【課題】生物適合性、膨潤可能、実質的に親水性、非毒性、かつ実質的に球形であり、塞栓形成薬剤療法に使用される生物活性治療因子を効率的に送達できるポリマー材料担体を含む、注射可能な組成物の提供。
【解決手段】(ａ)ビニルアルコールポリマー、ポリ(乳酸)、ポリアクリルアミド、ポリ(無水物)、多糖類、シリコーン、またはそれらの混合物を含む、生物適合性および疎水性ポリマー、および(ｂ)抗新生物剤を含む、能動的塞栓形成に適した実質的に球形の微小球。更に本注射可能組成物を使用する、特に新脈管形成および非新脈管形成依存型疾患の治療のための塞栓形成遺伝子療法。 （もっと読む）

【課題】以下の各種方法の提供。記憶損失を有すると確認された被検体において、有効量のＰＫＣ活性化因子をタンパク質キナーゼＣ（ＰＫＣ）と接触させる工程を含む、記憶及び学習の損失を緩徐化又は逆転する方法の提供。細胞成長、ニューロン成長、樹状突起の成長、樹状突起棘形成、樹状突起棘密度、及びELAVの近位の樹状突起へのトランスロケーション、及びシナプスリモデリングを刺激する方法の提供。長期記憶を固定するのに十分なタンパク質合成を刺激するのに十分な様式で、タンパク質キナーゼＣ（ＰＫＣ）活性化因子をＰＫＣ活性化因子と接触させる方法の提供。ＰＫＣを下方制御するのに十分な様式でタンパク質キナーゼＣ（ＰＫＣ）活性化因子をＰＫＣ活性化因子と接触させる方法を提供。
【解決手段】大環状ラクトン、ベンゾラクタム及びピロリジノンから選択されるＰＫＣ活性化因子を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ｇＣ１ｑＲ／ｐ３２と選択的に相互作用するとともに、化学療法剤、遺伝子治療ベクター又は他の薬剤を適切な組織へ選択的に標的化するのに適した分子を提供する。
【解決手段】ｇＣ１ｑ／ｐ３２受容体と関連する疾患を処置する方法が本明細書で開示され、該方法は、ｇＣ１ｑ／ｐ３２受容体と関連する疾患を有する対象を同定するステップと、該対象に配列番号１を含む組成物を投与するステップとを含む。ｇＣ１ｑ／ｐ３２受容体の存在を検出する方法が更に開示され、該方法は、細胞とＬｙｐ−１組成物（該Ｌｙｐ−１組成物は配列番号１を含む組成物に結合した部分（ｍｏｉｅｔｙ）を含む）とを接触させるステップと、ｇＣ１ｑ／ｐ３２受容体と該Ｌｙｐ−１組成物との相互作用を検出するステップとを含み、これにより、ｇＣ１ｑ／ｐ３２受容体の存在を検出する。 （もっと読む）

【課題】強い抗炎症作用を持ちながら、患部の治癒を早める組織修復効果と血行促進作用による新陳代謝を促す効果を併せ持ち、さらに安定性と使用性に優れたウフェナマート含有皮膚外用剤を提供すること。
【解決手段】ウフェナマートとアラントインとトコフェロール酢酸エステルとを含有し、アラントインとウフェナマートとの質量比がアラントイン：ウフェナマート＝１：１〜１：２５であることを特徴とする皮膚外用剤である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質蓄積性筋疾患の予防又は改善に有用な化合物の利用及びその化合物のスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】ゲルダナマイシンは、タンパク質蓄積性筋疾患の予防／治療薬、又は筋線維内におけるタンパク質の蓄積などの抑制剤として有用である。そして、ゲルダナマイシンをリード化合物としたゲルダナマイシン誘導体を用いることによりタンパク質蓄積性筋疾患に有効な治療薬のスクリーニングが容易になる。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全なＣＸＣＲ４拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ−０）


（式中の記号は明細書中に記載の通り）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、形質細胞様樹状細胞からのインターフェロンα産生阻害剤や、形質細胞様樹状細胞におけるＴＬＲ９の初期エンドソームへの移行阻害剤や、全身性エリテマトーデスの予防・治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】Ｈｓｐ９０阻害物質を用いることを特徴とする。Ｈｓｐ９０阻害物質としては、ゲルダナマイシン、１７−ジメチルアミノエチルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン、１７−アリルアミノ−デメトキシゲルダナマイシン、並びに、それらの塩、エステル体及びエーテル体からなる群から選択されるものを好適に例示することができる。 （もっと読む）

【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_５は窒素原子等を示し、Ｒ_５〜Ｒ_７、Ｒ_８a,Ｒ_８b,およびＲ_９は水素原子等を示し、Ｚ_１,Ｚ_２は酸素原子等を示し、Ｌはアルケニレン等を示す。） （もっと読む）

【課題】本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。
【解決手段】本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する（構造式（I）および（IV））。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる（17）−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。 （もっと読む）

本発明は、肥満症および関連疾患を治療するため、またトリグリセリドレベルおよび体重を減少するための新しい治療に関する。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、がん（複数可）を有する対象が、単一の薬剤として、または併用療法において、ＨＳＰ９０阻害剤を含む治療に反応する可能性が高いかについて決定するための組成物、キット、および方法である。さらに記載されているのは、このようながんを有する対象において疾患の時間経過を予測する方法である。例えば、腫瘍もしくはがん細胞、または該腫瘍もしくはがん細胞を有する、もしくは有する危険性のある対象における、ＨＳＰ９０阻害剤を含む治療に対する反応性を決定する方法が提供される。
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本明細書には、ＨＥＲ−３に結合する第１の薬剤を、ＨＥＲファミリ−の別のメンバ−に結合するおよび／またはそれを阻害する第２の薬剤と併用して投与することによって、ＨＥＲ−３関連疾患を有する被験者を治療するための物質および方法が記載されている。第１および第２の薬剤は、例えば、抗原結合タンパク質などの生物学的薬剤、または小分子チロシンキナ−ゼ阻害剤とすることができる。 （もっと読む）

本明細書において、低酸素誘導転写因子１−α（ＨＩＦ−１α）の活性、およびそれに関連する疾患、状態、または症候群、とりわけ、末梢血管疾患（ＰＶＤ）、冠動脈疾患（ＣＡＤ）、心不全、虚血、および貧血を制御するための方法が開示されている。さらに、ＨＩＦ−１αの活性に関連する疾患、状態、および／または症候群の治療において有用なＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む薬学的組成物が開示されている。本発明はまた、減少した細胞性免疫／免疫応答を有する被験体において細胞性免疫／免疫応答を増加させるための医薬品を作製するために使用される化合物を提供する。
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【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｔ細胞共刺激に関連する細胞内シグナルを操作することによってＴ細胞応答を調節すること。
【解決手段】Ｄ３ホスホイノシチドの産生は、Ｔ細胞をホスファチジルイノシトール３−キナーゼのインヒビターまたはアクチベーターと接触させることによって操作しうる。本発明方法にしたがったＴ細胞応答の阻害は、臓器あるいは骨髄移植および自己免疫疾患などの抗原に対する免疫応答を阻害することが望ましい状況において治療上有用である。別法として、本発明方法にしたがったＴ細胞応答の刺激は、被検体における抗腫瘍応答を刺激すること、病原体あるいはワクチン化に対する応答を刺激することなどの抗原に対する免疫応答を強化することにおいて治療上有用である。 （もっと読む）

交感神経は、腎動脈を取り巻く外膜を貫通して走り、全身性高血圧症の調節において重要である。これらの神経の過活動は、成人人口の３０〜４０％で広まっている疾患である腎性高血圧症を引き起こす可能性がある。高血圧症は神経調節薬（例えば、アンジオテンシン変換酵素阻害薬、アンジオテンシンＩＩ阻害薬、又はアルドステロン受容体遮断薬）により治療可能であるが、厳密な投薬計画に従う必要があり、また多くの場合、主要な心血管イベントのリスクを低減する目標血圧閾値に到達しない。外膜内に神経毒薬又は神経遮断薬を局所的に送達することにより、腎動脈を取り巻く交感神経の活性を低減させる、侵襲性が最低限に抑えられた解決策が本発明で提示される。上記薬剤の長期的な溶出も、患者に対する療法を最適化するために実現可能である。
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本発明の態様は、硫黄含有化合物および式（Ｉ）の化合物を含む組成物を提供し、またその調製方法と使用方法も提供する。
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本発明は、ＨＳＰ９０阻害剤に対する感受性を有する細胞（１つ又はそれ以上）、組織（１つ又はそれ以上）又は細胞培養物（１つ又はそれ以上）を選択する方法に関する。また、ＨＳＰ９０阻害剤での治療に対する哺乳動物腫瘍細胞又は癌細胞の応答性を判定するための方法を本明細書に記載する。詳細には、本発明は、ＨＳＰ９０阻害剤に対する応答者又は感度の高い患者を同定するためのインビトロ法に備えるものであり、及びＫＲＡＳ遺伝子の活性化突然変異（１つ又はそれ以上）を検出することができるオリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチドの使用を提供する。本発明は、ＫＡＲＳ遺伝子の、並びに、場合によっては、ＥＧＦＲ遺伝子及び／又はＢＲＡＦ遺伝子の、少なくとも１つの活性化突然変異の存在を特徴とする癌の治療の効力を監視する方法にも関する。加えて、癌治療の効力を予測する方法を、特に、ＫＡＲＳ遺伝子の、並びに、場合によっては、ＥＧＦＲ遺伝子及び／又はＢＲＡＦ遺伝子の、少なくとも１つの活性化突然変異の存在を特徴とする癌に関して記載する。また、前記癌の治療のための医薬品のスクリーニング及び／又はバリデーションのための、ＫＡＲＳ遺伝子の、並びに、場合によっては、ＥＧＦＲ遺伝子及び／又はＢＲＡＦ遺伝子の、少なくとも１つの活性化突然変異を有する（トランスジェニック）非ヒト動物又は（トランスジェニック）細胞の使用を記載し、並びに本明細書に記載する方法を実施するために有用なキットを提供する。
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