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【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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【課題】
ボセンタンは、N−[6−(2−ヒドロキシエトキシ)−5−(2−メトキシフェノキシ)−2−(2−ピリミジニル)−ピリミジン−4−イル]−4−tert−ブチルベンゼンスルホンアミドであり、エンドセリン受容体拮抗薬を有し、肺動脈性高血圧症の治療剤として用いられている。ボセンタンは難溶性の薬物のため、水への溶解性を向上させることによるバイオアベイラビリティーの向上及びその工業的に簡便な向上方法が求められている。
【解決手段】
ボセンタンを溶媒法、溶融法、メカノケミカル法などによって非晶質ボセンタンとすることによって、従来の製造方法よりも簡便で短時間に製造でき、さらには溶解性を向上させることができる。 (もっと読む)


【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)


[式中、Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。Rは、ハロゲン等を示す。Rは水素等を示す。Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。 (もっと読む)


【課題】 掻痒症の治療効果が高く、化学的・代謝的にも安定で、持続性に優れた経口投与可能な掻痒症治療薬を提供すること。
【解決手段】
本発明の一般式(I)
【化1】


(式中の記号は明細書中の記載どおり)
で示される化合物、またはそのプロドラッグ、またはそれらの塩、またはそれらの溶媒和物は、化学的・代謝的にも極めて安定で、持続性に優れており、経口投与可能な掻痒症および/または疼痛の予防および/または治療薬として有用である。 (もっと読む)


【課題】白血球のVCAM−1およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】αβインテグリンがその受容体、たとえばVCAM−1(血管細胞接着分子−1)およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法;この結合を阻害する化合物;そのような化合物を含む製薬活性組成物;αβが関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。 (もっと読む)


【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】下記構造で表される2,4−ピリミジンジアミン化合物。
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【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Rは、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R、およびRは、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、RおよびRは、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 (もっと読む)


【課題】P2Xおよび/またはP2X2/3受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


(式中、Dは場合により酸素であり、Xは−CH2−等であり、Yは水素または−NRdReであり、、Rはアルキル、アルケニル等であり、R、R、R及びRは各々独立して、水素、アルキル等であり、Rは、水素、アルキル等であり、R、及びRの一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。)また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物(I)またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。 (もっと読む)


【課題】ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の複製を阻害し、特に既知の医薬に対して耐性になった菌株の複製を阻害する薬物の提供。
【解決手段】次式


で示される化合物。本薬剤は、1000nmより小さい有効平均粒子寸法を維持するのに充分な量のその表面上に吸着された表面改質剤を有するナノ粒子の形態であることが好ましく、表面改質剤は非イオン性またはアニオン性界面活性剤であることが好ましい。 (もっと読む)


【課題】HIVプロテアーゼの阻害薬のための改良された経口アベイラビリティを与える固体薬物剤形の提供。
【解決手段】少なくとも1種のHIVプロテアーゼ阻害薬並びに少なくとも1種の医薬的に許容される水溶性ポリマー及び少なくとも1種の医薬的に許容される界面活性剤の固体分散物を含む固体薬物剤形。該医薬的に許容される水溶性ポリマーは、少なくとも約50℃のTgを有し、該医薬的に許容される界面活性剤は、約4から約10のHLB値を有することが好ましい。 (もっと読む)


【課題】加齢に基づく生理的な動脈硬化の進行を抑制し、改善を促す動脈硬化改善剤の提供。
【解決手段】コエンザイムQ10,システイン,ビタミンA,B1,B2,B6,B12,C,D,Eパントテン酸,ニコチン酸,葉酸及びワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液及び精製水を主成分とする動脈硬化改善剤。動脈硬化改善剤として精製水1000mlに対して、コエンザイムQ10(0.1〜2.0重量%)、Lシステイン(0.5〜5.0重量%)、ワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液製剤60〜1600単位、ビタミン適量を含有する。 (もっと読む)


【課題】鳥インフルエンザH5N1型は、重度の症状、病変をもたらすだけでなく、これらの変化を特に誘発することなく、短期間で鶏を死亡させるものがある。これは、感染したウイルスの増殖だけが原因ではなく、サイトカインストームのような他の異常な動態によるものと考えられる。このような急死に対しては、ウイルスのエンベロープの生成を阻害する抗ノイラミニダーゼ薬では効果がないおそれがある。
【解決手段】急死の原因はウイルス感染によって誘発されるエンドセリンが引き起こす血管収縮であることを見出し、エンドセリン受容体拮抗薬を鳥インフルエンザウイスル治療薬に含有させる。具体的にはボセンタン水和物を用いる。また、エンドセリン受容体に結合する抗体を用いることもできる。 (もっと読む)


【課題】新規なレニン阻害剤化合物の提供。
【解決手段】4位置にオキソピリジンを保有し、かつ式(I)を有する、3,4−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物であり、特定の結晶型を有する当該化合物。さらに、特定のカップリングによる当該化合物の製造プロセス、当該化合物を含む医薬組成物。当該化合物は、心血管系イベント及び腎不全におけるレニン阻害剤として、かかる疾病の治療に使用することができる。
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【課題】ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式(1)の化合物


およびそのN−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のHIV複製阻害剤。 (もっと読む)


【課題】顕著な抗腫瘍効果を示す新規併用療法の提供。
【解決手段】カンプトテシン類を含有する高分子誘導体とテガフール、ギメラシル及びオテラシルカリウムを含有する配合剤を組み合わせてなり、カンプトテシン類を含有する高分子誘導体は、ポリエチレングリコール類とポリグルタミン酸とのブロック共重合体のカルボン酸基とカンプトテシン類のフェノール性水酸基とがエステル結合した構造を有することを特徴とする抗腫瘍剤。 (もっと読む)


【課題】選択的CCR5アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】HIVの処置に関し、この処置は、有効量のCCR5アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法;薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたCCR5アンタゴニストの有効量を含む、HIVの処置のための薬学的組成物;固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式IIのCCR5アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼ活性の阻害を示す、新規な化合物;その化合物の製造法;その化合物を含む医薬組成物:その化合物または医薬組成物の使用を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は式:


[式中、置換基R、RおよびRは本明細書に記載し、説明する意味を有する]
で示される化合物;この化合物の製法;この化合物を含有する医薬組成物;所望によりこの化合物と他種医薬的活性化合物1種またはそれ以上とを配合してあってもよいプロテインキナーゼ活性の阻害に応答する疾患、特に新生物疾患、殊に白血病を治療するための使用;およびそのような疾患の処置方法;を提供する。 (もっと読む)




【課題】電位依存型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用
な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式(I)
の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物
、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、
、R、X〜X、x、および環Aは、本願において定義される通りである。これら
の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するか
その重篤度を軽減するのに有用である。
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