【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】薬学的活性剤の小粒子、例えば約７マイクロメーター未満の平均粒子サイズを有するものを、重金属汚染や、熱的・化学的分解を引き起こすことなく、安定に得ることのできる微粉化法の提供。
【解決手段】薬学的活性剤を噴射剤または圧縮ガス中に懸濁させ、このサスペンションを高圧均質化により処理し、そして減圧して乾燥粉末を得ることを含む、薬学的活性剤の微粉化法。薬学的活性剤としては、ピメクロリムス、フェニトイン等。 （もっと読む）

【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。


さらに、それらを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における眼症状、ストレス関連状態、および神経変性状態を含む状態の処置のための方法を提供する。
【解決手段】α２アドレナリン受容体の直接的または間接的な活性化をもたらす化合物を含有する第一成分、および、α１アドレナリン受容体アンタゴニストを含有する第二成分を同時投与する。 （もっと読む）

【課題】色素沈着予防又は改善用に好適な皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記の２つの化合物を含有する皮膚外用剤。


[式中、Ｒ１は芳香族基、Ｒ２は水素原子、アルキル基、アシル基、Ｒ３は水素原子、アルキル基を表す。]


[式中、Ｒ４は芳香族基、水素原子、Ｒ５及びＲ６は芳香族基、Ｒ７及びＲ８は互いに結合し炭素数２〜８の窒素複素環を表す。] （もっと読む）

【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルとα_２受容体作動薬とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および／または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】ベンゼン環または複素環を有し、分子量が１,０００以下である難水溶性物質の水への溶解性が向上した組成物を容易に製造すること。
【解決手段】酵素処理ヘスペリジンおよび酵素処理ステビアからなる群より選ばれる少なくとも１種の酵素処理物（Ａ）と、
非イオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤およびカチオン性界面活性剤からなる群より選ばれる少なくとも１種の界面活性剤（Ｂ）と、
ベンゼン環または複素環を有し、分子量が１,０００以下である難水溶性物質（Ｃ）とを含んでなることを特徴とする溶解性組成物。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、エルゴチオネイン及び／又はその誘導体を含有する組成物の経日による変臭及び／又は変色を抑制する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】
エルゴチオネイン及び／又はその誘導体を０．０００１重量％以上の重量で含有する組成物のｐＨを２〜７に調整すること、及び／又は該組成物中に保存安定剤として、紫外線吸収剤、抗酸化剤、キレート剤から選ばれる少なくとも１種以上を乾燥残分換算で０．０００１〜５質量％含有する、変臭及び／又は変色抑制法。 （もっと読む）

【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素原子と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素原子、硫黄原子又はＮＨであり；Ｒ^Ａは下式：


（式中、Ｃ環は含窒素芳香族複素環）で示される基等）で示される化合物にインテグラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ＡＲに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、既存の化合物の性質の様々な不都合の１つまたは複数を克服し、かつ／またはその性質に改良を加えたものである。特に、本発明の目標は、その全体が参照により本明細書に援用される公報ＷＯ２００７／０８３２０７に記載され、そこで請求されているものなどのα置換２−ベンジル置換イミダゾールを含む、化合物の配合剤を開発することである。
【解決手段】本発明は、ａ）α置換２−ベンジル置換イミダゾールと、ｂ）１−Ｎ−アリールピラゾールと、任意選択のｃ）昆虫成長調節剤との組合せを含む組成物、および哺乳動物における殺寄生虫剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２，Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、経口投与により優れた抗腫瘍作用等を示す医薬等を提供する。
【解決手段】Ｌ−カルノシン類又はその薬学的に許容される塩が、ヒトを含む哺乳動物に対して、１日あたりＬ−カルノシン類として体重あたり５〜１５０ｍｇ／ｋｇ経口投与されるように用いられることを特徴とするＬ−カルノシン類又はその薬学的に許容される塩を含有する組成物。 （もっと読む）

【課題】炎症性腸疾患等の炎症性疾患の治療や予防あるいは寛解導入・維持に有効で、副腎皮質ステロイド剤等の既存の医薬に比べて、副作用の心配がなく、薬剤耐性も生じにくく、しかも、経口投与が可能で、コストも安い炎症性疾患用アミノ酸組成物を提供する。
【解決手段】ヒトの必須アミノ酸で構成され、アルギニン以外のヒトの非必須アミノ酸を含有しないことを特徴とする前記炎症性疾患用アミノ酸組成物。ヒトの必須アミノ酸は、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、スレオニン、トリプトファン、バリン、システイン及びチロシンからなることが好ましい。さらに、前記炎症性疾患用アミノ酸組成物は、アルギニンを含有することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ＡＲに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】カルボキシビニルポリマーを含有しながら、光照射による粘度低下が抑制された眼科用組成物の提供。
【解決手段】カルボキシビニルポリマー、及びε−アミノカプロン酸又は薬学的に許容されるその塩を含み、粘度が２００〜１００，０００ｍＰａ・ｓである眼科用組成物。該組成物は、さらに、ナファゾリン又は薬学的に許容されるその塩を含むことが好ましい。該組成物は、さらに、ホウ酸を含むことが好ましい。該組成物は、透明容器に充填された点眼剤であることがことが好ましい。 （もっと読む）

【課題】炎症性腸疾患等の炎症性疾患の病態改善効果が優れ、患者の体タンパク質を維持することができ、栄養状態の改善に有用な炎症性疾患用栄養組成物を提供する。
【解決手段】ヒトの必須アミノ酸で構成され、アルギニン以外のヒトの非必須アミノ酸を含まないことを特徴とするアミノ酸組成物を含有する炎症性疾患用栄養組成物。ヒトの必須アミノ酸は、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、フェニルアラニン、スレオニン、トリプトファン、バリン、システイン及びチロシンからなることが好ましい。また、前記アミノ酸組成物はアルギニンを含有することが好ましい。本発明の炎症性疾患用栄養組成物は、前記アミノ酸組成物以外に、油脂、糖質、ビタミン、ミネラルを含有することが好ましく、糖質として、オリゴ糖を含有し、ビタミンＣ、Ｄ及びＥを高値で含有することがさらに好ましい。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはＣ型肝炎ＮＳ３プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物；その中間体；中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物等。
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【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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