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2,001 - 2,020 / 2,599


【課題】 オキシメタゾリンの光による分解を抑制する。
【解決手段】オキシメタゾリン又はその塩、およびポロクサマー類を水性組成物中に含有することで、オキシメタゾリンを光に対して顕著に安定化させることができる。したがって、長時間の充血除去効果を有する優れた血管収縮剤であるオキシメタゾリンを含有する水性組成物を、安全かつ有効に利用することが可能となる。 (もっと読む)


本発明は、心血管系障害を治療するための、式Iで示されるNEP阻害剤に関する、式Iにおいて、Rは、C−Cアルキル、C−CアルコキシC−Cアルキル又はC−CアルコキシC−CアルコキシC−Cアルキルであり;Rは、水素又はC−Cアルキルであり;Lは、場合によってはC−Cアルキル又はハロによって置換される芳香族複素環であり;Rは、場合によってはハロ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されるC−Cアルキルであるか、又はRは、各々が独立的に1つ以上のアルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ若しくはニトリル基によって置換されうる、フェニル若しくは芳香族複素環であり;RとRは、両方とも水素であるか、又はRとRの一方は水素であり、他方は、患者の体内で水素によって置換されるバイオレービルなエステル形成基であり;pは0、1又は2であり;qは1又は2である。
【化1】

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【課題】安定なオザグレルナトリウム含有プレミクスト注射剤の提供。
【解決手段】式(I)


で表わされるオザグレルナトリウムを、0.02mg/mL以上2mg/mL以下の濃度で含有し、所望によってさらに(A)電解質類、糖類、ビタミン類および蛋白アミノ酸類から選択される一種または二種以上および/または(B)pH調節剤を含有するpHが4.5乃至8.2の水溶液であり、かつオザグレル二量体が実質的に生成されないか、またはオザグレル二量体の生成量が0.1%未満である水溶液からなる安定なプレミクスト注射剤。オザグレル二量体の生成が抑えられるため、オザグレルナトリウムを、用時溶解や用時希釈の操作を必要としない希薄な溶液の状態で、かつ品質を劣化させることなく、安全な状態で臨床に提供することが可能である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)〔式中、R〜R10、X、及びYは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子VIIa及び組織因子により誘発される凝固因子Xa、IXa、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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本出願では、式Ar1-X-W-Ar2の化合物が開示され、式中、Ar1及びAr2は、一般的に芳香族ヘテロ環(例えば、イミダゾリル若しくはテトラゾリル)又は炭素環(例えば、フェニル若しくはナフタレニル)として特徴づけられるアリール基を表し;該アリール基は任意に他のヘテロ環若しくは炭素環と置換され、又は縮合していてよく;該アリール基は、アルキル、ハロ又はO-アルキルのような置換基を有しうる。Xは、ヘテロ原子、原子価結合又は任意に置換されていてもよい二価メチレンであり、かつWはスペーサーを表し;典型的なスペーサーとして、二価アルキレン若しくはアルキレン-アミド、-アミド又は-オキシ基が挙げられ、任意に置換されていてもよい(例えば、ヒドロキシル又はオキソ)。典型的な化合物は、2-(N-ナフタレニルテトラゾリルチオ)-N-(2-ニトロフェニル)アセトアミドの誘導体である。本化合物は、HIVの野生型及び単又は二重突然変異株に対して阻害活性を有する。 (もっと読む)


本発明は、新規クラスの化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関係する疾患または障害、特に、Abl、Bcr−Abl、cSrc、TPR−Met、Tie2、MET、FGFR3、Aurora、Axl、Bmx、BTK、c−kit、CHK2、Flt3、MST2、p70S6K、PDGFR、PKB、PKCα、Raf、ROCK−II、Rsk1、SGK、TrkA、TrkBおよびTrkCキナーゼの異常な活性化を伴う疾患または障害、を処置または予防するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本方法は、メラニン沈着されたカテコールアミンニューロンの細胞呼吸を増加させるための組成物および方法を提供し、かつパーキンソン病および関連する状態(黒質線条体の変性に特徴付けられる)、ならびに薬物性ジスキネジー、遅発性ジスキネジー、神経弛緩薬性悪性症候群、および統合失調症の陰性症状の症状を緩和させるか、または症状の出現および/もしくは進行を停止させる方法を提供する。適切な薬学的キャリア中にキノリン環を有する有効量の神経メラニン結合組成物は、このような処置を必要とする患者に投与される。好ましくは、この組成物は、(−)クロロキンニリン酸を含有する。選択されるアジュバントもまた、本発明の組成物の一部として、提供される。 (もっと読む)


GPCR−T4、その塩、GPCR−T4を発現する細胞、または該細胞の膜画分と、サイロキシン、イソコナゾール、化合物Iおよび化合物IIからなる群から選ばれるリガンド、および試験物質とを接触させ、該リガンドのGPCR−T4への結合量またはGPCR−T4の活性化の程度を測定し、試験物質を接触させなかった場合と比較することを特徴とするスクリーニング法により、GPCR−T4のアゴニストまたはアンタゴニストが取得できる。GPCR−T4のアゴニストまたはアンタゴニスト、あるいはGPCR−T4遺伝子の発現量を増加させる物質または減少させる物質は、甲状腺機能の制御、好中球の活性化または活性化の抑制、炎症性疾患の予防または治療、喘息の予防または治療、慢性閉塞性肺疾患の予防または治療、感染性疾患の予防または治療に用いることができる。
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本発明は、CCR5が関連する疾患及び障害の治療において有用な、例えば、HIV複製の阻害、HIV感染症の予防又は治療、及び、結果として生じる後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療において有用な、式(I)で表される化合物又はその薬学上許容される誘導体に関する。
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【課題】
【解決手段】
式1の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】


を開示し、ここで、Uは、C(O)、CRab、O、NRa、又はS(O)mであり、Vは、CRab又はNRaであり、Wは、S(O)mであり、ここで、Raは、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Rbは、H、アルキル、OH、ORa、又はOCORaであり、mは、整数0、1、又は2であり、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8は、本明細書の定義通りだが、ただし、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、又はR8の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
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式(I)の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はLXRアゴニストとして有用である。
【化1】

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本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および/または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、ヒトを含む哺乳類の各種疾患治療/予防、健康改善、運動能力改善、皮膚健康状態の改善、アルコール飲料による副作用の防止等に有用である、カルノシナーゼ阻害剤とL−カルノシン類との併用および組成物を提供することを目的とする。 (もっと読む)


少なくとも1つの一般式I-A又はI-AAの化合物、及び少なくとも1つの一般式II)又はIia)の化合物を含んで成る医薬組合せ、又は少なくとも1つの一般式I-A又はI-AAの化合物及び少なくとも1つの一般式II)又はIia)の化合物、及び抗−ホルモンを含んで成る医薬組合せ、及び持続性の脈管形成によりもたらされる異なった疾病の処理のためへのそれらの使用が記載される。 (もっと読む)


【課題】生体内または生体外でCB1活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のCB1調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】式Iの化合物が提供される。この中の変数は、本明細書で記述する通りである。

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本発明は、活性成分としてデトミジンまたは薬学的に許容され得るその塩を含む、馬や牛などの大型動物において鎮静および鎮痛を与えるために経粘膜投与用に適合させた半固形動物用組成物に関する。本発明の半固形経粘膜組成物は、デトミジンまたは薬学的に許容され得るその塩を活性成分として含有する。組成物は、作用の急速な発現とその上口腔粘膜における低刺激性を提供する。 (もっと読む)


本発明は、多重特異性ターゲッティングタンパク質とハプテン‐酵素共有結合体を含む非共有結合複合体を投与することを含んでなる、被験体において標的細胞、組織もしくは病原体を治療するための方法に関する。本発明はさらに、該複合体を製造するための非共有結合複合体または成分を含むキットに関する。 (もっと読む)


本発明は、VEGF受容体キナーゼインヒビターとしての新規ニコチンアミドピリジンウレア類、それらの生成、及び執拗性脈管形成により誘発される疾病の予防又は治療のためへの医薬剤の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】ステロイド依存性あるいはステロイド抵抗性潰瘍性大腸炎治療用の医薬組成物を提供すること。
【解決手段】テトラサイクリン類、ペニシリン類、およびニトロイミダゾール類からなるグループより選ばれる、少なくとも1種類の化合物を有効成分として含有することを特徴とする、ステロイド依存性および/またはステロイド抵抗性潰瘍性大腸炎治療剤である医薬組成物 (もっと読む)


老視、老人環、加齢関連黄斑変性症、及び加齢に伴う他の症状を含む有害な眼球の症状の予防及び治療のための眼科用製剤が提供される。製剤は、更に眼の酸化及び/又は遊離基による損傷に伴うもののような他の有害な眼球の症状の予防及び治療においても有用であり;このような症状は、眼の角膜、網膜、水晶体、強膜、前区又は後区の症状、疾病又は疾患を含むことができる。一つの態様において、製剤は、少なくとも0.6重量%の生体適合性キレート化剤、浸透を向上するために有効な量のメチルスルホニルメタン(MSM)のような眼球用浸透向上剤、抗AGE剤、即ち、眼の最終糖化産物(AGE)の存在を減少するために働く化合物、及び特別の製剤の種類(例えば、点眼剤又は軟膏)に適した医薬的に受容可能な眼科用担体を含有する。製剤の好ましい成分は、多機能性であり、そして天然に存在する。 (もっと読む)


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