【課題】１種を上回る分子構成要素を含む新規薬剤相のデザインへの結晶工学の概念の提供。
【解決手段】２種以上の独立した分子実体間の分子間相互作用により維持される固相を含む多構成要素相組成物であって、該２種以上の独立した分子実体のうち少なくとも１種が薬剤分子である、多構成要素相組成物。望ましい超分子シントンを形成するために、相補的化学官能基を同定する方法。該方法においては、前記多構成要素固相組成物を調製する段階を更に含む。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、ＣＲＴＨ２の阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎等のアレルギー性疾患の予防剤又は治療剤を提供することにある。
【解決手段】式（Ｉ）


表される化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有する喘息、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性鼻炎からなる群から選択される疾患の予防剤又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、任意に置換された特定の塩基である。）。 （もっと読む）

【課題】新規β３−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ３ＡＲの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


［式中、ｍは、０〜４であり；ｎは、０〜５であり；ｑは、０〜４であり；Ｘは、−ＣＯ−等であり；Ｙは、Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル等であり；Ｚは、フェニル等であり；Ｒ１は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル等であり；Ｒ２は、ハロゲン等であり；Ｒ３は、ハロゲン等から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）

【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物をＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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【課題】ＨＤＬの血中レベルを上げるために有用な新規のＰＩポリアミドの提供。該ＰＩポリアミドを有効成分とする抗動脈硬化剤の提供。
【解決手段】ヒトＡＢＣＡ１遺伝子の発現を制御し得るＰＩポリアミド（３種）を合成し、ＰＩポリアミドを有効成分とする抗動脈硬化剤を得た。 （もっと読む）

【課題】白血球のＶＣＡＭ−１およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】α_４β_１インテグリンがその受容体、たとえばＶＣＡＭ−１（血管細胞接着分子−１）およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法；この結合を阻害する化合物；そのような化合物を含む製薬活性組成物；α_４β_１が関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。 （もっと読む）

【課題】ノイラミニダーゼ阻害剤として有用な置換シクロペンタン及びシクロペンテン化合物を提供する。
【解決手段】具体的には例えば下式等で表される化合物、並びに、その医薬上許容される塩等例示される。


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【課題】ＫＳＰおよびＫＳＰ関連タンパク質のインビボ阻害剤として有効であるＫＳＰ阻害剤を提供する。
【解決手段】置換イミダゾール化合物に関し、これは、ＫＳＰの活性を調節し、癌の治療に有用であり、そして式（Ｉ）で表わされ、ここで：Ｒ^１は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている；Ｒ^２は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される；Ｒ^３は、水素および−Ｘ−Ａからなる群から選択され、ここで、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ）−からなる群から選択され、ここで、Ｒは、水素またはアルキルである。
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【課題】バクロフェン及びバクロフェン類似体の新しいプロドラッグであって、大腸／結腸で良く吸収され、したがって経口持続放出製剤に適し、それによってバクロフェン治療の利便性、効力、及び副作用プロファイルを改善できる新しいプロドラッグの提供。
【解決手段】下式に示す(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、


（式中、R5は、4-フルオロフェニルである。）及びその医薬組成物、(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを作る方法、痙性及び／又は酸逆流疾患などよく見られる疾患及び／又は症状を治療又は予防するために(±)4アミノ3(4フルオロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを使用する方法。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、（ａ）アンギオテンシン受容体拮抗剤；（ｂ）中性エンドペプチダーゼ阻害剤（ＮＥＰｉ）；及び要すれば（ｃ）薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲα活性化作用、ＰＰＡＲγ活性化作用、またはＰＰＡＲα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式（１）


（式中、環Ｚは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ^１は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、Ｗ^１およびＷ^２は、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Ａｒ^１は、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、Ｗ^３は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、Ｗ^４は、単結合または−ＮＲ^１０−などを表し、Ａｒ^２は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す）で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】創傷及び皮膚疾患に対して優れた治癒促進作用を有する外用剤の提供を目的とする。
【解決手段】有効成分として、亜鉛錯体と、プロスタグランジン類，プロスタグランジン類誘導体及びプロスタグランジン類産生促進剤のうちいずれか１つ以上とを含有する。 （もっと読む）

【課題】膣内用抗菌剤ドラッグデリバリーデバイスの提供。
【解決手段】生体適合性エラストマー系全体にわたって分散させた抗菌剤を有する膣内用抗菌剤ドラッグデリバリーデバイスを開示する。同様に、前記抗菌剤ドラッグデリバリーデバイスの製法を開示する。 （もっと読む）

【課題】角層細胞面積増加作用を促進させ、角層細胞の正常な分化を相乗的に促進することができる外用医薬組成物を提供する。
【解決手段】ヘパリン類似物質、アラントインまたはその誘導体、パントテン酸またはその誘導体を含有する外用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】内皮機能障害を予防しながら、血管機能を健全な状態に保つことができ、経口摂取が可能で、長期間継続摂取しても安全な、ｅＮＯＳ活性を有する化合物の提供。
【解決手段】式(1)のイミダゾロン誘導体。


（Ｒ_１は、水素原子、またはＣ_１−１０アルキル基を；Ｒ_２は、１個以上のヒドロキシ基を有するＣ_１−１０アルキル基を；かつＲ_３は、アミノ基及び／又はカルボキシル基を有していてもよいＣ_１−１０アルキル基を示す。ただし、Ｒ_１が、水素原子で、かつ、Ｒ_３が、−（ＣＨ_２）_３−ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯ_２Ｈである場合には、Ｒ_２は、２，３，４−トリヒドロキシブチル基ではない。）で表されるイミダゾロン誘導体またはその塩。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善することである。
【解決手段】吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善するために、本願製剤は、吸入されない粒子サイズの薬学的非活性担体、および吸入されるサイズの細かく砕かれた薬学的活性化合物を含有するものである。改善のためには、ステアリン酸マグネシウムを使用する。本発明の乾燥粉末のひとつの特性は、高い比較的極端な温度条件および湿度条件で保持し得ることである。 （もっと読む）

【課題】 本出願は、脂質含有抗ウイルス性化合物、および詳細には、抗ウイルス性脂質含有化合物の生物学的利用能を改善するための方法および組成物を提供する。
【解決手段】 ある実施形態では、抗ウイルス性脂質含有化合物、またはそれらの塩、エステルもしくはプロドラッグ、および例えばシトクロムＰ４５０酵素の阻害剤などの１つまたは複数の生物学的利用能エンハンサー化合物を含む、医薬上許容される組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】医薬組成物と、ガン治療のための、ＳＮＳ−５９５の使用方法の提供。
【解決手段】ＳＮＳ−５９５と、ＳＮＳ−５９５を使用するガン治療法。該方法は、ＳＮＳ−５９５の１０ｍｇ／ｍ２〜１５０ｍｇ／ｍ２の投与量を、患者の体表面領域に投与することを含む。また、治療的に有効な投与量の対症療法剤を投与することをさらに含む。前記対症療法剤は、制吐薬あるいは造血剤である。また様々な患者群間での経時的なＳＮＳ−５９５の血漿濃度を示す。 （もっと読む）