【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

本明細書には、アンドロゲン受容体モジュレーターである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬剤、およびアンドロゲン受容体媒介性又は依存性である疾患又は疾病を処置するために、そのようなアンドロゲン受容体モジュレーターを、単独又は他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的な第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物を用いた血栓塞栓性および／または炎症性疾患の治療方法に関連する。
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【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。


（式中、Ｒ１は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ２は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Ｘは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Ａは置換基を有していてもよい複素環を表す。） （もっと読む）

【課題】ＩＧＦ１Ｒを標的とする一つ以上の抗癌治療薬に最も応答する見込みのある特定の癌集団および／または特定の癌患者を同定する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＩＧＦ１Ｒ抑制性の抗癌治療に応答する見込みのある癌を有する患者を処置するための方法に加えて、そのような患者を同定するための方法を提供する。本発明の方法により同定された患者は、抗体、低分子抑制因子およびアンチセンス核酸を含むいくつかの公知のＩＧＦ１Ｒ抑制性因子のうちのいずれかにより処置され得る。 （もっと読む）

4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化１】
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【課題】血栓塞栓性疾患、癌または関節リウマチを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】血栓症の凝固誘発事象を治療・予防する、循環中に見出されるセリンプロテアーゼ第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤としての下記化合物。この阻害剤を含む薬学的組成物、およびこれらの阻害剤を使用する方法。さらにこれらの阻害剤を調製する方法。
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本発明は、認知症の治療に有用である５−ＨＴ４アゴニスト活性を有する式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を含む認知症治療のための医薬組成物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、対象哺乳動物を含む対象動物における認知症の治療方法に関する。

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ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏ特徴付け。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

長期貯蔵安定性ベンダムスチン含有組成物を開示する。該組成物は、ベンダムスチンまたはその製薬上許容される塩、ならびに製薬上許容される液体（いくつかの実施例においてPEG、PGまたはそれらの混合物および抗酸化剤または塩化物イオン源を含み得る）を含み得る。ベンダムスチン含有組成物は、約5℃〜約25℃の温度で少なくとも約15か月間貯蔵した後に、高速液体クロマトグラフィー（HPLC）により223nmの波長で測定された正規化ピーク面積応答(PAR)に基づいて約5%未満の総不純物を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、眼圧を有する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、４-ブロモ-５-（２-イミダゾリン-２-イルアミノ）ベンズイミダゾールまたはその塩を含む治療上有効な量の医薬組成物を患者の患眼に単一用量として投与することを含む眼圧を低下させる方法であって、患眼が少なくとも８時間、ベースライン眼圧よりも低い眼圧を有する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）のような酸不安定性薬物の安定な組成物の提供。
【解決手段】ＰＰＩ及び通常６．５以上のｐＨとＰＰＩの均一懸濁を１５分間維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクル。さらに、（ａ）ＰＰＩを含めた乾燥成分を収容した第１容器、及び（ｂ）液体成分を収容した第２容器を含み、前記第１及び第２容器は、混合するとＰＰＩ及び６．５以上のｐＨとＰＰＩの均一懸濁を１５分間維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクルを含む組成物が得られるものである、キット。 （もっと読む）

本発明は、抗凝固薬、特にダビガトランに対する抗体分子、およびそのような抗凝固薬の解毒剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、新規な縮合三環式化合物、少なくとも１つの縮合三環式化合物を含む組成物、および、患者においてウイルス性感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための縮合三環式化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】癌を処置または予防するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、種々の癌を処置するために有用な組成物および方法に関する。それらの治療組み合わせおよび使用方法もまた、本出願に包含される。本発明は、被験体において、神経芽腫、横紋筋肉腫、ウィルムス腫、骨肉腫、膵臓癌、および小児癌からなる群より選択される医学的状態を処置または予防するための方法を提供し、その方法は、治療有効量の一種以上のＩＧＦ１Ｒインヒビターまたはその薬学的組成物をその被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

皮膚を美白及び／又は脱色するための組成物及び方法が提供され、該組成物は、式（I）の構造を有するか又は式（II）の構造を有する化合物若しくは該化合物の誘導体、又は生理学的に許容される塩、溶媒和物若しくはバイオプレカーサー、又は立体異性体若しくは光学異性体を含み、また組成物中の該化合物は、薬学的に、化粧品として又は皮膚科学的に許容される担体と共に、安全かつ有効な量の皮膚美白又は脱色化合物を含む。


［式中、R₁及びR₂は、同一であり又は異なり、それぞれ、水素、アルキル、カルボメトキシ、カルボエトキシ、アルコキシ、及びアルカノイル（これらのいずれも、ハロゲン置換されていてもよい）並びにハロゲンからなる群から選択され；R₆は、水素、メチル、及びエチルからなる群から選択され；R₃、R₄及びR₅は、同一であり又は異なり、それぞれ、水素、メチル、メトキシ、エトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、プロポキシ、プロポキシメトキシなど（これらのいずれも、ハロゲン置換されていてもよい）からなる群から選択される。］
［式中、R₂は、水素、低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであり；R₃は、低級アルキル、--CH₂CN、ヒドロキシ低級アルキル、-NO、-CH₂N=C、又は


（式中、R₆及びR₇は、独立して、水素及び低級アルキルからなる群から選択される）、又は水素であり（ただし、この場合R₂は水素でないものとする）；R₄は、Z-T-W（式中、Zは、-O-、-NH-又は一重結合を表し、Tは、直鎖又は分枝鎖の低級アルキレン基を表し、Zが一重結合の場合、Tはまたエテニレン又はプロペニレン基を表し（不飽和炭素は、一重結合の位置にある）、Zが-O-の場合、Tはまたアリレン基を表し（飽和炭素は、酸素の位置にある）、Tがアリレンであり、Zが-O-及びAr（Arは、チエニル、ピリジニル、フラニル、フェニル及び置換フェニルから選択され、フェニル上にハロゲン又は低級アルキルから独立して選択される1つ又は複数の置換基が存在する）の場合、Wは水素を表す）であり；R₅は、水素、ハロゲン又は低級アルキルである。］ （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【課題】Cav3 アイソフォーム及び/又はそのδ25スプライスバリアントを遮断する化学物質の投与によるカルシウム流入の阻害は、癌細胞の増殖又は成長を、予防又は阻害する。
【解決手段】本発明はCav3アイソフォーム又はそのδ25スプライスバリアントに特異的に結合する抗体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、治療的有効量のT型カルシウムチャネル選択的阻害剤を患者に投与することによる、患者における、癌細胞増殖の阻害、並びに、癌、及び／又は関連する疾患の予防、治療、及び制御の組成物及び方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）