Fターム[4C086BC36]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む5員環 (6,678) | 窒素原子を1、2位に含む (2,505)
Fターム[4C086BC36]の下位に属するFターム
炭素環と縮合した (655)
Fターム[4C086BC36]に分類される特許
121 - 140 / 1,850
新規駆虫薬
【課題】恒温動物の内部寄生虫に対して、低薬量で優れた防除効果を示す新規内部寄生虫防除剤を提供する。
【解決手段】次式(I)で示されるアシルヒドラゾン誘導体を有効成分として含む、新規内部寄生虫防除剤。
[式中、R1は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、フェニル基、または複素環基で示され、R2は、フェニル基、または複素環基で示され、R3は、水素原子、アルキル基、カルボニル基またはNR4R5(R4,R5はそれぞれ水素原子またはハロゲンに置換されていてもよいアルキル基を示す)で示される]
(もっと読む)
Akt活性阻害剤
【課題】プロテインキナーゼB活性の阻害する化合物の提供、および該化合物による癌や関節炎の治療薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるヘテロサイクリックカルボキサミド化合物。
(式(I)中、R41、R42は、水素原子、下記式、ハロゲン原子などを表す)
(もっと読む)
置換イソキノリノン類およびキナゾリノン類
本発明は、式(I)
〔式中、ZはCH2またはN−R4およびX、R1、R2、R4、R6、R7およびnは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、MDM2および/またはMDM4またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
(もっと読む)
β−トリプターゼインヒビターとしてのインドリル−ピペリジニルベンジルアミン
この発明は、式(I)[ここで、R1、R2及びR3は本明細書中の記載の通りである]の一連の置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンを開示し、請求している。より詳しくは、この発明の化合物はβ−トリプターゼのインヒビターであり、それ故、医薬品として有用である。これに加えて、本発明はまた、置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンの製造方法を開示している。一実施形態では、R3が(II)である式(I)の化合物が提供されている。
【化1】
(もっと読む)
置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
(もっと読む)
PI3キナーゼ阻害物質としてのキノリン誘導体
【課題】
PI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。
(もっと読む)
カルボキサミド化合物類およびカラパイン阻害剤としてのその使用
本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。本発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、R1、R2、R3、R4、R5、mおよびnが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Iの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適切な塩である。これらの化合物のうち、R1が場合により置換されていてもよいフェニル−C1−C2−アルキルまたはヘタリール−C1−C2−アルキルであり、R2が場合により置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−C1−C6−アルキル、アリール−C2−C6−アルケニルまたはヘタリール−C1−C4−アルキルであり、R3がC1−C3−アルキル、C1−C3−ハロアルキル、C2−C4アルケニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C2−アルキル、またはフェニル−C1−C3−アルキルであり、R4およびR5が、相互に独立して、ハロゲン、CF3、CHF2、CH2F、C1−C2−アルキルまたはC1−C2−アルコキシであり、mおよびnが相互に独立して0または1である化合物が好ましい。
(もっと読む)
シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO2、CSであり、そしてR1は、詳しくはHであり、R2は、式:NR3R4又はOR5の基であり(ここで、R3及びR4は、詳しくはHであり、そしてR5は、アルキル基である)、R6は、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてR7は、詳しくは少なくとも1個のNH2基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。
(もっと読む)
カルボキサミド化合物類およびカルパイン阻害剤IVとしてのこれらの使用
本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、R1、R2、R3、R4、R5、mおよびnが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Iの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、R1が置換されていてもよいフェニル−C1−C2−アルキルまたはヘタリール−C1−C2−アルキルであり、R2が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−C1−C6−アルキル、アリール−C2−C6−アルケニルまたはヘタリール−C1−C4−アルキルであり、R3がC3−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C2−アルキル、C3−C6−ヘテロシクロアルキル−C1−C2−アルキル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジン−2−イル−C1−C3−アルキルまたは1,3−ベンゾオキサゾール−2−イル−メチルであり、R4およびR5が、相互に独立して、ハロゲン、CF3、CHF2、CH2F、C1−C2−アルキルまたはC1−C2−アルコキシであり、およびmおよびnが相互に独立して0または1である化合物が好ましい。
(もっと読む)
代謝異常の治療に使用されるGタンパク質共役受容体43(GPR43)作動薬としてのピロリジンカルボン酸誘導体、医薬組成物および方法
本発明は、新規な式Iの化合物:
【化1】
(I)
ならびに代謝性疾患の治療および/または予防でのその使用に関する。
(もっと読む)
IRE−1αインヒビター
【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。
(式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである)
(もっと読む)
抗菌剤として有用なN−結合型ヒドロキサム酸誘導体
本発明は、新たなクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害剤としてのそれらの使用、より具体的には、細菌感染症を治療するためのそれらの使用を対象とする。式I。
【化1】
(もっと読む)
4−アミノピペリジン誘導体及びその医薬としての使用
【課題】新規な4−アミノピペリジン誘導体及びその液相及び固相合成法による製造方法の提供。
【解決手段】下式
(式中、R1は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表し、R2は、−C(Y)NHX1、−C(O)X2又はSO2X3で示される基を表し、R3は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表す)で示される新規な4-アミノピペリジン誘導体。当該化合物は、液相及び固相合成法により合成され、またソマトスタチンレセプターのある種のサブタイプに対して良好な親和性を有し、特にソマトスタチンレセプターが関与する病理学的状態又は病気の治療に特に有用である。
(もっと読む)
血漿カリクレインの阻害薬のプロドラッグ
本発明は、血漿カリクレイン(PK)の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式(I)を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。
(もっと読む)
造血細胞キナーゼ(p59−HCK)の阻害剤およびインフルエンザ感染の処置におけるそれらの使用
本発明は、とりわけ、p59−HCKの活性を阻害する化合物を使用するインフルエンザウイルス感染(サブタイプインフルエンザA型ウイルス、インフルエンザB型ウイルス、トリ株H5N1、A/H1 N 1、H3N2および/若しくはパンデミックインフルエンザを包含する)の処置若しくは予防、ならびに被験体におけるインフルエンザウイルス感染を予防若しくは処置することを意図している候補薬物のスクリーニング方法に関し、前記方法は、p59−HCK活性を阻害することが可能な試験物質を同定することを含んでなる。 (もっと読む)
AMPKモジュレーターとして有用なスピロインドール−シクロプロパンインドリノン
式(I)[式中、R1〜R4は、請求項1に記載の意味を有する]で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、AMPKのモジュレーターとして使用することができる。
(もっと読む)
4−メチルピラゾール製剤
本発明は、約55℃以下の保存条件下で安定である4−メチルピラゾール(4−MP)製剤を提供する。 (もっと読む)
システインプロテアーゼ阻害薬
カテプシンSの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式(II)の化合物[式中:R1aはHであり;R1bはC1−C6アルキル、炭素環またはHetであり;あるいはR1aとR1bは一緒に3〜6個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており;R2aおよびR2bは独立してH、ハロ、C1−C4アルキル、C1−C4ハロアルキルまたはC1−C4アルコキシであり、あるいはR2aおよびR2bはそれらが結合している炭素原子と一緒にC3−C6シクロアルキルを形成しており;R3は分枝C5−C10アルキル鎖、C2−C4ハロアルキルまたは−CH2C3−C7シクロアルキルであり;R4’はC1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキルまたはオキセタニル−3−イルである]。
(もっと読む)
GDNFファミリーリガンド(GFL)のミメティックまたはRETシグナル経路活性化因子を用いた、神経系細胞の生存を容易にするための方法
GFRα1受容体分子に対して結合特異性および/または調節特異性を示す化合物の有効量を、治療を必要とする対象に投与することによって、神経学的疾患および他の疾患を治療するための化合物および治療方法を開示する。本化合物は、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)ファミリーリガンド(GFL)のミメティック、GFRα/RETシグナル伝達経路アゴニストおよび/または直接RETアゴニスト(活性化因子)である。 (もっと読む)
ランゲルハンス細胞の免疫抑制を逆転させる方法
ヒトパピローマウイルス(HPV)に感染した患者に治療有効量の初代細胞由来の生物学的製剤を投与し、HPVに対する免疫応答を誘導することによりHPVを処置する方法。HPVに感染した患者に治療有効量の初代細胞由来の生物学的製剤を投与し、LCを活性化することによりHPV誘導によるランゲルハンス細胞(LC)の免疫抑制を克服する方法。HPVに感染した患者に治療有効量の初代細胞由来の生物学的製剤を投与し、LCを活性化し、リンパ節へのLCの遊走を誘導することにより、リンパ節へのLCの遊走を増加させる方法。HPVに感染した患者に有効量の初代細胞由来の生物学的製剤を投与し、HPVに対する免疫を生じさせ、新たな病変が発症するのを予防する、HPVに対する免疫を生じさせる方法。
(もっと読む)
121 - 140 / 1,850
[ Back to top ]