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【課題】 ピタバスタチンアセトナイド体を原料とした、簡便な方法によるピタバスタチンカルシウムの製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 ピタバスタチンアセトナイド体を原料とし、ワンポット反応により、アセトナイド保護基の脱保護反応、アルカリ溶液によるエステル加水分解反応を行い、ピタバスタチンの遊離体へ変換した後、ピタバスタチンの遊離体ピタバスタチンの遊離体を含有する反応溶液をそのまま用いて、ピタバスタチン・フェニルエチルアミン塩の変換した後、カリウム塩への塩交換を行い、更にカルシウム塩への塩交換を行う、ピタバスタチンカルシウムを工業的に製造し得る方法である。 (もっと読む)


【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】必要とする患者にTACI−Ig融合分子を投与することを含む、関節リウマチを含む自己免疫疾患の治療のための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】ある態様において、当該TACI−Ig融合分子は、BIyS及びAPRILの増殖誘導機能を鈍く、抑制又は阻害するために十分量で投与される。即ち患者の関節リウマチの治療方法であって、以下の:(i)BlySに結合するTACI細胞外ドメイン又はその断片;並びに(ii)ヒト免疫グロブリン定常領域、を含む融合分子を含む組成物を、当該関節を治療するために有効量で投与する方法。 (もっと読む)


【課題】置換インドール誘導体およびその使用の方法の提供。
【解決手段】本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも1種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも1種の2−カルボキシ置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 (もっと読む)


【課題】マラリア、又はHIVなどの症状に対して、人体が自己免疫を獲得できる治療手段を提供する。
【解決手段】病名がエイズ患者の原因ウイルスであるHIVを、ヤシガラ殻活性炭に吸着させて、凍結乾燥させるか、又はその活性炭をそのままの状態にてジェットミル等の粉砕手段を使用して粉砕をしたものを、HIVを含有している全血の血液成分、又は、全血の血液成分から血球を除いたもので、血清と繊維素からなる血漿成分を、人工透析に使用するアナライザー用の透析膜で、濾過をする。それを使用することにより、エイズ、マラリア原虫、及びポリオウイルスの予防方法、及び治療方法。 (もっと読む)


【課題】TRPファミリーメンバーを調節する方法と組成を提供する。
【解決手段】TRPV3の活性化を含む病状の治療又は予防方法であって、又はTRPV3活性の減少により重症度を減少できる方法で、1マイクロモル以下のIC50でTRPV3仲介電流(current)を抑制する有効量の化合物投与を含む方法。 (もっと読む)


【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式(1)のN−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ar1及びAr2はアリール基またはヘテロアリール基;Vは窒素原子、またはCR3;W1は単結合、−C(O)−等;W2は、C1-3アルキレン基;W3は、単結合、メチレン基、−NH−、−CR4=CR5-等;環Qは、式(a)で表される基(nは0又は1;mは0〜2;kは1〜3;Zは単結合、メチレン基、酸素原子等;R1a、R1bおよびR1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基等。)] (もっと読む)


【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン1b受容体拮抗作用を有する、一般式(1)で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】本発明は、HIV複製に対して阻害活性を有する新規シリーズの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、一般式(I)の化合物、検出可能な標識を含むそれらの誘導体、それらの組成物及びヒト免疫不全症候群ウイルス(HIV)感染の治療におけるそれらの使用に関する。具体的には、本発明は、HIV複製の新規インヒビター、そのような化合物を含む医薬組成物及びHIV感染の治療においてそれらの化合物を使用するための方法を提供する。
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【課題】潜伏性結核の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式(Ia)又は(Ib)で表される薬剤又はその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、N−オキシド、互変異性体又は立体化学的異性体。
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【課題】モンテルカストの組成物、特にナトリウム塩の組成物の安定性を改善する。
【解決手段】モンテルカスト又はその塩と、希釈剤、結合剤、崩壊剤、潤滑剤、湿潤剤、又は流動促進剤のうちの少なくとも1種から選択される、医薬的に許容可能な賦形剤とを含んでなる、安定な医薬組成物。但し、前記の医薬的に許容可能な賦形剤は、微結晶性セルロースではなく、前記モンテルカストが、対応するスルホキシドを含有するとともに、約40℃及び約75%の相対湿度で3か月間貯蔵した後における、前記の対応するスルホキシドの増加量が、モンテルカストの初期量の1重量%を超えない。 (もっと読む)


【課題】頭皮、眉又は瘢痕領域に毛包を形成する
【解決手段】本発明に係る方法は、(a)前記頭皮、眉又は瘢痕領域の表皮を破壊するステップと、(b)前記頭皮、眉又は瘢痕領域に、中立表皮細胞の毛包細胞への分化を促進する化合物又は因子を接触させるステップとを含み、それによって、対象の頭皮、眉又は瘢痕領域に毛包を形成する。 (もっと読む)


【課題】アゼラスチン、または塩酸アゼラスチンを含むその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】組成物の鼻内または眼内の投与の際に、後鼻漏の量を減少させ、および/または後鼻漏と関連する口腔へのこの組成物の不快な苦味を最小化もしくはマスキングする、1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含む。有効な賦形剤は、粘性調節剤としてのヒプロメロースおよび味覚マスキング剤としてのスクラロースである。例えば、アレルギー性鼻炎、非アレルギー性血管運動神経性鼻炎、またはアレルギー性結膜炎の症候の軽減のために、患者に本発明の組成物を投与することによって、特定の障害を治療もしくは予防する方法、またはそこからの症候の軽減の方法であり、この方法は、患者の認容性、便宜、および服薬遵守による顕著な価値を有する。 (もっと読む)


【課題】代謝調節型受容体のmGluR2サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式(I)による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 (もっと読む)


【課題】新世代の選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)の開発が、女性の健康を大きく改善したが、男性に対する、選択的で、経口投与される、安全な同様なホルモン療法の提供。
【解決手段】アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド性三環式化合物を用いることが可能である、該化合物の製造および使用方法。 (もっと読む)


【課題】ピタバスタチン製剤は添加剤と相互作用を起こす事で不純物が増加することが知られており、上記類縁物質の出現や溶出遅延は、製剤中のピタバスタチンの含有量の低下を示すことから、安定した治療効果が得られなくなることが懸念される。従って、本発明は、長期保存によるピタバスタチンカルシウムの含量低下が顕著に抑制された、ピタバスタチンカルシウム薬物組成物を提供することを目的とする。長期間にわたり有効成分の安定化が求められていた。
【解決手段】ピタバスタチンカルシウムと糖アルコールとを含む薬物組成物であって、乳糖を含まない、ピタバスタチンカルシウム薬物組成物を提供することで上記の課題を解決する。 (もっと読む)


【課題】喘息及びCOPDをより効果的に治療することができる組合せ物及び治療方法を提供する。
【解決手段】PDE4インヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、HMG−CoAレダクターゼインヒビター又はそれらの製剤学的に認容性の塩の量と、少なくとも1つの製剤学的に認容性の助剤とを含む医薬製剤を含む医薬組成物であって、第一の量と第二の量とが、一緒になって、炎症性肺疾患の予防的又は治療的な処置のための有効量を構成することを特徴とする医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】新規な中間体である、2−セレノフェン−4−キノロンを提供する。
【解決手段】テトラベンジルピロホスフェートと反応させて、リン酸ジベンジルエステルを形成し、さらにこれを水素化して、ジベンジル基をHに置換した後、Amberlite IR−120(Na形態)と反応させて2ナトリウム塩を形成することによって、2−アリール−4−キノロンをホスフェートに変換する。予備スクリーニングの結果から、これらのホスフェートは、顕著な抗癌活性を示すことが明らかであった。新規な中間体である、2−セレノフェン−4−キノロン及び2−フェニル−4−キノロンのN,N−ジアルキルアミノアルキル誘導体もまた合成される。これらの新規な中間体は、顕著な抗癌活性を発揮する。 (もっと読む)


【課題】下部尿路障害を治療、改善又は予防するための薬剤組成物の提供。
【解決手段】(a)下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の陰イオン性多糖と、(b)下部尿路障害を治療、改善又は予防するのに十分な量の急性作用麻酔薬と、(c)前記急性作用麻酔薬が細胞膜を通過できるように前記急性作用麻酔薬の十分な部分が非荷電状態にあることを確実にするpHに溶液を緩衝化する緩衝液であって、製剤を投与のために水性液体に溶解したとき、炭酸水素ナトリウムが0.20Mから0.45Mの濃度で存在する緩衝液を含有する薬剤組成物。該陰イオン性多糖としては、ヒアルロン酸、ヒアルロナン、コンドロイチン硫酸、ペントサンポリ硫酸、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、及びケラタン硫酸からなる群から選択されることが好ましい。該急性作用麻酔薬としては、リドカインであることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】 新規な有害生物防除剤の提供。
【解決手段】 本発明は、式(I):
【化1】


〔式中、R及びRはそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ又はシアノであり、Rはアルキル又はハロアルキルであり;nは0又は1の整数であり;Qは一般式[Q−1]〜[Q−6](明細書参照)である〕で表される化合物又はその塩、それらを有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 (もっと読む)


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