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、βアドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を治療するのに有用である。
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