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本発明により、式(I)の新規な化合物またはその製薬上許容される塩(式中、R1、R2、R19、R20およびR34は明細書に記載される通りである)、それらの調製方法、それらを含有する製剤、および、炎症性疾患を処置するための治療におけるそれらの使用が提供される。

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本発明は、式(I)の6−ベンゼンスルホンアミド−キノリン/クロメン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらのアンドロゲンアンタゴニストを含む処方物に関する。R1、R2、Z、A、およびBの定義は、明細書に従う。
【化1】

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式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。XはO、S、NH、またはN(アルキル)であり;YおよびY’はCH、CFおよびNからなる群からそれぞれ独立して選択され;ZはCまたはNであるが、ただしXがOまたはSであるとき、ZはNであり;RおよびRの内の1つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され;RおよびRのもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され;ZがNであるとき、Rは存在せず、およびRが存在しているとき、Rは、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され;RおよびRは、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、RおよびRは、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し;Lは、−[C(R15)(R16)]−であり;mは0から3の整数であり、およびnは2から3の整数である。

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本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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本発明は、呼吸器症状又は1以上のその症候を予防、管理、治療又は改善するために設計された予防及び治療プロトコールを提供する。特に本発明は、環境因子又は呼吸器感染症により生じる呼吸器症状又は1以上の症候を予防、管理、治療又は改善するための方法を提供する。本発明は、併用療法、医薬組成物、製品及びキットを包含する。 (もっと読む)


本発明は式(I)
【化1】


で表されるバニロイド受容体VR1リガンドに向けたものである。より詳細には、本発明は、VR1の効力のある拮抗薬または作動薬であるキノリン誘導アミドに関し、これらは、哺乳動物における炎症および他の痛み状態の治療および予防で用いるに有用である。
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本発明は、式(I):


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩;有効量の式(I)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物;および治療を必要とする患者に有効量の式(I)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

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式(I)で表される化合物又は医薬として許容されるその塩若しくはN−オキシド(式中、R1は、式(II、III、IV、V又はVI)であり;R2は、式(VII、VIII、IX又はX)であり;R3は、C0−4アルキルである。)は、癌治療に有用である。
【化56】

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【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ベンジルアミン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式(I)
【化1】


(式中、R1は、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ピリジルなどで置換されていてもよい縮合複素芳香環式基(当該複素芳香環式基にはヘテロ原子として1〜4個の窒素、酸素、硫黄原子が含まれる)、R2及びR3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキルまたは低級アルコキシ)で示されるベンジルアミン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 (もっと読む)


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