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【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。) (もっと読む)


本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 (もっと読む)


本発明はトラマドールとセレコキシブからなる医薬組成物と、その薬剤又は鎮痛薬としての使用に関し、特に炎症性要素に伴う重度から中程度の疼痛の治療への使用に関する。 (もっと読む)


本明細書に記載されるのは、過活動膀胱を治療する改善された方法であり、これにおいて該方法は、β−ARアゴニスト、抗ムスカリン剤、及び任意の選択的Mアンタゴニストを、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。かかる併用療法は、効力の改善及び/又は副作用の低減を提供する。
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新規なカルシウム放出依存性カルシウム(CRAC)チャネル阻害剤、それらを調製するための方法、それらを含有する薬学的組成物、およびそれらを使用した治療方法を開示する。本開示はまた、CRAC阻害剤で非小細胞肺癌(NSCLC)を治療するための方法、ならびに、癌の治療および診断のための治療用物質を特定するための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、ヒトにおける癌の治療法およびその治療において有用な薬剤の組合せに関する。この方法は特に、N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドまたはその薬学的に許容される塩と、N−{(1S)−2−アミノ−1−[(3−フルオロフェニル)メチル]エチル}−5−クロロ−4−(4−クロロ−1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−2−チオフェンカルボキサミドまたはその薬学的に許容される塩を、治療を必要とするヒトに投与することを含む癌治療法に関する。 (もっと読む)


本開示は、一般に、Gタンパク質共役受容体88を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびGタンパク質共役受容体88の調節方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、キサンチンオキシダーゼ(xanthine oxidase)阻害剤として効果的な新規化合物 、その製造方法及びその治療上有効量を含有する医薬組成物に関する。
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新規なカルシウム放出依存性カルシウム(CRAC)チャネル阻害薬、それらを調製するための方法、それらを含有する薬学的組成物、およびそれらを使用した治療方法を開示する。本開示はまた、CRAC阻害薬で非小細胞肺癌(NSCLC)を治療するための方法、ならびに、癌の治療および診断のための治療用物質を特定するための方法に関する。 (もっと読む)


本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ2活性を有することが期待される。
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本発明は、式(I)の化合物(式中、Gは、明細書に定義したピラゾール環であり、R、R、R、およびRは、明細書に定義した通りである)、または医薬として許容可能なそのエステルもしくはアミドの塩、および医薬として許容可能なそのエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用も提供する。
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本発明は、ヒトにおける癌の治療法およびその治療において有用な薬剤の組合せに関する。この方法は特に、N−{3−[5−(2−アミノ−4−ピリミジニル)−2−(1,1−ジメチルエチル)−1,3−チアゾール−4−イル]−2−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンゼンスルホンアミドまたはその薬学的に許容される塩と、N−{(1S)−2−アミノ−1−[(3,4−ジフルオロフェニル)メチル]エチル}−5−クロロ−4−(4−クロロ−1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−2−フランカルボキサミドまたはその薬学的に許容される塩を、治療を必要とするヒトに投与することを含む癌治療法に関する。 (もっと読む)


本発明は、化合物A、c−METキナーゼの阻害剤の結晶形態に関する。具体的には、本発明は、化合物Aの塩酸塩に関する。 (もっと読む)


本発明は、c−Metキナーゼ阻害剤を含有する医薬組成物に関する。また、前記医薬組成物を製造する方法も開示される。 (もっと読む)


本発明は、PI3Kの、特にPI3Kγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Iの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびCNSの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置する、または上記様々な障害の重症度を軽減するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】さらなるHCV RdRpインヒビターを同定する必要性、および強力なHCV RdRp阻害活性に必要な構造的特徴を同定する必要性を満たすこと。
【解決手段】本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)複製の阻害に関する。特に、本発明は、置換ピラゾール化合物および置換[1,2,4]トリアゾール化合物、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を用いてHCV RNA依存性RNAポリメラーゼを阻害するための方法ならびにこれらの化合物および組成物を用いてC型肝炎および関連障害を処置する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式


〔式中、R、R、R、R、R、R、L、XおよびYは明細書に定義するとおりである。〕の化合物を;その製造のための方法および中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用と共に提供する。本化合物はヒト好中球エラスターゼの阻害剤である。 (もっと読む)


本発明は、LRRK2キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにLRRK2キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物またはその医薬的に許容できる塩類:式中のR、R、RおよびRは本明細書中に定めたものである。それらの化合物を製造する方法、およびそれらの化合物をカルシウム放出活性化−カルシウムチャンネル(CRAC)に関連する疾患の処置に使用する方法をも開示する。
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本発明は、式(I)及び式(II):
【化1】
(式中、n、m、X、X、X、X、R、R、R、R11、R12、Y、Y、Y、Y及びYは本明細書で規定されるものである)からなる群から選択される化合物を提供する。本発明の幾つかの態様はこれらの化合物及びこれを含む組成物を使用する方法も提供する。 (もっと読む)


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