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【課題】インスリンおよび/もしくはグルコース代謝の疾患、炎症状態、ミトコンドリア病、筋疾患または肺疾患に関連した疾患または病状の一以上の症状の治療、予防、または、改善の方法であって、ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体δ(PPARδ)のアゴニストを含む薬学的組成物またはPPARδアゴニストを投与することを包含する方法を提供する。
【解決手段】一つの態様として、前記疾患または病状は、ミオパシー、炎症性血管疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、全身性炎症性疾患、腎虚血、炎症性リウマチ疾患、および、肺の炎症性疾患から選択される。別の態様として、酸化的筋線維を増加させる方法、ミトコンドリア病を減少させる方法、インスリン抵抗性を減少させる方法、血漿グルコース減少させる方法、または、体重を減少させる方法であって、PPARδアゴニストを含む薬学的組成物またはPPARδアゴニストを投与することを包含する方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、1,3−プロパンジスルホン酸(1,3PDS)を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明は、インビトロまたはインビボのいずれかで、1,3PDSを生成または発生する化合物を包含する。本発明は、関連の疾患および状態の予防または処置のための、1,3PDSのスルホン酸エステルプロドラッグ、ならびに1,3PDSのジェミニダイマーおよびオリゴマーにも関する。 (もっと読む)


本発明は、新規なヘテロアリール−N−アリールチオセミカルバゾンならびに殺虫剤および殺ダニ剤としての害虫防除におけるそれらの使用に関する。本発明は、化合物を含有する殺虫剤組成物の調製、および化合物を使用して昆虫を防除する方法も包含する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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【課題】 UV−A線に対する眼球内部構造保護用又は経上皮架橋技術による円錐角膜の新規な治療用点眼液を提供する。
【解決手段】 本発明の点眼液は、リボフラビンと共に、必須アミノ酸、条件付き必須アミノ酸、補酵素Q、ビタミンE、L−プロリン、グリシン、リジン塩酸塩、L−ロイシン、L−アルギニン及びメタロプロテイナーゼ(MMP9)の産生刺激性化合物類からなる群から選択される少なくとも1種類の化合物を含有する。これらの化合物類はUV−A線に対する眼球内部構造の保護用又は経上皮架橋術式による円錐角膜の治療用として使用できる。 (もっと読む)


【課題】ナトリウム(Na+)チャネルのブロッカーを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関し、ここでHetおよびR5〜R13は、明細書中に記載される。本発明はまた、全身性虚血および局所性虚血後のニューロン損傷の処置のため、神経変性状態の処置または予防のため、および急性または慢性の両方の痛みの処置、予防または寛解のため、抗耳鳴り薬として、抗痙攣薬として、および抗躁鬱病薬として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性ニューロパシーの処置または予防のための、式(I)の化合物の使用に関する。
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本明細書において、式(I)[式中、置換基は、本明細書中に開示されているものと同義である]で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩が提供される。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えばII型糖尿病のような代謝疾患及び障害の処置のために有用である。
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提供されているのは、化学式Iの化合物:


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にC型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Iの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、HCVの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、HCVの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−2に対してポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−1の活性を選択的に阻害する置換3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−カルボキサミド誘導体Iを提供する。したがって、本発明の化合物は、癌、循環器疾患、中枢神経系傷害および様々な形態の炎症などの疾患の治療に有用である。本発明は、これらの化合物、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法も提供する。

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1つの局面において、本発明は、式:


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R、RおよびRは、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ATレセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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本発明は、一般式(I)


(式中、Xは、塩素またはフッ素である。)のピラゾール誘導体に関する。本発明は、該誘導体を調製するための方法にも、および該誘導体の治療用途にも関する。
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本発明は、HDAC6の阻害剤として有用な化学式(I)の化合物:
を提供し、ここで、R、R、G、m、n、p、およびqは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式(I)の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス(SLE)、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病(AML)、骨髄異形成症候群(MDS)、骨髄増殖性疾患(MPD)、慢性骨髄性白血病(CML)、T細胞急性リンパ性白血病(T−ALL)、B細胞急性リンパ性白血病(B−ALL)、非ホジキンリンパ腫(NHL)、B細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、p110活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 (もっと読む)


式Iの化合物:


(式中、R、R、R、R、R、R、RおよびRは本明細書に定義されているとおりである)またはその医薬的に許容される塩。P2Xおよび/またはP2X2/3受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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【課題】
認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】
式(1)
【化1】


で表されるフェニルピラゾール誘導体、又はその医薬上許容される塩を含有することを特徴とする、認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬。 (もっと読む)


式Xの化合物[式中、A、X、Y、Z、R、R6aおよびR6bは、本明細書において定義される通りである]および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および/または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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本発明は、新規化合物および医薬としての使用のための新規化合物、より特定的には、神経変性障害、より特定的には、ある種の神経障害、例えば、タウオパチーと総称される障害、および細胞毒性のα−シヌクレインのアミロイド形成によって特徴付けられる障害の予防または治療のための医薬としての使用のための新規化合物を提供する。本発明はまた、かかる神経変性障害を治療するのに有用な薬剤の製造のための上記新規化合物の使用に関する。本発明は、さらに、上記新規化合物を含む医薬組成物および上記新規化合物の調製方法に関する。
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本発明は、式(I)(式中、A、R、R、R、R及びRは、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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式(I):


[式中の各記号は、明細書に記載の通りである。]で表される化合物またはその塩は、GPR40受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 (もっと読む)


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