Fターム[4C086BC47]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む6員環 (10,736) | 窒素原子を1、4位に含む (5,361)
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ピラジン (1,024)
水添されたピラジン環 (3,726)
炭素環と縮合した (505)
Fターム[4C086BC47]に分類される特許
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新規化合物、その使用及び製造
本発明は、プロテインキナーゼ、特にFms様チロシンキナーゼ3(FLT3)の阻害剤として作用することができる、一般式(I)
【化1】
(式中、R1、R2及びR3は明細書に定義される通りである)の化合物に関する。本発明は、また、該化合物の治療における使用、該化合物を含む医薬組成物、及びAML、MLL、T−ALL、B−ALL及びCMML、骨髄増殖性疾患などの血液悪性腫瘍、がんのような他の増殖性疾患、自己免疫障害、及び乾癬及びアトピー性皮膚炎のような皮膚障害の予防及び処置のための薬剤の製造のための該化合物の使用にも関する。
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化学的方法
【課題】抗腫瘍性を有するある種のキナゾリン誘導体またはそれらの薬学的に許容しうる塩の製造において有用な改善された化学的方法および中間体を提供する。
【解決手段】抗腫瘍性を有するある種のキナゾリン誘導体が化合物4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン(AZD0530中の活性物質)で有り、更にジフマレート塩および三水和物などのその化合物の具体的な結晶形、およびこのような結晶形を含有する医薬組成物である。
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増殖性疾患の治療において使用するためのイミダゾリル−ピリミジン化合物
【課題】細胞周期阻害活性を保有するの化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物
R1は、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル等、R2は、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル等、R3は、水素又はハロであり、R4は、水素、エチニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等、環Aは、一つの更なる窒素、酸素又は硫黄原子を所望により含有していてもよい窒素連結の4−7員の飽和の環等で、R5は、炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等で、nは、0−2であり;ここにおいてR5の意義は、同一又は異なっていることができる。
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グルコキナーゼアクチベータとしてのアセトアミド誘導体、その製法及び医薬応用
グルコキナーゼの活性化が有益である疾患及び/又は医学的症状の予防、管理、治療、その進行の制御、又は補助治療のための、式(I)のアセトアミド誘導体化合物、それらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、医薬的に許容される塩、多形、溶媒和物、及びそれらの製剤について開示する。本開示はまた、これらのアセトアミド誘導体の製造法を提供する。
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キナーゼ阻害剤としての2−ビフェニルアミノ−4−アミノピリミジン誘導体
本発明は、式(1)
の新規ピリミジン誘導体およびその医薬組成物、ならびにかかる化合物を用いる方法を提供する。例えば本発明のピリミジン誘導体は、インスリン様増殖因子(IGF−1R)または未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)の阻害に応答する状態を処置、改善または予防するために使用することができる。
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DHODH阻害剤としてのアザビフェニルアミノ安息香酸誘導体
式(I)
の化学構造を有する新規アザビフェニルアミノ安息香酸誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物およびジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ(DHODH)の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を開示する。
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ピリジンカルボキサミドオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用なピリジルカルボキサミド化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。 (もっと読む)
新規トロンビン機能性化合物およびそれらに基づいた医薬組成物
本発明は、新規の化学化合物、これら化合物のトロンビン阻害剤としての利用、およびそれらを基にした医薬組成品に関し、トロンビン依存血栓塞栓症の治療および予防、並びに研究に使用することができる。 (もっと読む)
新規抗凝血組成物、それらを基にした血栓症疾患治療のための医薬組成品、および血液希釈による凝固亢進障害改善のための血漿代用液
本発明は、新規化学化合物、それらをもとにした抗凝血剤、医薬組成品および血漿代用液としてのこれら化合物の利用に関し、心筋梗塞、脳卒中、深部静脈血栓症、または肺動脈血栓塞栓症などの疾病における血栓塞栓性合併症を治療するため、および、負傷、手術、敗血症、種々の産科病態(obstetric pathologies)、災害医学(disaster medicine)、蘇生などの結果としての凝固亢進の進行を予防するために用いられ得る。 (もっと読む)
臨床的に潜伏性の微生物を殺傷するための4−(ピロリジン−1−イル)キノリン化合物の使用
臨床的に潜伏性の微生物を殺傷するための医薬の調製における、式:
(式中、R1、R2、R3およびEが明細書に与えられた意味を有する)の化合物の使用が提供される。また、微生物感染を治療するための式Iの化合物の使用、ならびに式(I)の特定の化合物自体も提供される。
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統合された光活性低分子および統合された光活性低分子使用
本発明は、既知の構造および機能を有する非光活性生理活性低分子化合物を、光活性と元来の生物学的標的化活性とを共に示す低分子の光活性類似体に転換する一般的方法に関する。低分子の光活性類似体を設計するための一般的方法には、(a)所望の生理活性分子を選択するステップと、(b)芳香族または複素芳香族モチーフを含有する低分子の領域を特定するステップと、(c)前記モチーフを類似するサイズの光活性官能基で置換する、または前記モチーフを改質して光活性にするステップとが含まれる。別の態様には、光活性類似体化合物、およびその光診断および光治療での使用が含まれる。 (もっと読む)
窒素含有複素環ケトン類およびそれらのc−Met阻害薬としての使用
式I、II、III、IVまたはVによって定義される特定の化合物は、HGF介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。 (もっと読む)
置換アリールスルホニルグリシン、これらの調製及び医薬組成物としてのこれらの使用
本発明は一般式
(式中、R、R4、X、Y、Z及びmは請求項1に定義されたとおりである)
の置換アリールスルホニルグリシン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩(これらは有益な薬理学的性質、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1(PP1)のGLサブユニットの相互作用の抑制を有する)、並びに医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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GPR119活性のモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、明細書中の式(I)の化合物を含む医薬組成物、および肥満症、糖尿病および高脂血症のようなGPR119(Gタンパク質共役受容体119)の活性に関連する疾患または障害を処置または予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
3−カルバモイル−2−ピリドン誘導体
【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I)
式中、R1はC1−C8アルキル等;R2はC1−C6アルキル;R3はC1−C6アルキル等;又はR2及びR3は一緒になって5〜10員の非芳香族炭素環を形成してもよい;R4は水素原子等;Gは式:
(式中、R5は水素原子等;X1は単結合等;X2は−O−などを介在していてもよいC1−C8アルキレン等;X3は単結合等)で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
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フェナジン化合物、ならびに自己免疫疾患および炎症性疾患におけるフェナジン化合物の使用
本発明は、自己免疫疾患および炎症性疾患を予防および/または治療するのに有用な化合物、組成物および方法を開示する。この方法および組成物は、水溶性フェナジン化合物、またはその塩もしくは溶媒和物を用いる。これらの分子は、単独で、あるいは関節炎および関節リウマチによって引き起こされる疾患などの自己免疫疾患および炎症性疾患を治療または予防する薬剤と組み合わせて送達することができる。本発明は、自己免疫疾患、炎症、炎症疾患、代謝症候群、異脂肪血症、心血管疾患、末梢神経系および中枢神経系の障害、血液病、癌、呼吸器疾患、胃腸疾患、糖尿病、ならびに非アルコール性脂肪肝疾患の発症を治療または予防するための組成物および方法を提供する。本発明の分子および組成物は、単独で、またはさらなる薬剤と組み合わせて送達することができ、自己免疫疾患、炎症疾患、および心血管疾患の治療または予防に使用される。
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流動床スプレー乾燥法
VX−950流動床スプレー乾燥法を記載する。
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GLKアクチベーターとして有用な新規結晶性化合物
本明細書には、3−{[5−(アゼチジン−1−イルカルボニル)ピラジン−2−イル]オキシ}−5−[(1−メチルエチル)オキシ]−N−1H−ピラゾール−3−イルベンズアミドの新規な結晶形が記載されている。この化合物は、グルコキナーゼ(GLKまたはGK)アクチベーターであるので、GLKによって媒介される、インスリン分泌について減少したグルコース閾値をもたらす疾患または医学的状態の処置または予防における薬剤として有用である。また、該結晶形の製造方法、該結晶形を含む医薬組成物、および医学的処置における該結晶形の使用も記載されている。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼとしての化合物および組成物
本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にAbl、ARG、BCR−Abl、BRK、EphB、Fms、Fyn、KDR、c−Kit、LCK、PDGF−R、b−Raf、c−Raf、SAPK2、Src、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
C型肝炎ウイルス阻害剤
本開示は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染の治療のための、式(I):
の化合物、組成物および方法に関する。HCV感染の治療にこれらの化合物を使用するための、このような化合物を含む医薬組成物および方法もまた開示される。
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