【課題】ＣＸＣＲ４拮抗作用を有する３級アミン化合物の新たな外用剤を提供する。
【解決手段】ＣＸＣＲ４拮抗作用を有する３級アミン化合物と脂肪酸系イオン液体を使用することによって、皮膚透過性の高い外用剤を作製することができた。特に、ＫＲＨ−３１４８（酒石酸塩）は、作用効果が強いものの経口吸収性が良好でないので、他の投与経路が検討された。当該化合物は結晶性が高く非水系有機溶媒に難溶であり、外用剤化は困難であったが、脂肪酸系イオン液体を使用することにより、高濃度で溶解させることが可能となった。そこで、この脂肪酸系イオン液体溶液を用いて外用製剤化を図り、その結果、経口吸収性を上回る経皮吸収性を持った外用剤を見出すことができた。これにより、ＣＸＣＲ４拮抗作用を有する３級アミン化合物の新たな外用剤を提供することができた。 （もっと読む）

【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ｉａ〜Ｉｗｗに説明される活性小分子である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、移動および化学的侵襲のような細胞活性を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は、キナーゼを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存性の疾患および状態を処置するためにこれらの化合物およびそれらの薬学的組成物を用いる方法もまた、本発明の局面である。１つの局面において、本発明は、ｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３キナーゼ活性を調節するための化合物、およびｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３活性によって媒介される疾患を処置するために本明細書中で記述した化合物および薬学的組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】胸やけ症状の処置または予防を必要とするヒトにおけるその処置法および／または予防法を提供すること。
【解決手段】胸やけ症状の処置または予防を必要とするヒトにおけるその処置法または予防法であって、かかるヒトに、有効量のプロトンポンプ阻害物質および有効な酸中和量の炭酸水素アルカリ金属塩を含む医薬組成物を投与することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ^１ａは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^１ｍは、水素原子等であり；Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＧ^４は、（ｉ）等であり（（ｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−、Ｇ^２は、−ＣＯ−、Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−、およびＧ^４は、酸素原子等である。）；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ（Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは、１等であり；Ｒ^５は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基等である。］
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【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1）転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2）転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 （もっと読む）

【課題】活動期の炎症性腸疾患患者における下痢型ＩＢＤ（ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ ｂｏｗｅｌ ｄｉｓｅａｓｅ：炎症性腸疾患）以外の疾患に伴う下痢、特に、ＩＢＤの活動期に認められる下痢などの排便異常治療剤の提供。
【解決手段】ラモセトロン、アロセトロン又はこれらの製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する活動期の炎症性腸疾患患者における排便異常治療剤。 （もっと読む）

【課題】胃酸関連疾患の治療の新規な製剤の提供。
【解決手段】胃酸関連疾患の治療のために経口投与される固体投与形の医薬組成物であって、（ｉ）或る量の、少なくとも１種の腸溶性被覆されていない特定の酸感受性置換ベンゾイミダゾールH⁺,K⁺−ATPアーゼプロトンポンプ阻害剤；（ii）前記の量の前記プロトンポンプ阻害剤を、経口投与後に胃酸による酸分解から保護するのに十分な量の重炭酸ナトリウムを含む緩衝剤；及び（iii ）崩壊剤、を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】式（Va）：


（式中、R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；R2はH、CO2、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつR4、R5、R6、およびR7は独立してH、NO2、ハロゲンからなる群より選択される。） （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）を有効成分として含有する、涙液分泌を促進する組成物を提供すること。
【解決手段】本発明の涙液分泌促進組成物は、アンジオテンシンII受容体拮抗薬として、好ましくはビフェニル構造を有するアンジオテンシンII受容体拮抗薬、より好ましくはテルミサルタン及びロサルタンの少なくとも１種を有効成分として含有する。テルミサルタン及びロサルタンの少なくとも１種を有効成分として含有する涙液分泌促進組成物は、経口投与製剤とすることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】
新規２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式


を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。 （もっと読む）

【課題】酸化反応により酸化化合物を生成する酸化反応液の電位を測定し、所定の電位低下に基づき、酸化反応の終了点を判定することを特徴とする、容易に酸化反応の終点を判別して、次工程への移行を速やかに行い得る酸化化合物の製造方法及び製造装置を提供する。
【解決手段】酸化反応を行う反応機（１）と、該反応機中の酸化反応液の酸化還元電位の値を検出する酸化還元電位検出手段（５）と、該酸化還元電位検出手段により検出される酸化還元電位の検出値を常時監視して酸化還元電位の最高電位からの低下電位量が所定の電位量となった時点を酸化反応の終了点と判定する判定手段（６）とを有する、酸化化合物製造装置により、本発明方法を工業的生産レベルで実施できる。 （もっと読む）

【課題】 ジフェニルエテン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有するＰＰＡＲγ機能調節剤などを提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化５３】


（式中、Ｘは水素原子または置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、Ｙは、シアノまたは置換基を有していてもよい芳香族複素環基などを表し、Ｒ^１〜Ｒ^６は、同一または異なって水素、低級アルキル、ハロゲンなどを表し、Ａは置換基を有していてもよい芳香族複素環基を表す）で表されるジフェニルエテン誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するＰＰＡＲγ機能調節剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】新規化学化合物、その標的を発見する方法、およびそれらの治療的用途に関する。
【解決手段】ベンゾジアゼピン誘導体、ならびに、プログラム細胞死プロセスの誤調節、自己免疫、炎症、および過増殖などに関連した多くの状態を治療するための治療的物質としてベンゾジアゼピン誘導体を使用する方法を提供する。研究、化合物スクリーニング、および診断に使用できる、新規化合物の提供につながる。これらの新規化合物の使用、ならびに特定の生物学的応答を誘発する公知の化合物（例えば、特定の標的分子に結合するおよび/または特定の細胞的事象を引き起こす化合物）の使用も可能となる。 （もっと読む）

【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】アスピリンは治癒特性がよく知られている非ステロイド系抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）であるが、長期間アスピリン治療を受ける必要のある多くの患者には胃腸出血を起こす副作用があり、患者が有害な副作用を経験することなくＮＳＡＩＤの多くの公知の効果が得られる有用な製剤形の提供。
【解決手段】ａ）腸溶コーティングされていないプロトンポンプ阻害剤を含む顆粒、ｂ）２０分以内に胃液５０ｍｌのｐＨを７以上に上昇させる水不溶性緩衝剤、及びｃ）非ステロイド系抗炎症剤を含む顆粒を含み、腸溶コーティングを含まず、上記（ａ）及び（ｂ）の顆粒を圧縮した形状で含む非腸溶コーティング錠剤形。該非ステロイド系抗炎症剤が、アスピリンであり、該プロトンポンプ阻害剤が、ランソプラゾールであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤について検討し、環状アミノ基上にヒドロキシアルキル基を有するアミド化合物が強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアミド化合物は、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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