【課題】口腔の細菌感染の治療薬の提供。
【解決手段】８−シアノキノロン抗生物質（１）。


式中、Ｘは、水素、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキルなどを表しＹは、ピペラジンなどの窒素含有複素環を表し、Ｒ１は、１個ないし３個の炭素原子を有するアルキル基、シクロプロピル、２−フルオロエチル、メトキシ、４−フルオロフェニル、２,４−ジフルオロフェニルまたはメチルアミノを表し、、Ｒ２は、水素または、メトキシ−もしくは２−メトキシエトキシ−置換されていることもある１個ないし６個の炭素原子を有するアルキル、およびまた、シクロヘキシル、ベンジル、２−オキソプロピル、フェナシル、エトキシカルボニルメチル、ピバロイルオキシメチルを表し、Ａは、＝Ｃ（ＣＮ）を表す。 （もっと読む）

【課題】ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ＡＲに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ａは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｂは、隣接するピロール環の−Ｃ＝Ｃ−と一緒になって、置換基を有していてもよい５または６員環の非芳香族炭素環などを表し、Ｌ^１は式（i）などを表し、Ｌ^２は式（iii）（式中、Ｒ^４は、水素原子などを表す）または式（ｉｖ）などを表し、Ｌ^２が式（iv）などであるとき、Ｑは存在せず、Ｌ^２が式（iii）であるとき、Ｑは存在しないか、または酸素原子を表す］で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。


（式中、Ｘは＝Ｃ（Ｒ４）−または＝Ｎ−であり、Ａは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環（ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。）、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。）この化合物は、ＴＴＫプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。 （もっと読む）

【課題】ＣＯＭＴによるＮＥの代謝能力を高めることのできるＣＯＭＴ活性化剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は置換基を有していてもよい低級ヒドロキシアルキル基を示し；Ｒ²は水素原子、低級アルキル基又は複素環基を示し；Ｒ³は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ｒ⁴及びＲ⁵は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いはＲ⁴及びＲ⁵が結合する原子と一緒になって置換基を有していてもよい脂環式不飽和炭化水素基又は複素環基を形成してもよく；Ｒ⁶は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ａ¹は酸素原子又はＮ−Ｒ⁷；Ａ²は炭素原子又は窒素原子を示し；破線は単結合又は二重結合を示す）で表される化合物又はその塩を有効成分とするカテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ活性化剤。 （もっと読む）

【課題】被験体において免疫応答を刺激するか、または調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】免疫応答を刺激する方法、およびそれに応答する患者を３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン、スタウロスポリンアナログ、誘導体化されたピリダジン、クロメン−４−オン、インドリノン、キナゾリン、ヌクレオシドアナログおよび他の低分子で処置する方法を開示する。１つの局面において、本発明は、抗原または他の因子と組み合わせて３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオンを投与することに基づいて、免疫原性組成物、およびワクチンを投与する新規の方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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【課題】供給ストリーム構成成分の間のマイクロ及び／又は分子レベルでの、所望の混合及び相互作用を達成するために、マイクロリアクタ技術を利用する装置、システム及び方法を提供する。
【解決手段】供給ストリームは、個別に制御された供給ポンプの操作に基づいて、個別に制御された速度で増圧ポンプへ供給される。マイクロリアクタへの導入前に、第１及び第２の供給ストリームが一体化／混合される際の時間は一般に最小化され、それにより、マイクロリアクタ内での、マイクロ及び／又はナノスケールでの相互作用前に、潜在的な反応及び他の構成成分の相互作用が避けられる。多種のマイクロリアクタ設計／形状が、採用され、例えば、”Ｚ”型のシングル又はマルチスロット形状、及び、”Ｙ”型のシングル又はマルチスロット形状である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】ラパマイシンおよびその誘導体を含んでなる化合物群の新規使用の提供。
【解決手段】ラパマイシンおよびその誘導体、特に４０−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）−ラパマイシンを有効成分として含む、多様な固形腫瘍の処置剤。また、特に乳癌の処置において使用するための上記の化合物とアロマターゼ阻害剤との組合せ組成物。 （もっと読む）

【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】線維芽細胞増殖因子受容体（ＦＧＦＲ）ファミリーキナーゼ選択的阻害化合物を含有する、がんに有効な新規な医薬を提供すること。

【解決手段】本発明は、下記式（Ｉ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬である；


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、特許請求の範囲に記載のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４と同意義である。） （もっと読む）

【課題】アミノベンゼンスルホン酸誘導体を含有する安定性に優れた注射用水溶液を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


で示されるアミノベンゼンスルホン酸誘導体若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を含有する注射用水溶液にトロメタモールを含有する注射用水溶液。 （もっと読む）

【課題】新規ＪＡＫ３阻害剤を見出すこと、およびＪＡＫ３阻害活性を有する新規化学構造の化合物を見出すこと。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩の少なくとも一つを有効成分として含有するＪＡＫ３阻害剤。
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【課題】優れた薬理活性を有する認知症周辺症状改善剤、易怒性，被刺激性及び／又は衝動性改善剤、抗精神病薬，気分安定薬及び/又は抗不安薬の作用調整剤、並びに、ブロナンセリン作用調整剤を得る。
【解決手段】クロミプラミン又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする認知症周辺症状改善剤、易怒性，被刺激性及び／又は衝動性改善剤、抗精神病薬，気分安定薬及び/又は抗不安薬の作用調整剤、並びに、ブロナンセリン作用調整剤。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群又は非ホジキンリンパ腫の予防及び治療効果に優れた薬剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、ＡはＣＨ又はＮを示し、Ｂ環は、シクロヘキセン環またはベンゼン環を示す。］で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】結腸直腸癌のリスクがある患者又は結腸直腸癌と診断された患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】前記患者の結腸直腸癌細胞であることが疑われる細胞におけるＭＳＨ３総発現を測定し、前記患者を治療するための遺伝毒性を有する抗腫瘍剤を用いる治療の有効性を予測する方法である。患者細胞のＭＳＨ３総発現が、正常な結腸直腸細胞のＭＳＨ３発現と比べて減少している場合、遺伝毒性のある抗腫瘍剤を用いる療法に対する応答素因が示される。遺伝毒性のある抗腫瘍剤を用いる療法は、有効量の遺伝毒性のある抗腫瘍剤を患者に投与することを含む。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、治療用配合剤に関する。
【解決手段】薬理学的、生理学的または生化学的な作用を備えた塩基、塩基の塩、または
両性化合物もしくは両性化合物の塩からなるか、またはそれらの前駆作用的形態からなる
治療用化合物のための経口投与系を提供する。さらに特定すると、循環器系への治療用化
合物の急速な供給を容易にする塩基、塩基の塩、両性化合物、または両性化合物の塩から
なる治療用化合物を含む服用配合剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その互変異性体、立体異性体および薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグを提供すること。
【解決手段】２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグならびに単独かまたは少なくとも１種の追加の治療薬と併用して薬学的に受容可能な担体および２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物の１つ以上を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独かまたは少なくとも１種の追加の治療薬と併用して２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物を用いる方法も開示する。 （もっと読む）