本発明は、免疫細胞減少症、多発性骨髄腫、慢性リンパ性白血病、リンパ球性リンパ腫、リンパ肉腫などの免疫障害および造血障害の治療において有用な、安定剤部分に連結された免疫調節部分からなる式（I）の多機能生物活性化合物およびその薬学的組成物を開示する。

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本発明は、ＰＤＥ４インヒビターと、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターとの、炎症性肺疾患の予防的もしくは治療的な処置のための組み合わせ使用に関する。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害、特に治療抵抗性精神分裂病、認知障害を伴う治療抵抗性精神分裂病、難治性精神分裂病、認知障害を伴う難治性精神分裂病、慢性精神分裂病、又は認知障害を伴う慢性精神分裂病を治療するための医薬組成物。
【解決手段】式（１）：


（カルボスチリル骨格の３位及び４位の間の炭素−炭素結合は、単結合又は二重結合である）；のカルボスチリル化合物、及び医薬として許容されるその塩又は溶媒和物の治療有効量を含む医薬組成物。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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本発明は、化合物、組成物ならびにその作製方法および使用方法に関する。特に、本発明は、式Ｉの化合物、その異性体、薬学的に許容され得る塩または誘導体である。さらに、本発明は、細胞経路のモジュレーションのため、炎症性疾患の処置もしくは予防のため、研究、薬物スクリーニングおよび治療適用のための該化合物を含む組成物、ならびに該化合物および組成物の使用方法に関する。特に、本発明は、一般的に、特に神経炎症性疾患において、副作用のリスクの低下をもたらすため、および／または有益な薬物動態プロフィールをもたらすための投薬形態、製剤および方法を提供する。

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本発明は、誘導型ＮＯＳシンターゼを抑制する式（Ｉ）の新規キノロン類、ならびに一酸化窒素合成を抑制または調節する方法および／または疾患を処置するために該化合物を投与し、患者の体内における一酸化窒素濃度を低下させる方法を含む、該化合物の合成方法および使用方法に関する。

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【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用である。ＴＮＦ−α、ＴＡＣＥおよび／または他のＭＭＰの阻害は、これらの酵素による軟骨の分解を防ぐことができ、それによって、ＯＡおよびＲＡの病理状態、ならびに多くの他の自己免疫疾患を緩和する。

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本発明は、下記式：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩；これを含む医薬組成物およびＣＣＲ−２受容体により介在される障害の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なＮ−スルファモイルピペリジンアミド、その生理学的に許容される酸付加塩、それらの含む医薬組成物、それらの製造方法、及び肥満症及びそれに付随する病状及び／又は後遺症及び／又は関連病状の利用のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉを有する４−フェニル−６−置換−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体


［式中、Ｒは、（Ｃ_１−４）アルキル（１つ以上のハロゲンで場合により置換される。）、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ（１つ以上のハロゲンで場合により置換される。）およびハロゲンから独立に選択される１つから３つの任意選択の置換基を表し；Ｘは、ＮＲ_ｌ、ＯまたはＳであり；Ｒ_１は、Ｈまたは（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｙは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＮＲ_２Ｒ_３、４から８員の飽和複素環（Ｏ、ＳおよびＮＲ_４から選択された１個または２個のヘテロ原子を含む。）、および１から４個のＮ原子を含む５または６員の芳香族複素環基から選択される基で置換された（Ｃ_１−４）アルキル、ベンジルまたは（Ｃ_２−６）アルキルであり；またはＲ_１およびＹは、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_４およびＮＯから選択されるさらなるヘテロ原子を場合により含む５から８員の飽和複素環を形成し；この環が、ＮＲ_２Ｒ_３または１つから４つの（Ｃ_１−３）アルキル基で場合により置換されており；Ｒ_２およびＲ_３は、独立にＨまたは（Ｃ_１−４）アルキルであり；またはＲ_２およびＲ_３は、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ_４から選択されるさらなるヘテロ原子を場合により含む４から８員の飽和複素環を形成し；Ｒ_４はＨ、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル、ベンジル、アミド−（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−６）アルキルオキシカルボニル（Ｃ_１−４）アルキルまたはカルボキシ（Ｃ_１−４）アルキルである。］または医薬として許容できるこれらの塩、同を含む薬剤組成物、ならびにカテプシンＫおよびカテプシンＳに関連する障害、例えば、骨粗鬆症、アテローム性動脈硬化症、炎症および関節リウマチおよび慢性疼痛などの免疫障害を治療するための薬物の調製のためのこれらの４−フェニル−６−置換−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体の使用に関する。
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【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

【課題】α₄インテグリン介在細胞接着の阻害が有益である疾患の予防または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】有効成分として下記式(Ｉ)：



(Ｉ)

で示されるα₄インテグリン介在細胞接着阻害作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される誘導体を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、並びにそのような化合物の調製方法を開示する。別の具体的態様において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患の治療方法を開示する。

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式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示される。

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本発明は、スルホンアミド化合物、製法、それらの製造で使用される中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ_１／Ｄ_５レセプタの新規アンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を提供する。他の実施態様では、本発明は、このようなＤ_１／Ｄ_５レセプタアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を提供する。１局面では、本願は、化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、または異性体またはラセミ混合物を提供し、該化合物は、式Ｉで示される一般構造を有する。

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【課題】喘息、咳、気管支痙攣、うつ病、嘔吐、炎症性疾患および胃腸障害のような疾患への治療方法を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）に表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、ここでａは０〜３であり；ｂ、ｄおよびｅは０〜２であり；Ｒは所定の基であり；Ａは必要に応じて置換されたオキシムまたはヒドラゾンであり；ｄは０ではなくそしてＸは所定の結合であるか；あるいはｄは０であり、そしてＸは所定の結合であり；Ｔは所定の基であり；Ｑは所定の基であり；Ｒ^6a、Ｒ^7a、Ｒ^8aおよびＲ^9aはＨまたはアルキルであり；Ｚは、ヘテロシクロ基またはヘテロシクロアルキル基により置換された窒素含有ヘテロシクロ基である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規環状アミン（式中、Ｘ¹からＸ³、Ｙ¹からＹ³、Ｒ¹’、Ｒ¹”、及びｎは明細書及び請求項で定義されたとおりである）ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は第Ｘａ凝固因子を阻害して、医薬として使用できる。
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【課題】新規なセロトニン再取り込み阻害薬、ＮＫ１アンタゴニストの提供。
【解決手段】式


（Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、Ｈ、ハロゲン等を表し、Ｘは、結合、酸素原子等を表し、Ｙは、酸素原子またはＮＨ等を表し、Ｚは、窒素原子またはＣＨ基を表し、ｎは、１または２を表し、Ａｋは、アルキレン鎖を表し、Ａｒは、アリールまたはヘテロアリール基を表す）の化合物、その光学異性体、および医薬的に許容される酸とのその付加塩。 （もっと読む）