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【課題】免疫系疾患の治療又は/及び予防剤を提供すること。
【解決手段】コレステロールエステル転送タンパク阻害活性を有する化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含む、NFKBIL1、ITGAX、FCER1A、PHACTR1及び/又はIRF5 mRNAの発現抑制剤、並びに免疫系疾患の予防及び/又は治療剤。 (もっと読む)


【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および/または治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物またはその塩。[式中、A1は、式(A)または(B)を表し、A1が式(A)のとき、A2は式(B)等、


Xは、−X1−等を表し、X1は、C1-8アルキレン等、Yは、水素原子、C1-10アルキル等、Wは、−W1−等、W1は、C1-8アルキレン等、Z1およびZ2は、水素原子、C1-10アルキル等、Z3およびZ4は、水素原子、C1-10アルキル等、R1、R2、R3およびR4は、水素原子、C1-10アルキル等を表す。] (もっと読む)


【課題】非癌性、良性脳腫瘍の処置用薬剤の製造のためのピリミジルアミノベンズアミド誘導体、および非癌性、良性脳腫瘍の処置法に関する。
【解決手段】非癌性、良性脳腫瘍の処置用、とりわけNFの治癒的および/または予防的処置用薬剤の製造のためのピリミジルアミノベンズアミド誘導体、および非癌性、良性脳腫瘍の処置方法、とりわけNFの治癒的および/または予防的処置の方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】置換インドール誘導体およびその使用の方法の提供。
【解決手段】本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも1種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも1種の2−カルボキシ置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 (もっと読む)


【課題】本発明は、通常の錠剤製造設備で製造が可能で、実用上充分な硬度を有し、また、湿度等の要因による特性の変化(錠剤の硬度低下及び口腔内での速崩時間の遅延)を生じ難いという特長を有する口腔内速崩壊性錠を提供する。
【解決手段】本発明は、硬度40N以上で口腔内での崩壊時間が60秒以内である口腔内速崩壊性錠であって、(a)活性成分;(b)水への濡れ性が良好な賦形剤;(c)成形性が良好で前記賦形剤の水への濡れ性を実質的に低下させない水不溶性高分子;及び(d)崩壊剤の混合物を圧縮成形して得られることを特徴とする当該口腔内速崩壊性錠に関する。 (もっと読む)


【課題】4,5−環インドール誘導体、少なくとも1つの4,5−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための4,5−環インドール誘導体を使用する方法の提供。
【解決手段】式(I)の4,5−環インドール誘導体、少なくとも1つの4,5−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための4,5−環インドール誘導体を使用する方法。式中、環Zは、ヘテロ原子を含んでもよい6員環;Rは、メチレン基;Rは、カルボキシル基、またはその誘導体の基;Rは、2−オキシ−3−ピリジル基;RおよびRは、Hまたはハロ;R10は、置換されてもよいアリール基、またはヘテロアリール基である。
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【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 (もっと読む)


【課題】抗−HIV療法の提供。
【解決手段】HIVに感染した患者の処置用の薬品の製造のための、抗−ウイルス的に有効な量のTMC278またはその製薬学的に許容可能な酸−付加塩および担体を含んでなる非経口調剤の使用であって、調剤が少なくとも1週間の時間間隔で間欠的に投与される使用。TMC278の血液血漿濃度がHIV阻害剤がHIVの抑制において有効にさせる最低血液血漿レベルである最少血液血漿レベルより高く長期間にわたり保たれるように非経口調剤中のTMC278の有効な量が選択される使用。調剤は皮下または筋肉内投与される。 (もっと読む)


【課題】優れた酸分泌抑制作用を有し、ヘリコバクター・ピロリ除菌のために用いられる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物またはその塩を含有する、ヘリコバクター・ピロリ除菌のための医薬。


[式中、R1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Rは、置換されていてもよいC6−14アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、R3およびR4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはR3およびR4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、R5は、アルキル基を示す] (もっと読む)


【課題】新規の抗癌剤を提供する。
【解決手段】下記式(I)
【化1】


[式中、Arは、置換又は非置換の単環性芳香族基であり、
Xは酸素又は硫黄原子であり、
は、置換又は非置換の芳香族基又は−N=CH−Ar(式中、Arは、置換又は非置換の芳香族基である)である。]
で示される化合物又はその塩を含有する抗癌剤。 (もっと読む)


【課題】代謝障害のための併用処置法の提供。
【解決手段】インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Iの化合物と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼIVインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式(I)R、R、R、RおよびRは、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシより選択され;mは、0、2、4。
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【課題】ペンタフルオロチオベンズアミドアセトニトリル誘導体を使用する動物の寄生虫感染、特に内部寄生虫のフィラリア感染を治療する方法の提供。
【解決手段】有効な量の式(I)の化合物


その立体異性体、或いは前記化合物又はその立体異性体の獣医学的に受容可能な塩を、或いは少なくとも一つの更なる獣医学的薬剤との組合せで投与することを含んでなる、動物における寄生虫感染、特にフィラリア性内部寄生虫感染を治療する方法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、異なる個体に由来する細胞が共存する系で、細胞間のタンパク質相互作用を網羅的かつ定量的に評価し、重要な相互作用や相互依存性の強いシグナルを同定する解析方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、2以上の個体に由来する細胞が共存している微小環境における遺伝子の発現プロファイルを、個体ごとに分類して得る工程と、細胞間で相互作用しうる2つのタンパク質の組合せを選択する工程と、前記発現プロファイルに基づいて、前記タンパク質の組合せの中で、前記2以上の個体の1の個体において、前記タンパク質の一方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高く、かつ、前記1の個体とは別の個体において、前記タンパク質の他方をコードする遺伝子の発現量がその他の個体より高くなっている場合に、該タンパク質の組合せによる相互作用が、前記2以上の個体に由来する細胞間においてより重要な相互作用であると推測する工程と、を含む、2以上の個体に由来する細胞間におけるタンパク質の相互作用の解析方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼの阻害薬として有用なベンズイミダゾール化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、オーロラ、FLT−3、またはPDK1プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるFLT−3プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 (もっと読む)


【課題】
抗ウイルス剤に耐性を有するHIVに対して抗ウイルス活性を有する化合物の提供。
【構成】
XがNR、S、SO又はSOである下記式(I)のHIV複製インヒビター、それらの製薬学的に許容され得る付加塩又は立体化学的異性体;これらの化合物の製造方法並びにこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物が提供される。
【化1】
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【課題】I型またはII型糖尿病の病状を治療するための新規DPP−IV阻害剤および疾患の治療のためのそのような阻害剤を投与する新規な方法の提供
【解決手段】2−[[6−[(3R)−3−アミノ−1−ピペリジニル]−3,4−ジヒドロ−3−メチル−2,4−ジオキソ−1(2H)−ピリミジニル]メチル]−ベンゾニトリルおよびその医薬上許容され得る塩を含有する医薬組成物、該医薬組成物を含むキットおよび製造品、並びに該医薬組成物を使用する方法。 (もっと読む)


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