式（I）（式中、R¹及びR²は明細書に定義された通りである）で表される新規４−アミンピリミジン−５−オン誘導体が開示される。それらの化合物は、サイクリン−依存性キナーゼ、特にサイクリン−依存性キナーゼ４（Cdk4）を阻害する。それらの化合物及びそれらの医薬的に許容できる塩及びエステルは、抗増殖活性を有し、そして癌、特に固形腫瘍の処理又は制御において有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、癌の処理又は制御へのそれらの使用、それらの調製方法、及びそれらの調製において有用な中間体にも関する。

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式（Ｉ）で表され、式中、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｒ^１およびＲ^２は請求項１に定義の通りである新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療のため、および腫瘍の処置のために用いることができる。
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眼科用組成物は、担体成分、組成物を保存するのに有効な量で存在するオキシ−クロロ成分、および少なくとも1つの付加的な成分、例えば組成物の保存効果を増強するのに有効な量で存在するボレート成分及び／又はグリセリン成分を含む。また、組成物は、好適には、1つまたはそれ以上の他の成分、例えばキノキサリン成分などの治療成分、および組成物に1つまたはそれ以上の機能性をもたらすのに有効なポリアニオン性成分なども含む。 （もっと読む）

本発明は、式Iのラクタム含有環式ジアミンおよびその誘導体、またはその医薬的に許容される塩を開示する(ここで、Mは非芳香族炭素環または複素環である)。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的には第Xa因子の阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】3位にアミド基、7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基を有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩が優れたP2Y12阻害作用を有することを見出した。また、これらのキノロン誘導体は、優れた血小板凝集阻害作用を有することも確認された。以上のことから、これらのキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び製薬学的に許容される担体を有効成分として含む医薬組成物は血小板凝集阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する置換インドリルインダゾールを含んでなる組成物を提供する。本化合物は、予想外の有利な特性をもつ新規な作用機構を提供する；かかる予想外の有利な特性は、増大された細胞薬効／可溶性、より大きい選択性、増強された薬物動態特性、およびオフターゲット活性の欠如などを含んでよい。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物および、該化合物を癌の治療を必要とする患者へ投与することによりＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は置換イミダゾール類およびピロール類、これらを含有する組成物、これらの製造方法およびこれらの使用に関する。より具体的には、本発明は置換イミダゾール類およびピロール類の調製、これらを含有する組成物、これらの調製方法およびこれらの医薬、特には、抗癌剤としての使用に関する。 （もっと読む）

アミノピラジン・アナログを用いてrhoキナーゼを媒介とした疾患またはrhoキナーゼを媒介とした症状を治療する方法（その中に眼内圧の制御法と緑内障の治療法が含まれる）が開示されている。アミノピラジン・アナログの有効量を含んでいて、緑内障などの目の疾患を治療するのに役立つとともに、眼内圧の制御に役立つ眼科用医薬組成物も開示されている。 （もっと読む）

チプラナビル及びSCH-417690を共に投与することによるHIV感染症を治療する方法。 （もっと読む）

ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの抑制剤としての、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ²、Ｒ³、Ｍ¹、Ｍ²、Ｍ³、Ｍ⁴、Ｙ¹、及びＺは、請求項１において定義するものである）により表される化合物の異性体、光学異性体、ジアステレオ異性体又は互変体、又はそれらの塩。
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本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する、新規ヒドロキシエチルアミン化合物、その調製法、それを含む組成物および高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈殿により特徴付けられる疾患、特にアルツハイマー病の治療における使用に関する。
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【化１】


本発明は、式(I)の新規な化合物並びにそれらの形態および製薬学的組成物、並びに因子Xaの阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−４−イル−４−ピロリジン−３−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、不安、鬱病、嘔吐およびＩＢＳなどを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。
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式（Ｉ）


式中、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項１に示した意味を有する、
で表される化合物の、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法のための使用。
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【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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本発明は、式I
【化１】


(式中、Z¹、m、R¹、n、R³、Z²、およびR¹⁴のそれぞれは、明細書本文中にて定義した意味のいずれかを有する)
で示されるキノリン誘導体、前記誘導体の製造法、前記誘導体を含有する医薬組成物、および充実性腫瘍疾患の封じ込めおよび/または処置における抗浸潤薬もしくは増殖抑制薬として使用するための医薬の製造における前記誘導体の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物は、喘息、関節リウマチ、骨関節炎、炎症性腸障害、尿失禁、片頭痛および乾癬などの感覚神経機能が関与する炎症性または神経害性の疼痛および疾患のようなバニロイド受容体が介在する疾患の治療において有用である。
【化２２４】

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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害剤として有用な構造を有する化合物に関する。

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本発明は、式（I）（式中のR¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、R⁸、およびAは定義される）の化合物を提供する。式（I）の化合物はAβペプチド生成の阻害活性を有する。本発明はまた、哺乳類における疾患、例えばアルツハイマー病を治療するための式（I）の化合物を含む薬用組成物および方法を提供する。
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次の一般式（１）


（式中、Ｒ^１は有機基を示し、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−又は−ＣＨ＝ＣＨ−を示し、Ｒ^２は水素原子又はアルキル基を示す）で表わされるスタチン類又はその塩を０．００１〜２０質量％、ポリエチレングリコールを２０〜８０質量％及び水を含有し、ｐＨが４．０以上７．０未満であることを特徴とする外用剤。
本発明のスタチン類又はその塩を有効成分とする外用剤は、ラクトン体の生成が抑制され経時安定性に優れ、経皮吸収性に優れた外用剤である。
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