本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^６は、明細書及び特許請求の範囲中と同義である］の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を包含する：：
【化１】


式中、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は２型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物を投与することによって、哺乳類においてＣＣＲ２活性を阻害する方法を含む。
（もっと読む）

本発明の主題は、式（Ｉ）に対応する化合物であり、式中：Ｘは、非置換またはＡｌｋ基で１回以上置換される二価（Ｃ_２−Ｃ_５）アルキレンラジカルを表し：Ｒ_１は、フェニル、ナフチル、ピリジル、１−ベンゾチエニル、または１，３−ベンゾジオキソリルを表し；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ＯＡｌｋ基、または他には−Ｓ−Ａｌｋ、−ＳＯ−Ａｌｋ、−ＳＯ_２−Ａｌｋ、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ_４）−Ａｌｋ、−Ｎ（Ｒ_４）ＳＯ_２−Ａｌｋ、−Ｎ（Ｒ_４）ＣＯ−Ａｌｋ、−Ｎ（Ｒ_４）ＳＯ_２−Ｎ（Ａｌｋ）_２から選択される基を表し；Ｒ_３は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基を表し；Ｒ_４は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表し；Ａｌｋは、非置換または置換される（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。調製方法および治療用途。

（もっと読む）

本発明は、ウイルス感染症を処置するために、またはウイルス複製を調節することによりウイルス活性に影響を及ぼすために有用な化合物ならびにその形態および医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
（もっと読む）

【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】式


（式中、環Ａはピリミジン等を示し、環Ｂは置換されていてもよい炭素環、置換されていてもよい芳香族複素環または置換されていてもよい脂環式複素環を示し、環Ｃは置換されていてもよい芳香族炭素環を示し、Ｘは単結合またはアルキレンを示し、Ｒ^１は置換されていてもよい複素環式基または複素環式基置換アルコキシ等を示し、Ｒ^２は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルカノイル、シアノ、カルバモイル、アルコキシカルボニル、ハロゲン等を示し、ｍは１、２を示す。）
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【構成】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする虚血性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、緑内障、糖尿病、糖尿病合併症、ショック、頭部外傷、脊髄損傷、腎不全、痛覚過敏の予防および／または治療剤に関する（式中の記号は明細書に記載の通り。）。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＧＰＲ１１９アゴニストとしての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）：


の治療化合物に関する。
（もっと読む）

本願は、オキソ置換のアザ複素環部分構造を有する新規なカルカルボン酸に、その疾患の処置および／または予防における使用に、およびその疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造における使用に関する。
（もっと読む）

本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
（もっと読む）

本発明は、式(１)および(２)


〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ＹおよびＺの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するＷｎｔシグナル伝達経路の調節方法に関する。
（もっと読む）

【課題】経口睡眠改善剤（又は睡眠導入剤）の問題点を著しく改善し、不眠症などにおける睡眠導入において、優れた治療効果のある睡眠導入剤を提供すること。
【解決手段】点鼻睡眠導入剤は、催眠作用及び抗ヒスタミン作用を有する薬効成分を含み、経鼻的投与（又は経鼻的全身投与）により睡眠に導入する。薬効成分は、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸プロメタジン、塩酸ヒドロキシジン、フマル酸ケトチフェン、塩酸アゼラスチンなどであってもよい。睡眠導入剤は、経鼻的に全身投与により、投与量が少なくても即効性が高く、一日当たりの薬効成分の投与量は、成人に対して薬効成分０．１〜５０ｍｇであってもよい。 （もっと読む）

【課題】HCVポリメラーゼに対して良い乃至は非常に良い阻害活性を有し、及び／又は細胞ベースHCV RNA複製アッセイで予想外に良い活性を有する一連の新規化合物を提供すること。
【解決手段】ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(Ｉ)：


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、及びR¹⁰は、本出願で定義される）で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩若しくはエステル。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス（ｒｈｉｎｏｖｉｒｕｓ、ＨＲＶ）のようなピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用。
（もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］の新規なピリダジノン誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ａは、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）_２−であり；Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり；Ａｒは、アリールであるか、又は１個もしくは２個のＮ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基であり；Ｒは、５員又は６員のヘテロ環基（式中、Ｘ^１は、Ｎ又はＣＨであり；Ｘ^２は、−Ｎ（Ｒ^１）−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、場合により低級アルキルで置換されているＣ（Ｏ）−シクロアルキルであり；ただし、Ｘ^１もしくはＸ^２の少なくとも一つはヘテロ原子を含むものである）であるか、又は１個もしくは２個のＮ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基であり、これらの基は、非置換であるか又は１個もしくは２個のＲ^１’で置換されていてもよく；ここで、Ｒ^１’は、低級アルキル又はシアノであり；Ｒ^２は、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン、シアノ又はニトロであり；Ｒ^３は、ハロゲンであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；ｏは、１又は２であり；ｏが２である場合、Ｒ^２は、同一であるか又は異なっていてもよく；ｐは、１又は２であり；ｐが２である場合、Ｒ^３は、同一であるか又は異なっていてもよい］の化合物又はその薬学的に活性な塩に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、双極性障害、不安症及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための、非常に有力なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
（もっと読む）

本発明は、Ｒ、Ｒ¹、及びＲ²が本明細書に与えられた意味を有する式の化合物、前記化合物の製造方法、並びに前記化合物を含む医薬を対象とする。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、そのためヒト又は動物のガンなどの疾病の治療に有用である。
（もっと読む）