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Fターム[4C086BC39]の内容

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【課題】本開示の化合物を含む組成物、および5HT4セロトニン受容体アゴニストを投与することによって有益に治療される疾患および状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。
【解決手段】本開示は新規な重水素化されたモルホリニル化合物ならびにそれらの誘導体、薬剤的に受容可能なその塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および5HT4セロトニン受容体アゴニストを投与することによって有益に治療される疾患および状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は式1
【化1】


(式中、R1、R2、R3、LO、W、AR1 、nは請求項1に定義されたとおりである)
のシクロペンタンカルボキサミド誘導体、脂肪酸シンターゼインヒビターとしてのそれらの使用、それらの治療上の使用方法及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、抗線維症剤として有用でありうるアリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルアントラニル酸塩に関する。本発明は、これらの製造法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び疾患の治療におけるこれらの化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


新規なカルシウム放出依存性カルシウム(CRAC)チャネル阻害剤、それらを調製するための方法、それらを含有する薬学的組成物、およびそれらを使用した治療方法を開示する。本開示はまた、CRAC阻害剤で非小細胞肺癌(NSCLC)を治療するための方法、ならびに、癌の治療および診断のための治療用物質を特定するための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、PDK1のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびPDK1媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、PDK1の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 (もっと読む)


式(I)で示される化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができる(式中、A、B、R、R、R、R、R、n、m、及びpは請求項1で与えられた意味を有する)。
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【課題】新規美白方法及び美白効果を有する物質の評価方法の提供。
【解決手段】本発明は、皮膚に存在するヘパラナーゼの活性を抑制することを特徴とする、美白方法、並びにヒトまたは動物の皮膚、皮膚組織または細胞に被験物質を接触させ、前記皮膚におけるヘパラナーゼの酵素活性を測定し、ヘパラナーゼの酵素活性の変化を指標として被験物質の美白効果を評価することを特徴とする、被験物質の美白効果の評価方法を提供する。 (もっと読む)


アルツハイマー型認知症に罹患した患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤(AChEI)の最大耐薬量を増加させ、そして従ってその効力を増加させるための方法であって、前記AChEIを非抗コリン性制吐剤と組み合わせて投与することにより、前記患者の中枢神経系において増進されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成され、そしてそれによって、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状がより高い度合いまで改善される、前記方法を記載する。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤(AChEI)と組み合わせたアルツハイマー型認知症の治療用の医薬組成物の調製のための非抗コリン性制吐剤の使用並びに(a)制吐剤として、5HT受容体アンタゴニスト、ドーパミン・アンタゴニスト、H1受容体アンタゴニスト、カンナビノイド・アゴニスト、アプレピタント又はカソピタント、及び(b)アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物もまた記載する。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、胃酸分泌に関連した病態に苦しむ患者に迅速で持続性のある軽減をもたらす医薬品を提供することであり、胃酸分泌に関連した病態に苦しむ患者に、迅速で持続性のある軽減をもたらす治療方法を提供することである。
【解決手段】プロトンポンプインヒビターの遅延放出および/または延長放出をもたらす少なくとも1種の薬剤として許容される賦形剤と合わせて、薬理学的に有効な量の酸感受性プロトンポンプインヒビターとH2受容体アンタゴニストを含む経口医薬剤形。このH2受容体アンタゴニストは、それが投与後急速に放出される形で剤形中に含まれる。この剤形は胃酸の過剰な分泌に関連する病態の治療に適しており、その効果の迅速な発現と長期持続期間の適切な組合せを提供する。本発明はまた、そうした剤形の製造方法、および胃酸の分泌に関連する病態の治療方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 (もっと読む)


本発明は、新規な置換チオイミダゾリジノン化合物、ならびに、前立腺癌、良性前立腺肥大症、男性脱毛、筋力低下、ざ瘡、および多毛などのアンドロゲン受容体に関連した疾患または障害の治療のための、当該化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R1、R2、及びR3は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化1】
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本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、R1A、R1B、R1C、R、R、R、R、R、R、RおよびXは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にSMOによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】
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【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび/またはTopoIVを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式(I)。
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本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物、およびβ3−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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【課題】その医薬的に許容され得る塩の形態にあってもよい下記式Iの活性物質ダビガトランエテキシレートの過剰投与を治療する方法を提供する。
【化1】


I
【解決手段】有効量の木炭を投与する。 (もっと読む)


本発明は、一般式Iで表わされる置換ヒドラジド類化合物及びその使用に関する。前記置換ヒドラジド類化合物には、その幾何異性体、その薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物又はプロドラッグが含まれ、式中、置換基Ar、Rは、説明書に記載の定義を有する。本発明は、更に、一般式Iで表わされる化合物の癌及びその他の増殖性疾病を治療及び/又は予防する薬物の製造における使用に関する。
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【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)の化合物およびその医薬としての使用。
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【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のKチャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R、R、R及びRはそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
及びRは低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
及びYはそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
は、


(ここでは、R及びRがそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
及びRは隣接基−X−N−X−と共に環を形成するように連結してもよく、
及びXはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 (もっと読む)


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