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【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)






本発明は、一般に、核輸送調節剤、例えば、CRM1阻害剤の分野に関し、より特定的には、新規な置換された複素環アゾール化合物、これら化合物のおよびその医薬組成物の合成ならびに、例えば、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症の治療などの、CRM1活性に関連する生理的状態の治療、改善および/または予防における使用、ならびに(急性および慢性の両方の)ウイルス感染の治療のための使用に関する。
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本発明は、式(I)の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

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本発明は、カテコールO−メチルトランスフェラーゼ(COMT)の阻害剤であって、COMT酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な4−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびCOMTが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


質量分析データおよび分類アルゴリズムにより、EGFRおよび/またはHER2を標的とした治療薬のような、AktまたはERK/JNK/p38またはPKCでの、またはそれらの上流でのMAPK(マイトジェン活性化プロテインキナーゼ)経路またはPKC(プロテインキナーゼC)経路に関わる受容体のアゴニスト、受容体もしくはタンパク質を標的にする治療薬または治療薬の組み合わせによる治療が固形上皮腫瘍癌患者に有効である可能性が高いかどうかを決定することが可能となる。該方法により、EGFRを標的とした治療薬およびCOX2を標的とした治療薬の組み合わせが該癌患者に有用である可能性が高いかどうか;あるいはNF−κB阻害剤による治療が該癌患者に有用である可能性が高いかどうかを決定することも可能となる。

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本発明は、有益な特性を有する、一般式(I)
【化1】


(I)
(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及びXはそれぞれ下記定義どおり)の化合物、そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、その混合物及びその塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基とのその生理学的に適合性の塩、その製法、該薬理学的に活性な化合物を含む薬物、その製法及びその使用を提供する。 (もっと読む)


【課題】従来のざ瘡治療で使用されている全身投与される抗生物質によって生じる望ましくない副作用をほとんど引き起こさないざ瘡の有効な治療法の提供。
【解決手段】治療が必要なヒトのざ瘡の治療方法であって、ビスホスホネート化合物を投与せずに、ざ瘡の治療に有効であるが、実質的に抗生作用のない量のテトラサイクリン化合物を前記ヒトに全身投与する工程を含む方法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、優れた血中脂質レベルの制御作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式(I)[式中、A:5員含窒素芳香族ヘテロシクリル基;R1:COOH等;R2:アルキル等;R3:置換可フェニル、置換可フェニルアルキル等;m:0、1、2、3;n:0、1;R4、R5、R6、R7:H、アルキル等;B:置換可ナフチル、置換可芳香族へテロシクリル、式(II)(式中、B1、B2:置換可フェニル、置換可芳香族へテロシクリル)を有する基]を有する化合物またはその薬理上許容される塩等を提供する。
【化1】
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式Iなどの非ペプチドGLP−1受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。

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【課題】5−HT受容体拮抗作用を有し、精神病、神経疾患、筋萎縮性側索硬化症、過食症、拒食症などの摂食障害、月経前症候群、強迫神経症に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Iで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Xは、NまたはCHであり、Rは、H、A、Hal等であり、Rは、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、トリフルオロメチル等であり、RおよびRは、H等であり、Aは、直鎖または分枝状の、1〜10個の炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、2〜10個の炭素原子を有するアルケニルまたはアルコシキアルキルである。) (もっと読む)


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