本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物、およびβ３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は、ハロゲン若しくはＣＮであり、そして、ｏが２である場合、互いに独立していてもよく；Ａｒ^１は、アリール又はヘテロアリールであり；Ａｒ^２は、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ’／Ｒ’’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、シアノ、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；ｍは、ｎが０である場合、０、１若しくは２であるか；又はｍは、ｎが１である場合、０若しくは１であり；ｎは、０又は１であり；ｏは、１又は２である）で表される化合物、又はその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体若しくは互変異性体に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための、有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
（もっと読む）

【課題】血管内皮細胞成長因子受容体の阻害によるＴｈ１７炎症疾患治療方法およびこのための薬学的組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、血管内皮細胞成長因子受容体を阻害する薬剤を投与し、ＩＬ−６或いはＩＬ−１７を媒介とするＴｈ１７炎症疾患を治療または予防する方法およびこのための薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

白血病を治療するためのＢＣＲ−ＡＢＬ阻害剤およびヘッジホッグ経路阻害剤の組合せ。 （もっと読む）

本発明は、肥満症、２型糖尿病、および脂質障害の治療のためのＳＣＤ−１酵素インヒビターとして用いられる、一般式（Ｉ）の化合物であって、式中において特に、Ｒ_１が、トリフルオロメチル、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌなど）を表しており、ｎ＝ｍ＝１のとき、ＷがＣＨを表し、Ｙが酸素であり、Ｕについては、Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ−であり、およびピリダジノンの４位で分岐しており、Ｒ２がＨを表しているか、Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、およびピリダジノンの（４）、（５）、または（６）位で分岐しており、Ｒ２がＨを表しており、Ｒ３が、水素またはメチルを表していること特徴とする化合物、その薬学上許容可能な塩基および酸との付加塩、さまざまな異性体、ならびに、それらのいずれかの比率での混合物に関する。
（もっと読む）

【課題】眼周囲に、例えば球後またはテノン鞘下（sub−tenonly）に、あるいは結膜下に投与され得る眼用デポー製剤の提供。
【解決手段】封入ポリマーマトリックスにおいて、薬理学的に許容される生体適合性ポリマーに包埋された、または脂質封入剤に包埋された活性剤を含んでなるマイクロ−またはナノパーティクル製剤のような眼用デポー製剤であって、該活性剤のマイクロパーティクルは１〜２００ミクロンの粒子サイズを有するアモルファスまたは結晶の形態である。ポリマー性マイクロパーティクルのポリマーマトリックスは、合成または天然ポリマーであり、該ポリマーは、生分解性または非生分解性のいずれかであるか、あるいは生分解性と非生分解性ポリマーの組合せであり、好ましくは生分解性である。 （もっと読む）

【課題】バニロイド受容体サブタイプ１（ＶＲ１）活性により誘発又は悪化する疾患の治療に有用な化合物及び医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規ＶＲ１アンタゴニストである。
（もっと読む）

【課題】アレルギー性鼻炎および／またはアレルギー性結膜炎を伴う症状に極めて有効で安全な治療をもたらす医薬組成物を見出す。
【解決手段】作用成分として少なくとも１つの抗ヒスタミン剤、その立体異性体、製薬学的に相容性の塩、溶媒化合物または生理的に官能性の誘導体およびシクレソニド、シクレソニドの製薬学的に相容性の塩、シクレソニドのエピマーを、場合によってはシクレソニド、シクレソニドの溶媒化合物、シクレソニドの生理的に官能性の誘導体またはその溶媒化合物および製薬学的に認容性の担持剤および／または１つ以上の賦形剤との任意の混合比で有する。 （もっと読む）

mGLuR4増強剤として、置換されたベンゾイミダゾールスルホンアミド類および置換されたインドールスルホンアミド類が開示される。 （もっと読む）

提供されているのは、化学式Ｉの化合物：


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＣ型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Ｉの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、ＨＣＶの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、ＨＣＶの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
（もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^７およびＹは請求項１に示す意味を有する化合物は、ＰＤＫ１および細胞増殖／細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために、および炎症性疾患を処置するために用いることができる。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

（もっと読む）

ある実施態様において、本発明は、(-)-6-(4-アミノフェニル)-5-メチルピリダジン-3-(2H)-オンを製造する方法であって、該方法が：a)式IIのラセミ6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-メチル-3-(2H)-ピリダジノンを、キラル酒石酸誘導体と反応せしめて、(-)-6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-メチル-3-(2H)-ピリダジノンと該キラル酒石酸誘導体とのジアステレオマー塩を得て；及びb)該ジアステレオマー塩を、塩基と反応せしめて、(-)-6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-メチル-3-(2H)-ピリダジノンを得ることを含む方法を提供する。(-)-6-(4-アミノフェニル)-4,5-ジヒドロ-5-メチル-3-(2H)-ピリダジノンは、レボシメンダンの製造に用いることができる。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、下記式Ｉで表される１−（６−員アゾ複素環式）−ピロリン−２−オン化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体もしくはラセミ混合物、その医薬組成物、およびＣ型肝炎ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤としてのそれらの治療上の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、蕁麻疹の治療で使用するための、４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（｛（２Ｒ）−１−［４−（４−｛［３−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）プロピル］オキシ｝フェニル）ブチル］−２−ピロリジニル｝メチル）−１（２Ｈ）−フタラジノン


またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩。更に開示されるのは、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連した疾患を処置するための化合物の使用方法およびそれら化合物を製造する方法である。

（もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書において定義された通りである）で示される化合物である。また、ＨＣＶ感染を治療し、ＨＣＶ複製を阻害するための組成物および方法も開示する。 （もっと読む）

式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
（もっと読む）

本発明は、癌の治療において有用な新規１，４−二置換フタラジンヘッジホッグ経路アンタゴニストを提供する。
（もっと読む）