【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】アミロイドβタンパク質の凝集に対して優れた阻害活性及び／又はアミロイドβタンパク質溶解活性を有し、アルツハイマー型認知症を予防及び／又は治療することができる新規化合物又はその薬理学的に許容し得る塩、及びその製造方法、並びに、医薬組成物、アミロイドβタンパク質凝集阻害剤、アミロイドβタンパク質溶解剤、及びアルツハイマー型認知症の予防剤又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１Ａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容し得る塩である。
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【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】異常脂質血症薬剤及びオメガ−３脂肪酸類の混合物製品、特に例えば単位用量であるオメガ−３脂肪酸類及び異常脂質血症薬剤の濃縮量の単独投与を与える混合物製品の提供。
【解決手段】脂質治療用組成物は、ＨＭＧ ＣｏＡ阻害剤から選ばれる異常脂質血症薬剤と、オメガ−３脂肪酸を含有する溶媒系とを含有する固定用量形態を含む。溶媒系は、オメガ−３脂肪酸の他に、溶媒系の全質量に対して５０ｗ／ｗ％未満の可溶化剤を含む。 （もっと読む）

【課題】スタチン類とチアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤とを安定に含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】次の成分（Ａ）〜（Ｃ）：
（Ａ）下記一般式（１）


［式中、Ｒは有機基を示し、Ｘは−ＣＨ₂−ＣＨ₂−又は−ＣＨ＝ＣＨ−を示す。］
で表されるＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物及びその塩から選ばれる１種以上
（Ｂ）チアゾリジン系インスリン抵抗性改善剤
（Ｃ）塩基性物質
を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】二環炭素環および複素環置換テトラヒドロイソキノリン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、様々な神経および精神障害の処置のために、ならびに併用治療のためにそのような化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。（式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり；ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、インデニル、インダニル等、および置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環である）。
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【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ｉａ〜Ｉｗｗに説明される活性小分子である。 （もっと読む）

【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの２位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに４位アミノ基上にアミノシクロヘキシルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、アミノシクロヘキシルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】増殖性疾患の予防または処置に用いるための新たな組合せ剤の提供。
【解決手段】式（１）の化合物とプロテインホスファターゼ阻害剤との組合せ剤。


（式中、Ｒ１は水素、低級アルキル等；Ｒ２は水素、所望により１個以上の同一または異なる基で置換されている、低級アルキル、シクロアルキル、ベンズシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基等；Ｒ４は水素、低級アルキルまたはハロゲンを意味する） （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1）転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2）転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 （もっと読む）

【課題】スタチン類のラクトン体生成を抑制する新たな手段を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


［式中、Ｒは有機基を示し、Ｘは−ＣＨ₂−ＣＨ₂−又は−ＣＨ＝ＣＨ−を示す。］
で表されるＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物（但し、ピタバスタチンを除く）又はその塩、及びアルカリ土類金属塩化物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ミノキシジルを配合した育毛剤の容器としては、光を全く遮断する材質のものを用いればある程度変色を抑えうるが、それでは内容物を判別できない。一方、ガラス容器のごとき透明な材質のものは遮光性が低く経時的な変色を防ぐことが困難であった。ミノキシジルを配合した育毛剤の経時的な着色を防止する方法の提供。
【解決手段】実質的にポリエチレンテレフタレート製プラスチックで構成される容器に充填することを特徴とする、ミノキシジル配合育毛剤の着色防止方法。さらに、実質的にポリエチレンテレフタレート製プラスチックで構成される、ミノキシジル配合育毛剤が充填された容器。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群、非ホジキンリンパ腫の予防及び治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ^１はＣ_１−１０アルキル基を示し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は、互いに同一又は異なっていてもよく、水素原子又は水酸基を示す。］
で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有することを特徴とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｙは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Ｗは、ＣＯＯＲ^１、ＣＯＲ^１、等、Ｗ^１は、水素、ハロゲン、等、Ｚは、Ｃ_１〜３アルキレン、等、Ｑは、フェニル、ピリジル、等、Ｔは、ハロゲン、ＣＯＯＲ^１、等、Ｔ^１およびＴ^２は独立して、水素、ハロゲン、等、Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキル、フェニル、等、であり、Ｒ^２およびＲ^３はそれらが結合する窒素と一緒になって、５−〜７−員ヘテロ環を形成し、ｍは、０、１、２または３であり；そして、ｎは、２または３である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェンナトリウム及びビタミンＢ１を含有する、変色や含量低下等がない安定な固形製剤を提供する。
【解決手段】ロキソプロフェンナトリウム又はその水和物、及びビタミンＢ１又はその誘導体を含有する固形製剤において、ロキソプロフェンナトリウム又はその水和物、及びビタミンＢ１又はその誘導体が、製剤中で実質的に接触することなく存在することを特徴とする固形製剤。 （もっと読む）

【課題】ｃｉｓ立体配置の式Ｉ


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は特定の基〕の化合物及びその光学活性体の製造方法の提供。
【解決手段】当該化合物のジアステレオマー塩の製造、回収および変換。 （もっと読む）

【課題】スルホンアミド化合物に対する腫瘍組織の感受性を検査する方法の提供。
【解決手段】スルホンアミド化合物またはその類縁体を被検者に投与する前および投与した後の被検者の腫瘍組織におけるK^trans値を測定し、当該投与前後のK^trans値の分布を解析する工程を含む、スルホンアミド化合物に対する前記腫瘍組織の感受性を検査する方法。 （もっと読む）

【課題】一方の成分がテノホビルＤＦと、必要に応じてエムトリシタビンとを含み、他方の成分が少なくともエファビレンツを含む多成分投薬形態を提供すること。
【解決手段】本発明に従って、エファビレンツ、エムトリシタビン、およびテノホビルＤＦを含有する新規な医薬製品を、成分１がテノホビルＤＦ（および、必要に応じてエムトリシタビン）を含み、成分２がエファビレンツを含む多成分一体型経口投薬形態であって、成分１および２が安定化している配置にある投薬形態として提供している。好ましい実施形態において、成分１は乾式造粒により製造される。テノホビルＤＦと、界面活性剤とを含む組成物であって、該界面活性剤が、テノホビルＤＦとの安定化している配置にある組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】アスコルビン酸やショ糖を含有せず、かつ、嗜好性（特に肉体疲労時）の高まる液剤組成物を実現すること
【解決手段】イノシン酸またはその塩と、ビタミンＢ１またはその誘導体とを含有する、嗜好性を向上させた内服用医薬液剤組成物 （もっと読む）